ヴェンタビス

ベンタビスは、肺動脈床に対して血管拡張作用および抗凝集作用を有する。

適応症 Ventavisa

これは、中等度または重度の形態の高血圧の肺型の治療に使用されます。

• Aersa病、およびLHの家族形態;
• 結合組織の分野における疾患の発症、または投薬または毒素の影響によって引き起こされる血圧の上昇した値;
• 外科処置を行うことが不可能な場合に慢性血栓症またはPEの発生の結果として血圧が上昇する。

リリースフォーム

物質の放出は吸入液として、2mlの容量のアンプル内で実現される。ブリスターにはそのようなアンプルが30個入っています。箱の中に3個のブリスターがあります。

薬力学

Iloprostはプロスタサイクリンの人工アナログである。それは薬物の活性成分である。この薬剤は、血小板凝集および接着、ならびに可溶性接着分子の放出のプロセスを遅くする。それに加えて、細静脈に動脈の拡張を導く毛細管および血管強度を増加させたときに、そのようなヒスタミンまたはセロトニンなどの仲介の影響下での透過性が増加する（これは微小血管系内で起こります）。

また、薬物は内部線維素溶解効果を刺激し、抗炎症効果を有し、内皮細胞の損傷における白血球の接着、ならびに損傷した組織内の白血球の浸潤を遅らせる。さらに、α新生物の壊死因子の放出を防止する。

吸入手順は内部混合静脈酸素の血液飽和ため、将来的にこのような血圧値、LSS、心拍出量などのパラメータの有意な改善が起こっているの肺動脈チャネルに対して直接的血管拡張効果の開発、およびそれとをマークした後。血圧および血管抵抗全体に対する影響は最小限である。

薬物動態

吸う。

血圧の増加した値でイロプロスト人を吸入するとき（PMサイズの投薬量は、5 UGのマウスピースを介して投与され、手順期間 - 数分以内4,6-10,6）血清Cmaxが手順の完了時に記録および100~200を行いますpg / mlであった。

薬剤物質の値は、排泄されるにつれて減少する（半減期は約5〜25分である）。吸入終了後0.5〜1時間の間に、薬剤はもはや中央チャンバの内部には記されない（この方法の許容感度の限界は25pg / mlである）。

配布プロセス。

静脈内注入後、ボランティアの見かけのVssは0.6〜0.8 l / kgであった。30から3000 pg / mlで全合成イロプロスト血漿タンパク質のスペクトル値は濃度に結合し、約60％に等しいしない場合、約75％が - アルブミンの合成。

交換プロセス。

インビトロ試験は静脈内投与および吸入を伴う肺内部のイロプロストの代謝過程における類似性を示す。静脈内要素の大部分は代謝過程に関与し、主に側鎖カルボキシル鎖のβ酸化に関与する。

非修飾薬物成分の排泄は起こらない。分解の主な生成物はテトラニロロプロストである。それは自由な状態であり、尿の中にコンジュゲートされた形態で示される。動物に対して行われた実験的試験は、テトラニロロプロストが治療活性を有さないことを実証した。

インビトロ試験後に得られたデータは、イロプロストの交換プロセスにおいて、ヘムタンパク質P450が最小限の役割を果たすことを示している。

排泄。

健康な腎臓/肝臓活動を有する個体における静脈内注入による物質の排泄は、2段階で起こり、平均T1 / 2値は3〜5分であり、15〜30分である。

イロプロストのクリアランスの合計値は、約20ml / kg /分であり、これから、活性成分がさらなる肝臓代謝過程を経ると結論付けることができる。

以前は、3-H標識イロプロストを使用したが、ボランティアの体重バランスに関して試験を行った。静脈内注入完了後、総放射能の排泄率は81％であった。尿では、物質の68％が排泄され、別の12％は糞で排泄された。崩壊生成物の除去は2段階で実施され、計算された半減期は約2および5時間（血漿中）および約2および18時間（尿入り）である。

腎臓活動の問題。

ない腎不全の人に比べて有意に低い - イロプロストの静脈内投与に関するテストは、定期的に透析治療を試験する腎不全、の端子形状を有する個体において、クリアランスPMのレベル（5±2ミリリットル/分/ kgの平均値）ことを実証しました（平均値は18±2 ml /分/ kgである）。

