レアギラ

レアギラ（カリプラジン）は、成人の統合失調症、および成人および10歳以上の小児の双極性障害の治療薬です。非定型抗精神病薬であり、脳内のドーパミンやセロトニンなどの神経伝達物質の活動を変化させることで作用します。レアギラは、妄想、幻覚、解離思考、無関心などの統合失調症の症状、ならびに躁病やうつ病などの双極性障害の症状の改善に役立つ可能性があります。他の薬と同様に、レアギラも副作用を引き起こす可能性があるため、医師の監督下で服用し、指示に従うことが重要です。

適応症 レギルス

1. 統合失調症：Reagila は、妄想、幻覚、解離思考、感情および社会機能の低下などの統合失調症の症状を改善するために使用されます。
2. 双極性障害：この薬は、躁病（気分の高揚、エネルギーと活動の増加、攻撃性）とうつ病（気分の落ち込み、日常の活動への興味の喪失、眠気）を含む双極性障害の症状を管理するために使用されることがあります。

リリースフォーム

レアギラは通常、経口摂取する錠剤の形で入手できます。

薬力学

1. ドパミン受容体拮抗作用：リーギラはドパミンD2およびD3受容体拮抗薬です。これは、精神病の発症に関連する神経伝達物質であるドパミンの作用を阻害することを意味します。ドパミン受容体拮抗作用は、幻覚や妄想といった統合失調症の陽性症状を軽減するのに役立ちます。
2. セロトニン受容体部分作動作用：Mはセロトニン5-HT1A受容体に対して部分作動作用を示します。これにより気分が改善され、双極性障害に伴ううつ症状の管理にも役立つ可能性があります。
3. グルタミン酸系の調節：レアギラはNMDA受容体の活性を調節することでグルタミン酸系にも作用します。グルタミン酸は中枢神経系における主要な興奮性神経伝達物質であり、精神障害の病態生理におけるその役割は現在も研究中です。グルタミン酸系の調節は、認知機能を改善し、統合失調症の陰性症状を軽減する可能性があると考えられます。
4. 他の受容体への影響は最小限：Reagila は一般に忍容性が高く、ヒスタミン、ムスカリン、および α1 アドレナリン受容体拮抗作用に関連する副作用が少なくなります。

薬物動態

1. 吸収：Reagilaは経口投与後、消化管から一般的に良好に吸収されます。最高血漿濃度は通常、投与後約1～3時間で達します。
2. 分布：レアギラは血漿タンパク質、特にアルブミンに高い結合性（約91～98%）を示します。分布容積が大きく、体組織に広く分布します。
3. 代謝：レアギラは肝臓でシトクロムP450酵素、特にCYP3A4アイソザイムによって代謝されます。カリプラジンの主代謝物であるデスメチルカリプラジンも活性を示します。
4. 排泄: カリプラジン投与量の約 26% は主に代謝物として尿中に排泄され、残りは糞便中に排泄されます。
5. 半減期: リーギラの半減期は、毎日投与した場合、約 2 ～ 3 日です。
6. 食物：食物摂取により、Reagila の血漿濃度曲線下面積（AUC）および最大濃度（Cmax）が上昇する可能性がありますが、通常、その有効性に臨床的に有意な影響はありません。
7. 個人特性: 年齢、性別、肝臓または腎臓の病状の有無、他の薬剤の使用などの要因に応じて、Reagila の薬物動態は患者ごとに異なる場合があります。
8. 相互作用: Reagila は他の薬剤、特に他の向精神薬と相互作用する可能性があり、その薬物動態および/または薬力学に影響を及ぼす可能性があります。

投薬および投与

1. 投与量:

   • 統合失調症治療におけるレアギラの通常の開始用量は1.5mgを1日1回投与です。患者の治療反応を考慮し、数日後に1日1回3mgに増量することができます。
   • 双極性障害の治療では、通常、1日1回0.5mgから開始します。患者の治療反応に応じて、1.5mgまたは3mgまで増量できます。

2. 使用方法：

   • リーギラ錠は通常、食事の摂取に関係なく経口摂取されます。
   • 錠剤は噛んだり割ったりせずにそのまま飲み込んでください。
   • 体内の薬の濃度を安定させるために、Reagila を毎日同じ時間に服用することが推奨されます。

3. 治療期間：

   • リーギラの服用期間は医師によって決定され、病気の性質と重症度、および患者の治療に対する反応によって異なります。
   • 離脱症状を防ぐために、Reagila の服用を中止する場合は、医師の監督下で徐々に行う必要があります。

