マクックス

Makoksは抗結核性の抗生物質です。

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適応症 マクックス

薬物の使用の適応は、そのような疾患の複雑な治療である：

• 任意の部位の結核、非定型のマイコバクテリア症、ならびに結核髄膜炎;
• nontubercular原点と炎症と感染 - （重度のハンセン病の形態、レジオネラ感染およびブドウ球菌感染および疾患バンガ含む）薬物感受性の病原体によって引き起こさ。
• 進行中の髄膜炎菌の無症候性の運搬 - それを鼻咽頭から排除するため、および髄膜炎菌性髄膜炎に対する予防として。

リリースフォーム

150または300mgの容量を有するカプセルの形態で利用可能である。1つのブリスターは10個のカプセルを含む。1つのパケットは10個のブリスタープレートを含む。

薬力学

リファンピシンは、リファマイシン群の一部である半合成抗生物質である。これは第1シリーズの抗結核薬です。殺菌性があります - DNAに依存するRNAポリメラーゼの活性を低下させます。これは、それと複合体が形成されるためです。その結果、RNA微生物の合成プロセスが減少します。

（M.フォルツイツム除く）異なる種、グラム陽性球菌（これを連鎖球菌、及びブドウ球菌）、クロストリジウム（Clostridium）、および加えて、炭疽菌および他の非定型抗真菌に対して活性な薬剤。グループ（それの髄膜炎菌および淋菌のグラム陰性球菌（その中βラクタマーゼ））が薬物に暴露さが、急速にそれに対する免疫になっています。

積極的に（アンピシリン、クロラムフェニコールを含む）、ヘモフィルスDucret大腸菌、百日咳・コリ、バチルス・炭疽菌、リステリア菌、野兎病菌、レジオネラpnevmofilu、リケッチアのprowazeki、及びハンセンバチルス影響を及ぼす。狂犬病ウイルスに関連してリファンピシンの殺ウイルス効果を有し、しかも、rabicheskogo脳炎の発症を防止します。

腸内細菌科属の微生物、および添加非発酵タイプ（シュードモナスがatsinetobaktirなど、及びStenothrophomonas属のほか。、等）におけるグラム陰性菌は、薬剤に対して敏感ではありません。嫌気体にも影響はありません。

薬物動態

リファンピシンは消化管から急速に吸収され、その生物学的利用能は95％（断食の場合）である。このインジケータは、食物と共に摂取すると減少します。効果的な薬物濃度は、唾液、痰、およびこの肺、好酸球、腎臓を伴う肝臓の腹膜および胸膜滲出液に加えて形成される。さらに、活性物質は、血液脳関門、母乳および胎盤を通り抜けて、細胞内に十分に通過する。結核性髄膜炎の治療中、脊髄の液体に浸透する。

血漿タンパク質に結合する - 60〜90％、脂質に溶解が起こる。血液中のピーク濃度は、空腹時に食後2時間、または食後4時間に達する。体内の物質の治療濃度は、約8-12時間（微生物がそれに対して過敏症を有する場合は24時間）のままである。活性成分は、肺の組織に集中し、長期間に洞窟に蓄積する可能性がある。

代謝は肝臓で起こり、このプロセスの結果として、活性分解生成物が形成される。半減期は約3~5時間である。排泄は、主に尿および胆汁とともに起こる。小さな部分は糞便とともに排泄されます。

投薬および投与

リファンピシンは、食前または食後2時間に30分経口投与される。水で洗う必要があります。

結核の場合：成人の場合、1日量は8-12 mg / kgです。体重50kg未満〜450mgの患者; 50 + kg、それぞれ600mgの体重を有する。6〜12歳の子供の場合、用量は10〜20mg / kgであり、最大許容日数は600mgを超えてはならない。

結核の治療期間は有効性に応じて個別に決定されます（1年以上持続する可能性があります）。病原性微生物のリファンピシン耐性を発揮させないためには、IまたはIIシリーズの他の抗結核薬（標準投薬量）とともに服用しなければならない。

病理、（nontubercular原点）炎症感染薬に感受性の微生物により引き起こさ - （他の抗生物質と組み合わせて、耐性株の発生を防ぐために）そのようなブルセラ症又はレジオネラ・ニューモフィラなど、および加えて、形の厳しいブドウ球菌感染：毎日の投与量は、900- 2〜3回分1200mg（1日当たり最大1200mg）。病気の徴候を排除するには、もう2〜3日間薬を飲むべきです。