肝機能に問題があります。

ほとんどのイロプロストは肝臓代謝に曝されているため、肝機能の様々な問題が薬物の血漿パラメータに影響する。薬物の静脈内使用のための試験では、肝硬変を有する8人が関与した。それらのデータは、計算によるイロプロストの平均クリアランスレベルが10ml /分/ kgに等しいことを示した。

投薬および投与

この調製された医薬溶液は、吸入の形で患者にネブライザを介して投与される。

治療レジメンは、患者の個々の特徴を考慮して選択されるべきである。治療は長いサイクルで行われます。

推奨用量部分の寸法。

最初の吸入のために、2.5μgのイロプロストが必要であり、それは特別な吸入器を介して患者に投与される。薬物を使用しても合併症が発生しない場合は、その部分のサイズを5μgに増やし、新しい吸入措置を用いてこの投与量を維持する。溶液の使用が合併症を引き起こす場合、2.5μgの投与量で停止する必要がある。

吸入措置は、1日に6〜9回（患者の個々の特徴および薬物の忍容性を考慮して）以内に実施される。

吸入器または噴霧器を介して投与される投薬の必要量を考慮すると、処置の持続時間は4〜10分である。

肝臓障害のある人。

肝臓の問題を抱えている人は、イロプロストの排除が減少しています。1日を通して過剰な薬物の蓄積を避けるために、そのような患者の最初の部分の決定は慎重に行わなければならない。3〜4時間の吸入間隔で初期部分を徹底的に滴定する必要があります。

初期用量のサイズは2.5μgであり、処置間の間隔は3〜4時間である（したがって、1日あたり6回以上吸入しない）。次に、患者がどのように薬物に耐えられるかを考慮して、手順の間隔の長さを注意深く減らすことができます。

必要に応じて5mcgまで用量をさらに増加させる場合、吸入間隔は最初に3〜4時間持続する必要があり、許容範囲に応じて減少させることができます。治療の数日後のその後の累積投与は、夜間に使用する必要がないため、むしろそうではありません。

使用法。

新しい吸入ごとに、新しいアンプルに解決策が必要です。手順が始まる前に、彼女の内容物を噴霧器に注ぐ。医薬品の清掃と衛生に関する指示に正確に従うことが求められます。

手順の後に一定量の溶液が残っている場合は、注ぐ必要があります。

妊娠中に使用する Ventavisa

肺高血圧症の女性は、病理の生命を脅かす悪化を引き起こす可能性があるので、受胎を避けるべきである。現在、妊婦にVENTAVISの使用に関する情報はほとんどありません。妊娠中の薬物を処方することは、胎児の合併症の発症よりも恩恵が期待される場合にのみ許されます。

イロプロストが崩壊した製品を母乳に排泄されているかどうかについての情報はないので、必要であれば、治療期間中母乳育児を行わないようにする必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• イロプロストまたは薬剤の他の要素に対する強い感受性の存在;
• 比較的血小板は（頭蓋骨または外傷内部出血、胃または腸潰瘍を悪化させたもの、のうち）出血の発生確率を高めることができる衝撃Ventavisa中の疾患状態、。
• 不安定狭心症、重症冠状動脈性心疾患、
• 心筋梗塞の過去6ヶ月間に発生した。
• 十分な医学的監督が欠如している代償不全の形態を有する心不全;
• 重度の不整脈;
• 肺の中での血液の停滞の疑いの存在;
• 脳血管性合併症（脳卒中およびそれらの間の一時的な虚血性発作）が3ヶ月間に観察された。
• 肺高血圧症の誘発された肺型。
• 心筋の働きにおいて臨床的に重大な障害があり、LHとは独立して発症する心臓弁の欠陥（獲得したまたは先天的な性質を有する可能性がある）。

