記事の医療専門家
ゼロックス
最後に見直したもの： 23.04.2024
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ゼルダックスは抗精神病薬（抗精神病薬）です。
適応症 ゼロックス
これは精神病と統合失調症（救済策または悪化に対する予防措置）として処方されています。
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薬力学
ドーパミン（例えば、D2など）導体の2種類のジプラシドン高い親和性が、（例えば5HT 2Aなど）セロトニン2A型とのより高いこの図導体に。陽電子放出断層撮影の結果として40mgの単回用量の摂取後12時間後に導体D2（50％以上）とし、（80％以上）セロトニン導体をブロック発生したことを明らかにしました。
ジプラシドンは、タイプ5HT 2Cのセロトニン導体と、5HT 1Aを有する5HT 1Dと相互作用することができる。これらの導体との適合性はD2受容体との適合性を上回る。活性物質の適度な適合性は、ノルエピネフリンをセロトニンと共に移動させるニューロンで観察され、加えて、ヒスタミンH1およびα-1導体との適度な適合性がある。軽度の適合性は、ムスカリン性M1導体で実証されています。
ジプラシドンは、セロトニン2A型導体（5HT 2Aなど）ならびにタイプ2ドーパミン導体（D2など）のアンタゴニストであることも分かった。このメカニズムによれば、薬物の抗精神病効果は、拮抗特性の同様の組み合わせによって部分的に条件づけられる。これに加えて、Zeldoxの活性成分は、5HT 1Dを有する5HT 2C導体の強力なアンタゴニストであり、5HT 1A導体の強力なアゴニストでもある。これは、ノルエピネフリンおよびセロトニンニューロンの再取り込みを阻害する。
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薬物動態
吸収。血清活性物質中のピーク濃度は、薬物が複数の用量で食物とともに使用された後、6〜8時間に達する。食事後の20mgの単回投与の生物学的利用能の指標は60％である。この研究の結果、ジプラシドンと食物を併用すると、バイオアベイラビリティを100％まで高めることができることが判明した。だからこそ、薬は食べ物と共に消費されるべきです。
分布容積は約1.1l / kgである。血漿タンパク質への活性物質の結合は99％以上である。
ジプラシドンの半減期は6.6時間であり、平衡濃度は約1〜3日に達する。治療の開始時から IV使用の場合のジプラシドンの浄化率の平均指標は5ml /分/ kgである。薬物の約20％が尿とともに排泄され、約66％が糞便とともに排泄される。
ジプラシドンの薬物動態は、40-80mg 2 r. /日の用量範囲で薬物を服用すると線状のままである。
経口投与後、活性物質の集中的な代謝が起こる。変わらず、糞便（<4％）と尿（<1％）が少量で排泄されます。ジプラシドンの排泄のプロセスは、主に代謝の第3の予定経路に沿って起こる。スルホキシドおよびスルホンピペラジンベンズイソチアゾールピペラジンベンズイソチアゾール、及びS-メチルdigidroziprazidonomとの付加ジプラシドンスルホキシド：結果は、4つの主要な循環分解産物です。未変化の活性成分は、血清中の薬物誘導体の総数の44％に等しい。
妊娠中に使用する ゼロックス
妊娠中は禁止されており、授乳中の治療の場合は母乳育児を中止する必要があります。
禁忌
禁忌の中でも、
- 薬物不耐性;
- 患者の最近の心筋梗塞;
- QT間隔値の伸長（またQT延長間隔症候群の先天性形態）;
- 慢性期における代償不全の心不全の形態;
- 不整脈薬は、抗不整脈薬Iaを服用する必要があり、このクラスIIIに加えて、
- 18歳未満の子供および青年。
次の場合には、アプリケーションでの注意が必要です。
- 重度の肝不全（食べる経験がない）;
- 発作の患者の病歴における存在;
- 徐脈;
- 電解質バランスの欠如。
- QT間隔の値を延長する他の薬物の使用。
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副作用 ゼロックス
副作用はまれです。その中には、頭痛、消化不良、一般的な衰弱、便秘、吐き気、嘔吐があります。さらに、口腔内の乾燥、唾液分泌の増加、めまい、座りこみ、精神運動の攪拌、自律神経機能不全、動脈性高血圧、錐体外路症候群が挙げられる。また、眠気や逆に不眠症があり、痙攣、ぼやけた視界や振戦などがあります。
約0.4％の患者が体重増加を有する（平均約0.5kg）。
維持療法では、高プロラクチン血症が可能である（通常、薬物中断なしで排除することができる）。
長期使用の場合 - 機能障害および他の遠隔錐体外路症候群。
市販後検査では、頻脈、皮膚上の発疹、不眠症および起立性低血圧などの副作用があった。
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過剰摂取
過剰服薬（最大確定用量3240mgの摂取）：患者は発語遅延と血圧のわずかな上昇（200 / 95mm / Hg） - 薬物の鎮静特性が現れた。
特定の解毒剤はありません。急性薬物過剰摂取の場合には、気道を通した妨げられない通気性、ならびに換気と一緒の効果的な肺酸素化を確実にすることが必要である。胃を洗浄する必要があるかもしれません（患者が無意識の場合、挿管後）、下剤と一緒に活性炭を使用することがあります。
頚部および頭部または発作の筋ジストニアの可能性があるため、人工的に誘発された嘔吐の間に吸引の脅威が生じることがある。
心血管系の活動（可能性のある不整脈を検出するためのECGの一定の登録を含む）を監視することが必要である。血液透析の有効性は低い。
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他の薬との相互作用
クラスIaおよびクラスIIIの抗不整脈薬、ならびにZeldoxと組み合わせたQT間隔値の延長を引き起こす他の薬物は、強い伸長を引き起こす可能性がある。
ジプラシドンは、CYP1A2だけでなく、CYP2C9またはCYP2C19も阻害しない。インビトロでCYP2A6を用いてCYP3A4を抑制することができるそのような物質濃度は、インビボで薬物で観察される濃度よりも少なくとも1000倍高い。したがって、ジプラシドンと薬剤との臨床的に顕著な相互作用が、これらのアイソザイムが存在する代謝において存在しないことは明らかである。
活性物質は、デキストロメトルファン代謝のプロセス（分解の主要生成物（デキストロファン））とともに間接的な効果（アイソザイムCYP2D6を介して）を引き起こさない。
物質エチニルエストラジオール（基質タイプCYP3A4）の薬物動態は変化しないが、プロゲステロンを含むこの薬物に加えて。それはLi +の薬物動態学的特性にも影響を及ぼさない。
ケトコナゾール（400mg /日の投薬量）と組み合わせると、ジプラシドンのピーク濃度およびAUC（35％）も増加する。
カルバマゼピン（200mg 2 r./d。）と組み合わせて、ジプラシドンのピーク濃度およびAUCは36％減少する。
（組成物中のAL3 +およびMg +を有する）制酸薬、シメチジン、および加えて、ロラゼパムおよびプロプラノロールと組み合わせた場合ジプラシドンの薬物動態学的特性が有意に変化しません。
賞味期限
湿気や子供から守られた場所に薬を保管してください。温度条件 - 30℃以下
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注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ゼロックス
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。