前立腺がん治療薬

前立腺の悪性病変は、肺疾患に次いで2番目に多い腫瘍性疾患です。前立腺がん治療薬は、病的な細胞を破壊することを目的とした複合的な治療法の一部です。この病気は、高齢および中年男性に最も多く診断されます。統計によると、60歳以上の男性が前立腺がんを発症する確率は100人中50%です。毎年、世界で4万人がこの病気と診断され、そのうち1万5千人が亡くなっています。

この疾患の原因は明確に解明されていませんが、多くの場合、男性ホルモンの高値、化学物質への長期接触、電気めっき製造現場での作業などが原因として挙げられます。動物性脂肪を多く含む食品の摂取、ウイルスや細菌の感染も、病態を誘発する可能性があります。

前立腺がんの治療成功は、症状の早期発見と診断にかかっています。この疾患の初期症状は、尿勢の低下、排尿時の痛み、夜間の頻尿、血尿などです。診断には、直腸指診、超音波検査、CT検査、MRI検査、腺生検、そして様々な臨床検査が用いられます。診断を確定する過程で、医師は病状の進行度を確定し、治療法を決定します。

がんの初期段階では、次のような治療法が使用されます。

• 根治的前立腺摘出術
• 放射線治療
• 近接放射線療法
• HIFU（経直腸的高強度焦点式超音波による前立腺切除術）
• 化学療法
• 動的観察

がんが局所性の場合は、薬物療法を根治的前立腺摘除術または放射線療法と組み合わせて治療を行います。これらの処置後の10年生存率は90%です。この治療法は、病期IおよびIIで用いられます。前立腺腫瘍は化学療法薬に対する感受性が低いため、化学療法は補助的な治療法とみなされます。ホルモン抵抗性の全身性腫瘍には、薬物療法が有効です。

カソデックス

抗腫瘍作用を有する抗アンドロゲン性非ステロイド薬。カソデックスは、有効成分としてビカルタミドを含む錠剤で入手可能です。この薬剤はラセミ体混合物であり、アンドロゲン受容体に結合してその刺激作用を抑制します。

経口投与後、薬剤は消化管から速やかに完全に吸収され、食物摂取は吸収に影響を与えません。血漿タンパク質結合率は高く、96～99%です。肝臓で代謝され、尿と胆汁中に等量ずつ排泄されます。

• 適応症：広範囲前立腺がん。多くの場合、GnRHアナログまたは外科的去勢と併用されます。標準投与量は1日1回50mgです。治療期間は主治医が決定します。
• 禁忌：薬剤成分に対する不耐性、シサプリド、アステミゾール、またはテルフェナジンとの併用。女性および小児、乳糖不耐症、肝機能障害、ラクターゼ欠乏症、ブドウ糖吸収不良症候群の患者には使用しないでください。

• 副作用：めまい、腹痛、吐き気、便秘、ほてり、一時的な肝酵素の上昇、皮膚アレルギー反応。まれに、血管性浮腫、間質性肺疾患、心不全または肝不全が起こることがあります。
• 過剰摂取は副作用に似た症状を示します。特効薬はないため、対症療法が適応となります。透析は効果がなく、身体の生命機能のモニタリングが必須です。

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ビカルタミド

非ステロイド性抗アンドロゲン剤群に属する抗腫瘍薬です。ビカルタミドは体内に取り込まれるとアンドロゲン受容体に結合し、悪性細胞へのアンドロゲンの流入を阻害します。この薬の作用は内分泌系への作用に基づいています。

経口投与後、有効成分は消化管から速やかに吸収されます。血漿タンパク結合率は96%です。半減期は約7日です。腎臓および腸管から代謝物として排泄されます。

• 適応症：転移のない局所進行性前立腺癌（単剤療法）。食事の有無にかかわらず、1日1回1錠を同じ時間に服用してください。治療期間は24ヶ月以上です。
• 投与量は、疾患の進行度と病因によって異なります。単剤療法の場合は1日150mg、GnRHアナログとの併用療法の場合は1日50mgを処方します。本剤の成分に対する不耐性がある場合は禁忌です。
• 副作用：頭痛やめまい、不眠症、眠気、貧血、筋力低下および一時的な知覚喪失、多尿、排尿困難、夜尿、女性化乳房、性欲減退、食欲減退、腹痛、吐き気および嘔吐、心血管疾患、炎症性肺疾患、アレルギー性皮膚反応。副作用の可能性は用量の増加に伴って高まります。過剰摂取も同様の症状が現れます。症状を緩和するために対症療法が用いられます。

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フルタミド

抗アンドロゲン作用を有する前立腺がん治療薬です。フルタミドは、アンドロゲンとその細胞受容体との相互作用を阻害する有効成分（フルタミド250mg）を含有しています。有効成分は細胞レベルでテストステロンの活性を阻害し、GnRH（ゴナドトロピン放出ホルモン）の去勢作用を補助する役割を果たします。本剤は前立腺と精嚢を標的とします。

経口投与後、錠剤は消化管から速やかに吸収されます。肝臓で代謝され、血漿中濃度は2時間後に最高値に達します。血漿タンパク質への結合率は94～96%です。主に尿中に排泄され、投与後72時間以内に約5%が糞便中に排泄されます。