このような違反には注意が必要です。

• 肝臓の障害、ならびに透析セッションを必要とする人々における腎不全;
• 血圧の低下した値;
• HABL;
• BAは深刻な程度です。

副作用 Ventavisa

Vantavisの使用は、そのような負の兆候を引き起こす可能性があります：

• リンパまたは血液機能の障害：しばしば出血が起こる。血小板減少症の可能性のある開発;
• 免疫徴候：不耐症の症状の発現の可能性;
• 国会の仕事の問題：多くの場合、頭痛、少しは少ない - めまい、
• CASの違反：しばしば血管の拡張があり、失神や圧迫が少ししかない。
• 心機能に影響を及ぼす障害：頻繁に心拍数または頻脈の増加がある。
• 縦隔、胸骨や呼吸器に影響を与える問題：多くの場合、咳、または胸骨の痛み、少しそこには、スロート面積の痛み、呼吸困難や刺激をfaringolaringealnye。おそらく鼻の鬱血、喘鳴、または気管支の攣縮の発生;
• 胃腸管の障害：しばしば吐き気、よりまれに - 舌および口腔粘膜（痛みを伴う感覚）、嘔吐および下痢の領域における刺激。味覚の邪魔は可能です。
• 皮下層および表皮の病変：しばしば発疹がある。
• 結合組織、筋肉および骨格の領域における障害：しばしば顎トリズムまたは顎領域の痛み。しばしば背中にも痛みがあります。
• 注射部位の全身症状および病変：末梢性腫脹がしばしば発症する。

死に至った頭蓋内出血や脳出血の発生に関する報告があります。

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過剰摂取

物質中毒の場合は、抗高血圧作用があり、それ以外にも血潮、頭痛、嘔吐、下痢、吐き気などがあります。さらに、過剰摂取は、血圧、頻脈または徐脈の増加を引き起こし、背中または手足のこの痛みと一緒になります。

違反をなくすには、薬物の導入をやめ、症状の処置を行い、患者の状態を監視する必要があります。薬には解毒剤がありません。

他の薬との相互作用

薬物の他の薬物との適合性に関する試験は実施されていないため、他の薬物と吸入を混ぜることは禁じられている。

イロプロストは、血管拡張薬および他の抗高血圧薬の降圧効果を増強することができる。したがって、これらの薬剤の投与量を調整する必要がある可能性があるため、これらの薬剤とVentavisを慎重に組み合わせる必要があります。

イロプロストは、血小板の活性を阻害するため、一緒に抗凝固剤（例えば、誘導体、クマリンおよびヘパリンを含む）または（NSAIDは、アスピリン、硝酸塩およびPDE阻害剤の範疇から血管拡張剤のPMを含む）他の抗血小板剤とそれを使用することは、出血の確率を高めることができます。

抗凝固剤または他の血小板凝集阻害剤で治療される人々は、凝固速度を監視する医師の絶え間ない監督の下にいるべきである。これまでアスピリンを最大0.3 g /日の用量で8日間使用しても、イロプロストの薬物動態学的特性には影響しなかった。

動物試験は、薬物の使用がTAP内の血漿Css値の低下を引き起こし得ることを示している。ヒトで行われた研究からのデータは、経口ジゴキシンの薬物動態に関するイロプロスト注入による効果を示さない。また、イロプロストは、それに割り当てられたTAPの薬物動態特性に影響を与えない。

動物実験では、GCSを先行投与すると薬剤の血管拡張効果は減少したが、血小板凝集に対する抑制効果は変わらなかった。この情報が人体にとってどんな意味を持つかは知られていません。

臨床試験が行われていないが、in vitroでの研究中に、可能な燃効果が相対活性ヘムタンパク質のP450アイソザイムをイロプロスト評価するために行われ、それがこれらのイソ酵素によって媒介薬の代謝の強力な阻害がそうVentavisaに影響を与えていることがわかりました。

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保管条件

ヴェンタシスは、幼児の手の届かない場所に保管する必要があります。温度は30℃を超えてはならない。

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賞味期限

ベンタビスは、治療剤の放出から24ヶ月以内に使用することができる。

子供のためのアプリケーション

18歳未満の患者での薬物使用に関するデータの量が限られているため、それを小児科に割り当てることは禁じられています。

類似体

この薬の類似体はIloprostとIlomedinである。

レビュー

Ventavisはこの薬を使用する人々から良いフィードバックを受け取ります。多くの医師や患者は、薬効が高いと考えています。マイナスのうち、十分に高い薬価が割り当てられます。