ハンセン病：経口摂取（免疫を刺激する薬剤と一緒に）、1日600mgの用量を3〜6ヶ月間1-2回投与する（コースを繰り返すことができ、1ヶ月間隔で行う）。別のスキーム（併用ハンセン病治療と併せて）では、1日あたりの投薬量は、2〜3週間にわたる3回の用量で450mgである。治療コースは1〜2年の間隔で2〜3ヶ月続きます。

髄膜炎菌の場合：4日間の任命。成人の場合、1日量は600mg、小児は10-12mg / kgです。

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妊娠中に使用する マクックス

妊娠中の薬剤の使用は、生命予兆がある場合、および女性の潜在的な利益が胎児の可能性のある負の影響の発生を上回る場合に限り許可されます。

妊娠の最後の段階でリファンピシンを使用すると、産後の出産の危険性が増加します。

禁忌

禁忌の中でも、

• リファンピシンおよび薬剤の他の成分に対する不耐性;
• 重篤な形態の腎臓または肝臓の仕事における障害;
• 黄疸（機械的）;
• 1年未満で感染した肝炎、感染性肝炎;
• 重篤な形の肺心不全;
• リトナビルまたはサキナビルなどの物質との組み合わせ。

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副作用 マクックス

副反応の中でも、

• 消化器臓器：嘔吐、吐き気、下痢、食欲不振、腹痛、不快感、食欲不振、胃炎びらん性フォーム、および加えて、偽膜性大腸炎;
• 消化器系：肝炎または高ビリルビン血症の発症、および右上腹部におけるこの不快な感覚および肝臓トランスアミナーゼの活性の増加に加えて、
• 皮膚：発疹およびかゆみ、蕁麻疹の発症、剥離性形態の皮膚炎、発疹。さらに、脈管炎、膀胱反応、悪性滲出性紅斑、多形紅斑、および有毒な表皮壊死;
• 免疫反応：過敏症（クインク浮腫を含む）、アナフィラキシーおよび気管支痙攣;
• その他：発熱、関節痛、重度の催涙およびヘルペス;
• 造血システム：白血球減少症、及び好中球減少及び血小板減少症、溶血性貧血及び好酸球の形（紫斑または彼なしでは、多くの場合、断続的な処置の結果として発生します）。まれな状況では、DIC症候群または無顆粒球症の発症が可能です。紫斑の最初の症状の場合、すぐに薬をキャンセルする必要があります。これは、治療の継続またはこれらの症状の出現の再開に起因する脳出血および死亡の証拠があるため、必要である。
• 国会の機関：頭痛のめまい、視力障害、失見当識、運動失調症または精神病の発症;
• 内分泌系の器官：副腎不全（機能障害を有する患者）、ならびに月経周期の障害;
• 尿路系の器官：腎臓壊死または間質性腎炎、ならびに（循環型の）急性腎不全および高尿酸血症;
• その他：尿/糞便/粘液/発汗/唾液/痰はオレンジレッドの色調で染色されています。加えて、筋肉の衰弱、ポルフィリン症の誘発、および筋障害の増強、痛風の増悪、喘鳴を伴う呼吸困難、血圧低下および脳出血。

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過剰摂取

過剰摂取の症状：嘔吐、吐き気、下痢や腹痛。さらに、眠気の感覚である黄疸の発症は、疲労を増加させた。さらに、血漿は、肝臓トランスアミナーゼおよびビリルビンのレベルを上昇させる。皮膚（及びそれに口の中の粘膜、唾液、汗、尿、粘液、糞便および強膜）（upotreblonnoy薬物用量からの比で）を褐色または橙赤色となります。また、アレルギー、温度、発熱、呼吸困難の増加、フォームtrombotsito-と白血球減少症の急性溶血性貧血、顔、目、肺、腎不全の浮腫、及び発作、混乱や皮膚のかゆみに加えてあります。

治療として、あなたは投薬をやめ、過剰服用の症状をなくす必要があります。症例が重度の場合は、強制的な利尿が必要です。この薬の特定の解毒剤は存在しません。

他の薬との相互作用

リファンピシンが同じ酵素系によって代謝される薬物と組み合わされると、これらの薬物の代謝速度が上昇し、その活性が低下する可能性がある。したがって、これらの薬剤の血中濃度を正確に維持する必要があります - リファンピシンの使用開始時およびその投与を中止した後、その用量を変更する必要があります。

