レアギラ

Reagila (カリプラジン) は、成人の統合失調症の治療、および成人と 10 歳以上の小児の双極性障害の治療に使用される医薬品です。これは非定型抗精神病薬で、脳内のドーパミンやセロトニンなどの神経伝達物質の活動を変化させることで作用します。Reagila は、妄想、幻覚、解離思考、無関心などの統合失調症の症状、および躁病やうつ病などの双極性障害の症状の改善に役立つ可能性があります。他の薬と同様に、Reagila も副作用を引き起こす可能性があるため、医師の監督下で服用し、医師の指示に従うことが重要です。

適応症 レギルス

1. 統合失調症: リアギラは、妄想、幻覚、解離思考、感情的および社会的機能の低下など、統合失調症の症状を改善するために使用されます。
2. 双極性障害: この薬は、躁病 (気分の高揚、エネルギーと活動の増加、攻撃性) およびうつ病 (気分の落ち込み、通常の活動への興味の喪失、眠気) などの双極性障害の症状を管理するために使用される場合があります。

リリースフォーム

Reagila は通常、経口投与用の錠剤として入手できます。

薬力学

1. ドーパミン受容体拮抗作用: Reagila はドーパミン D2 および D3 受容体の拮抗薬です。つまり、精神病に関連する神経伝達物質であるドーパミンの作用を阻害します。ドーパミン受容体の拮抗作用は、幻覚や妄想などの統合失調症の陽性症状を軽減するのに役立ちます。
2. 部分的セロトニン受容体作動作用: M はセロトニン 5-HT1A 受容体に対して部分的作動作用があります。気分を改善し、双極性障害に伴う抑うつ症状の管理にも役立ちます。
3. グルタミン酸系の調節: Reagila は NMDA 受容体の活動を調節することでグルタミン酸系にも影響を及ぼします。グルタミン酸は中枢神経系の主要な興奮性神経伝達物質であり、精神疾患の病態生理におけるその役割は現在も研究中です。グルタミン酸系の調節は、認知機能を改善し、統合失調症の陰性症状を軽減するのに役立つ可能性があります。
4. 他の受容体への影響は最小限: Reagila は一般に忍容性が高く、ヒスタミン、ムスカリン、α1 アドレナリン受容体の拮抗作用により副作用が少なくなります。

薬物動態

1. 吸収: 経口投与後、Reagila は通常、消化管からよく吸収されます。通常、最大血漿濃度は投与後約 1～3 時間で達成されます。
2. 分布: Reagila は、主にアルブミンに対する血漿タンパク質 (約 91～98%) への結合度が高いです。分布容積が大きいため、体組織に広く分布します。
3. 代謝: Reagila は、主に CYP3A4 アイソザイムの関与により、肝臓でシトクロム P450 酵素の関与により代謝されます。カリプラジンの主な代謝物であるデスメチルカリプラジンも活性です。
4. 排泄: カリプラジン投与量の約 26% は主に代謝物として尿中に排泄され、残りは腸から排泄されます。
5. 半減期: レアギラの半減期は、毎日投与後約 2～3 日です。
6. 食物: 食物は血漿濃度曲線下面積 (AUC) と最大濃度 (Cmax) を増加させる可能性がありますが、通常は臨床的に有意な効果はありません。
7. 個人特性: Reagila の薬物動態は、年齢、性別、肝臓または腎臓の病状の有無、および他の薬剤の使用などの要因に応じて、患者ごとに異なる場合があります。
8. 相互作用: Reagila は他の薬剤、特に他の向精神薬と相互作用し、薬物動態および/または薬力学に影響を与える可能性があります。

投薬および投与

1. 用量:

   • 統合失調症の治療における Reagila の通常の開始用量は 1 日 1 回 1.5 mg です。患者の治療に対する反応を考慮して、数日後に 1 日 1 回 3 mg に用量を増やすことができます。
   • 双極性障害の治療の場合、開始用量は通常 1 日 1 回 0.5 mg です。患者の治療に対する反応に応じて、用量を 1.5 mg または 3 mg に増やすことができます。

2. 使用方法:

   • Reagil 錠は通常、食事に関係なく経口摂取します。
   • 錠剤は噛んだり割ったりせずに丸ごと飲み込んでください。
   • 体内の薬剤濃度を安定させるため、Reagila は毎日同じ時間に服用することをお勧めします。

3. 治療期間:

   • Reagila の投与期間は医師によって決定され、病気の性質と重症度、および患者の治療に対する反応によって異なります。
   • Reagila の中止は、離脱症状の発生を防ぐために医師の監督下で徐々に行う必要があります。

