ゾロペント

ゾロペントはプロトンポンプの活動を遅くする薬です。

適応症 ゾロペンタ

以下の疾患の治療に使用されます。

• 中等度または重度の逆流性食道炎を患っていること。
• H.pylori 菌の活動によって引き起こされる消化性潰瘍患者における H.pylori 菌の破壊（他の抗生物質との併用）
• 胃腸管に影響を与える潰瘍;
• ガストリノーマおよび他の分泌過多性の病態。

リリースフォーム

治療薬は40mgの錠剤で販売されています。これらの錠剤は14錠または10錠入りのブリスターパックに包装されています。1パックには、14錠入りのブリスターパックが1つ、または10錠入りのブリスターパックが3つ入っています。

薬力学

^{パントプラゾールは胃内の分泌プロセスを阻害します。この物質は胃壁腺細胞内のH +} /K ⁺ -ATPaseの活性を抑制し、結果として塩酸分泌の最終段階を阻害します。この効果により、炎症の原因に関わらず、基礎分泌速度を低下させることができます。

この薬はヘリコバクター・ピロリ菌に対する抗菌作用が実証されており、他の薬剤の抗ヘリコバクター作用を補助します。1回服用後、薬効は速やかに発現し、24時間持続します。

薬物動態

吸収。

パントプラゾールは吸収率が高く、20mgを単回投与した時点で血漿中のCmax値が既に記録されています。投与後2～2.5時間（平均）後に血清中のCmax値が記録され、これは約1～1.5μg/mlです。これらの値は、薬剤を繰り返し使用した後でも安定しています。

本剤の治療パラメータは、単回投与または反復投与によって変化しません。10～80mgの用量範囲では、パントプラゾールの血漿中薬物動態特性は、経口投与時および静脈内注射時のいずれの場合も直線性を維持します。

ゾロパントのバイオアベイラビリティは約77%と測定されています。食事と一緒に服用してもAUCや血清Cmax値には影響がなく、したがってバイオアベイラビリティ値にも影響はありません。食事との併用は、潜伏期の変動を延長させるだけです。

配布プロセス。

血漿中の薬物とタンパク質の合成率は約98%です。分布容積は約0.15 L/kgです。

交換プロセス。

この薬剤は肝臓でほぼ完全に代謝されます。代謝は主にCYP2C19による脱メチル化、続いて硫黄抱合によって行われます。その他の代謝経路としては、CYP3A4因子を介した酸化があります。

排泄。

末端半減期は約60分、クリアランス率は0.1 L/h/kgです。本剤の排泄が遅延した症例が報告されています。パントプラゾールは壁腺細胞のプロトンポンプと特異的に合成されるため、半減期が薬物効果（酸分泌抑制）の延長と一致することはありません。

パントプラゾールの代謝産物の大部分（約80%）は尿中に排泄され、残りは便中に排泄されます。血清および尿中における主要な代謝産物は、硫酸抱合を受けるデスメチルパントプラゾールです。

主な代謝産物の半減期（約 90 分）は、パントプラゾールの半減期よりわずかに長いだけです。

投薬および投与

重度または中等度の逆流性食道炎の治療では、1日1回40mgを服用します。場合によっては、用量を2倍に増やすこともあります。

消化管内に潰瘍性病変が生じ、ヘリコバクター・ピロリ菌の検査結果が陽性である人は、複合的な治療で細菌を破壊する必要があり、その方法は病気を引き起こす微生物の感受性によって異なります。

消化管潰瘍性病変の単剤療法では、1日1回40mg錠を1錠服用します。治療期間は、薬理学的必要性に応じて決定されます。

錠剤は朝食の 60 分前に、砕いたり噛んだりせずにそのまま水で飲み込んでください。

妊娠中に使用する ゾロペンタ

ゾロパントは授乳中または妊娠中の使用は禁止されています。

授乳中に薬を服用する必要がある場合は、その期間は授乳を中止してください。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に対する重度の不耐性。
• 肝硬変または肝炎;
• 中等度または重度の肝機能障害のある人
• アタザナビルとの併用。

副作用 ゾロペンタ

ゾロパントを服用すると、さまざまな副作用が起こる可能性があります。

• 白血球減少症または血小板減少症;
• 下痢、上腹部の痛み、膨満感、便秘;
• 激しい吐き気を伴う嘔吐;
• 末梢性浮腫;
• 肝酵素またはトリグリセリドの増加、ならびに体温の上昇および尿細管間質性腎炎。
• アナフィラキシーを含むアナフィラキシー症状。
• アレルギーの兆候（表皮の発疹やかゆみ）
• 筋肉痛または関節痛;
• めまい、頭痛、視覚障害。

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過剰摂取

中毒の兆候：運動失調、活動低下、震え。

過剰摂取が疑われる場合は、対症療法を行ってください。透析は必要ありません。

他の薬との相互作用

ゾロパントは、生物学的利用能が胃の pH によって決定される薬物 (ケトコナゾールなど) の吸収度を低下させるのに役立ちます。

パントプラゾールは肝臓でP450ヘムタンパク質酵素系の関与により代謝されます。この酵素系の関与により代謝過程が進行する他の薬剤との相互作用の可能性は否定できません。

特別なテストを実施したところ、これらの薬剤のほとんどで臨床的に有意な相互作用は見つかりませんでした（このリストには、フェニトイン、メトプロロール、ジクロフェナク、カルバマゼピンとエチルアルコールおよびカフェイン、ナプロキセンとジアゼパム、グリベンクラミドとフェンプロクモン、テオフィリン、ニフェジピンが含まれます。さらに、ピロキシカム、ワルファリン、経口避妊薬も含まれます）。

この薬剤を制酸剤と併用した場合、相互作用は観察されませんでした。

この薬と特定の抗生物質（メトロニダゾールとクラリスロマイシンおよびアモキシシリンを含む）を併用した場合に生じる影響について実施した試験では、これらの薬の間に臨床的に有意な関連性は認められませんでした。

アタザナビル0.3g/リトナビル0.1gをオメプラゾール（1日40mgの単回投与）と併用した場合、またはアタザナビル0.4gをランソプラゾール（1日60mgの単回投与）と併用した場合、被験者におけるアタザナビルのバイオアベイラビリティが著しく低下することが判明しました。アタザナビルの吸収度はpH値によって決まります。そのため、パントプラゾールを含むプロトンポンプ活性を阻害する薬剤は、アタザナビルとの併用が禁止されています。

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保管条件

ゾロパントは、子供の手の届かない暗い場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

ゾロパントは医薬品の製造日から3年以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

小児科では、この薬は12歳未満の子供には使用されません。

類似品

この薬の類似体には、ウルセパンを含むコントロロック、パノシッド、パンタサン、ならびにパルセットおよびパントカールを含むノルパザ、プロキシウム、ゾバンタ、パンガストロがあります。

レビュー

ゾロパントは胃潰瘍の患者から高い評価を得ています。この薬は、口の中の灼熱感や苦味といった、胃潰瘍の不快な症状を緩和します。また、胃食道逆流症（GERD）にも効果があります。さらに、副作用がほとんどないことも注目されています。