リファンピシンは、PMの代謝速度を増加させる：抗不整脈薬（例えば、メキシレチン、ジソピラミド、および加えて、プロパフェノン、キニジンおよびトカイニド）、（例えばビソプロロールまたはプロプラノロールなど）、β遮断薬、例えばベラパミル、ジルチアゼム、ニモジピンなどのCa2 +チャネルの遮断剤（このほか、ニフェジピン、ニカルジピン、イスラジピン及びnisolpidin）及びSG（ジゴキシンおよびジギトキシン）。また、抗けいれん薬（フェニトインおよびカルバマゼピン）、（例えばハロペリドールまたはアリピプラゾールなど）向精神薬、三環系（アミトリプチリンおよびノルトリプチリン）、睡眠薬、抗不安薬（ベンゾジアゼピンzolipidemaとジアゼパムとゾピクロン）およびバルビツレートなど。

加えて、血栓溶解剤（ビタミンK群のアンタゴニスト）および間接的タイプの抗凝固剤にも影響を及ぼす。毎日、または抗凝固剤の最適投与量を決定するのに十分な周期で、プロトロンビン時間を監視することが必要である。

同様の効果は、抗真菌剤（フルコナゾール、ケトコナゾール、および加えて、テルビナフィン、ボリコナゾールおよびイトラコナゾール）、抗ウイルス剤（インジナビル、アンプレナビル、サキナビル及びネルフィナビルを含む、及びエファビレンツのほか、ロピナビル、アタザナビル、およびネビラピン）に表示され、抗菌薬（例えば、ダプソン、teliromitsin、doksilitsinおよびクロラムフェニコール、フルオロキノロンおよびクラリスロマイシン）およびコルチコステロイド（全身）。

このようにして、抗エストロゲン（トレミフェン、タモキシフェンおよびゲストリノン）、エストロゲン、ホルモン避妊薬およびゲスタゲンがまた影響を受ける。OCを使用している女性は、リファンピシン治療に非ホルモン性避妊薬を使用することをお勧めします。さらに加えて（例えば、レボチロキシンなど）、甲状腺ホルモン（例えばトルブタミド、及びhloropamidのチアゾリンジオンとしては、例えば、）、クロフィブラート、経口抗糖尿病薬。

影響は、免疫抑制（シロリムスおよびタクロリムスとシクロスポリン）、細胞毒性薬（エルロチニブ、およびイマチニブ、イリノテカン）、ロサルタン、オピオイド鎮痛薬、およびに加えて、メタドン、キニーネ、プラジカンテル、リルゾールに加わります。

同一の活性は、セロトニン受容体（オンダンセトロン）、テオフィリン、利尿薬（エプレレノン）の選択的拮抗薬に対して観察され、それに加えて、スタチン（これはシンバスタチンであることができる）CYP 3A4を介して代謝されます。

アトバクオンとリファンピシンの組み合わせにより、第1の血清中の濃度は減少し、逆に第2の濃度は増加する。ケトコナゾールとの組み合わせの場合、両方の薬物の濃度が低下する。

エナラプリルとの組み合わせは、血液中のその活性分解生成物（エナラプリラト）の濃度を低下させる。したがって、患者の状態に応じて、投薬量を調整する必要があり得る。

制酸薬との接続はリファンピシンの吸収を遅くすることがありますので、制酸薬を使用する前に少なくとも1時間服用することをおすすめします。

Biseptolumおよびprobenecidと組み合わせて、血液中のリファンピシンの濃度が上昇する。

サキナビルまたはリトナビルとの併用により、肝毒性を発症する危険性が増すため、リファンピシンと組み合わせることは禁じられています。さらに、肝毒性は、イソニアジドおよびハロタンと組み合わせて発症し得る。リファンピシンと後者を組み合わせることはお勧めできません。イソニアジドと併用する場合は、肝機能を注意深く監視する必要があります。

スルファサラジンと組み合わせると、血漿中のスルファピリジンの濃度が低下する。これは、通常、スルファサラジンからスルファピリジンおよびメサラミンへの変換が起こる腸内微生物叢のバランスが崩れるという事実に起因する。

ピラジナミド（2ヶ月間の毎日の摂取）との併用により、肝機能の重度の異常が起こり得る（致死的結果の証拠がある）。このような化合物は、その状態が慎重にモニターされ、可能な使用が肝毒性および死亡を発症するリスクよりも高い場合にのみ許可される。

クロザピンまたはフレカイニドとの同時投与は、骨髄に対する毒性効果を増加させる。

ベントナイトを含むLSパラアミノサリチル酸と組み合わせて、血液中に必要な薬物濃度を得るには、使用の間のギャップ（少なくとも4時間）を観察する必要があります。

シプロフロキサシンまたはクラリスロマイシンとの化合物の結果として、リファンピシンの濃度が増加する可能性がある。

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保管条件

日光や湿気、子供の手の届かないところに保管してください。温度条件 - 25°C以下。

賞味期限

マクックスは薬の製造日から3年間使用することができます。