妊娠中に使用する レギルス

妊娠中のカリプラジン（リーギル）の使用は、胎児への潜在的なリスクの証拠があるため、細心の注意を払って行う必要があります。マウスの研究では、カリプラジンが胎児の脳内のコレステロール生合成を妨害し、脳内の有毒なオキシステロールのレベルを上昇させ、多数の発達障害を引き起こすまれな遺伝性疾患であるスミス・レムリ・オピッツ症候群で見られるものと同様の疾患に関連する可能性があることが示されました（Genaro-Mattos et al.、2020）。

考えられるリスクを考慮すると、妊娠中のカリプラジンの使用では、母親と子供の健康に対する潜在的な利点と脅威を慎重に検討する必要があります。妊娠中にこの薬による治療を始める前に、必ず医療専門家に相談してリスクと利点を評価してください。

禁忌

1. 重篤な肝機能障害: カリプラジンは肝臓で代謝されるため、重篤な肝機能障害のある患者での使用は危険です。重度の肝機能障害は、血中薬物濃度の上昇と副作用の増加につながる可能性があります。
2. 重度の腎機能障害: 肝機能障害と同様に、重度の腎機能障害は薬物とその代謝物の排泄に影響を及ぼし、用量調整または代替治療が必要になる可能性があります。
3. CYP3A4 阻害剤との相互作用: カリプラジンは CYP3A4 酵素によって代謝されるため、この酵素の強力な阻害剤との併用は、カリプラジンの血中濃度を大幅に上昇させ、副作用のリスクを高める可能性があります。

副作用 レギルス

1. 眠気: Rexulti を服用中に眠気や疲労を感じる人が多くいます。これは、日常の作業を遂行する能力に影響を与える可能性があります。
2. めまい: 体位を変えるときにめまいやふらつきを感じる患者もいます。
3. 振戦: 手や体の他の部分がわずかに震えることがあります。
4. 眠くて落ち着きのない脚: 眠っているときに脚に不快感を覚え、脚が動いたり落ち着かなくなったりする人もいます。
5. 食欲増進と体重増加: レキサルティを服用中に食欲増進と体重増加を経験する患者もいます。
6. 集中力と記憶力の問題: この薬を服用中に集中力と記憶力が低下することがあります。
7. 性機能の問題: 性欲、勃起、またはオーガズムに問題が生じる患者もいます。
8. プロラクチン値の上昇: レキサルティはプロラクチンというホルモンのレベルを上昇させる可能性があり、女性ではホルモンバランスや乳汁分泌に問題が生じることがあります。
9. 血糖値および脂質値の上昇: 患者によっては、血糖値および脂質値の上昇を経験する場合があります。

過剰摂取

1. 望ましくない副作用の増加: 眠気、めまい、不眠、不安、興奮、筋力低下、消化器系の問題 (例: 吐き気、嘔吐、下痢)、血圧や心拍数の変化などが含まれる可能性があります。
2. 重篤な副作用のリスク: 無動、錐体外路症状 (運動障害)、発作、心血管系合併症 (例: 不整脈) などの重篤な副作用が増加する可能性があります。
3. 致命的な結果の可能性: 過剰摂取の場合、特に心血管系と呼吸器系の機能が低下した場合には、致命的な状態になることがあります。

他の薬との相互作用

1. 中枢作用薬: カリプラジンは、ベンゾジアゼピン、麻薬性鎮痛薬、睡眠薬などの他の中枢作用薬の鎮静効果を高める可能性があります。これにより、眠気や中枢神経抑制のリスクが増加する可能性があります。
2. 抗ヒスタミン薬: カリプラジンは、抗ヒスタミン薬の鎮静効果を高める可能性があります。
3. シトクロム P450 系に影響を及ぼす薬剤: カリプラジンは、シトクロム P450 酵素、特に CYP3A4 アイソザイムの関与により肝臓で代謝されます。このシステムを誘導する薬剤（リファンピシン、カルバマゼピンなど）または阻害する薬剤（ケトコナゾール、クラリスロマイシンなど）は、カリプラジンの血中濃度を変化させる可能性があります。
4. QT 間隔を延長する薬剤：カリプラジン自体が QT 間隔を延長する可能性があります。 QT 間隔を延長する他の薬剤（抗不整脈薬、抗うつ薬など）との併用は、不整脈のリスクを高める可能性があります。
5. 胃酸を減らす薬剤：胃酸を減らす薬剤（制酸剤、プロトンポンプ阻害薬など）は、胃腸管からのカリプラジンの吸収を低下させ、その効果を低下させる可能性があります。