妊娠中に使用する レギルス

妊娠中のカリプラジン（リージル）の使用は、胎児への潜在的なリスクが示唆されているため、細心の注意を払う必要があります。マウスを用いた研究では、カリプラジンが胎児の脳におけるコレステロール生合成を阻害し、脳内の毒性オキシステロール濃度を上昇させる可能性があることが示されています。また、複数の発達障害を引き起こす稀な遺伝性疾患であるスミス・レムリ・オピッツ症候群に類似した疾患の発生に関連する可能性があります（Genaro-Mattos et al., 2020）。

妊娠中のカリプラジンの使用は、潜在的なリスクを考慮すると、母子の健康に対する潜在的なベネフィットとリスクを慎重に比較検討する必要があります。妊娠中にこの薬による治療を開始する前に、必ず医師に相談し、考えられるすべてのリスクとベネフィットを評価してください。

禁忌

1. 重度の肝機能障害：カリプラジンは肝臓で代謝されるため、重度の肝機能障害のある患者に使用すると、薬物の血中濃度が上昇し、副作用が増加する可能性があります。
2. 重度の腎機能障害：肝機能障害と同様に、重度の腎機能障害も薬剤およびその代謝物の排泄に影響を及ぼし、投与量の調整や代替治療が必要になる場合があります。
3. CYP3A4 阻害剤との相互作用: カリプラジン (Cariprazine) は CYP3A4 酵素によって代謝されるため、この酵素の強力な阻害剤と併用すると、カリプラジンの血中濃度が著しく上昇し、副作用のリスクが増大する可能性があります。

副作用 レギルス

1. 眠気：レキサルティ服用中は、眠気や倦怠感を感じる方が多くいらっしゃいます。これは日常の活動に支障をきたす可能性があります。
2. めまい: 患者によっては、体位を変えるときにめまいやふらつきを感じることがあります。
3. 振戦: 手や体の他の部分がわずかに震える症状として現れることがあります。
4. 眠気とむずむず脚症候群: 寝ている間に足に不快感を覚え、足が動いたり落ち着かなくなったりする人もいます。
5. 食欲増進および体重増加: 一部の患者では、レキサルティ服用中に食欲増進および体重増加を経験する場合があります。
6. 集中力と記憶力の問題: この薬を服用中に集中力と記憶力の問題に気付く人もいます。
7. 性機能の問題: 患者によっては、性欲、勃起、またはオーガズムに関する問題を経験する場合があります。
8. プロラクチン値の上昇: レキサルティはプロラクチンというホルモンの値を増加させる可能性があり、女性と男性のホルモンバランスと乳汁の分泌に問題を引き起こす可能性があります。
9. 血糖値および脂質の増加: 患者によっては、血糖値および脂質の増加を経験する場合があります。

過剰摂取

1. 望ましくない副作用の増加: 眠気、めまい、不眠、不安、興奮、筋力低下、消化器系の問題 (吐き気、嘔吐、下痢など)、血圧や心拍数の変化などが含まれる場合があります。
2. 重篤な副作用のリスク: 無動、錐体外路症状 (運動障害)、発作、心血管系合併症 (不整脈など) などの重篤な副作用が増加する可能性があります。
3. 潜在的に致命的な影響: 過剰摂取の場合、特に心血管系や呼吸器系に障害がある場合、潜在的に致命的な状態が発生する可能性があります。

他の薬との相互作用

1. 中枢作用薬：カリプラジンは、ベンゾジアゼピン系薬剤、麻薬性鎮痛薬、睡眠薬などの他の中枢作用薬の鎮静作用を増強する可能性があります。これにより、眠気や中枢神経抑制のリスクが高まる可能性があります。
2. 抗ヒスタミン薬：カリプラジンは抗ヒスタミン薬の鎮静効果を高める可能性があります。
3. シトクロムP450系に影響を及ぼす薬剤：カリプラジンは肝臓でシトクロムP450酵素、特にCYP3A4アイソザイムによって代謝されます。この系を誘導する薬剤（例：リファンピシン、カルバマゼピン）または阻害する薬剤（例：ケトコナゾール、クラリスロマイシン）は、カリプラジンの血中濃度を変化させる可能性があります。
4. QT間隔を延長する薬剤：カリプラジン自体がQT間隔を延長させる可能性があります。また、QT間隔を延長させる他の薬剤（例：抗不整脈薬、抗うつ薬）との併用は、不整脈のリスクを高める可能性があります。
5. 胃酸を減らす薬：胃酸を減らす薬（制酸剤、プロトンポンプ阻害剤など）は、胃腸管からのカリプラジンの吸収を低下させ、その効果を減弱させる可能性があります。