• 適応症：テストステロン抑制を伴う転移性前立腺癌。本剤は、GnRHアゴニストとの併用療法の開始時、去勢手術時、または既にGnRHアゴニストを投与されている癌患者の治療に用いられます。投与量は通常標準的で、1回1錠を1日3回、8時間ごとに服用します。病勢進行の兆候が現れた場合、または効果が持続した場合、治療は中止されます。
• 禁忌：薬剤成分に対する不耐性、重度の肝機能障害。肝機能低下、心血管疾患、および血栓症傾向のある患者には、特に慎重に投与してください。
• 副作用：最も多くみられるのは、女性化乳房、乳汁漏出、性欲減退、精子形成抑制などの反応です。まれに、吐き気、嘔吐、食欲不振、トランスアミナーゼ活性の上昇、不眠症、頭痛、めまい、視力低下、皮膚アレルギー反応、腫れ、排尿障害などの症状が現れることがあります。
• 過剰摂取は副作用の悪化として現れます。有害症状を緩和するには、嘔吐を促し、吸収剤を服用し、生命機能のモニタリングを行いながら対症療法を行う必要があります。

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ディフェレリン

天然GnRHの合成類似体であるトリプトレリンを有効成分とする医薬品です。ジフェレリンは下垂体のゴナドトロピン機能を刺激し、同時に阻害することで精巣と卵巣の機能を抑制します。長期使用は男性では化学的去勢、女性では人工閉経を引き起こします。治療効果は投与開始後20日で現れます。ジフェレリンは、0.1mg、3.75mg、11.25mgのバイアルと溶剤入りのアンプルで凍結乾燥された形で入手可能です。

• 適応症：腺癌および前立腺癌（転移を伴う局所性）、乳癌、子宮筋腫。体外受精プログラムにおける女性不妊症の受精促進に使用できます。治療は長期にわたり、投与量は主治医が決定します。前立腺損傷の場合は、3.75mgのアンプル1本を28日ごとに処方します。
• 副作用: クインケ浮腫およびその他のアレルギー反応、骨の脱灰、疼痛症候群、頭痛および筋肉痛、発汗増加、尿管閉塞、乳房サイズの変化、精巣の縮小、吐き気および嘔吐の発作、体重増加、体のさまざまな部分の一時的な感覚喪失、血尿、頻脈、脱毛症。
• 禁忌：トリプトレリン、マンニトールおよびその類似体に対する過敏症、骨粗鬆症、ホルモン抵抗性前立腺がん、妊娠中および授乳中、去勢手術後の状態。過剰摂取は副作用の増強を伴います。治療は対症療法であり、重篤な場合は入院が必要です。

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ECHO 7 リグヴィル

ウイルス療法に使用される非遺伝子組み換えウイルス剤。ECHO 7 Rigvirは、感受性腫瘍内の悪性細胞に選択的に作用し、健常組織には影響を与えません。本剤に含まれるウイルスは体内で増殖しません。その細胞溶解作用は、腫瘍溶解性および腫瘍親和性、つまり癌を破壊する能力と関連しています。

• 適応症：原発腫瘍の切除および前立腺癌の転移予防。メラノーマ、胃癌、直腸癌、結腸癌、膵臓癌、膀胱癌、腎臓癌に有効。様々な種類の肉腫にも処方されます。他の抗腫瘍剤、放射線療法、または化学療法との併用が可能です。治療効果は他の薬剤と比較して40%高くなります。本剤は、厳格な医師の監督下にある病院でのみ使用できます。
• この薬剤は2mlの筋肉内注射剤です。ECHO-7ウイルス株を含有しています。筋肉内注射は周期的に投与され、最初のコースは3ヶ月間続きます。治療期間は約3年で、その後維持療法が続きます。治療中は、免疫系をモニタリングし、生命維持機能の状態を管理することが非常に重要です。

フィルマゴン

選択的ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬。フィルマゴンは、下垂体のGnRHに結合してゴナドトロピンの放出を減少させる有効成分デガレリクスを含有しています。これにより、精巣におけるテストステロン分泌レベルが低下します。皮下投与用の注射剤です。

適応症：進行性ホルモン依存性前立腺癌。有効成分に対する過敏症の既往歴がある場合は禁忌。本剤は腹部皮下投与とし、定期的に注射部位を変更する。初回投与量は240mgで、通常1回120mgずつ2回に分けて投与する。初回投与後は、維持量として80mgを投与する。

副作用は多くの臓器や器官系に発生しますが、最も頻繁に患者が経験する反応は、不眠症、頭痛や筋肉痛、性欲減退、排尿障害、刺激、心血管障害、口渇や便秘、咳、貧血、蕁麻疹、肝不全、局所アレルギー反応です。

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トリプトレリン

細胞増殖抑制剤、ゴナドレリン類似体。トリプトレリンは下垂体からのゴナドトロピンホルモンの放出を阻害します。最大の治療効果は投与開始21日目に発現します。バイオアベイラビリティは、筋肉内投与で39%、皮下投与で69%です。組織および臓器への分布には約3～4時間かかります。トリプトレリンは代謝物として尿中にゆっくりと排泄されます。

• 使用適応症: テストステロン分泌を抑制する前立腺がん、上皮性病因の卵巣がん、子宮内膜症、子宮筋腫、早熟、体外受精(IVF)プログラム。
• 用法・用量：0.5mgを1週間皮下投与し、その後は0.1mg/日で維持投与する。本剤を使用する前に、性ホルモン値をモニタリングし、妊娠の可能性を除外し、子宮筋腫の縮小率をモニタリングすることが非常に重要です。
• 禁忌: 薬剤の成分に対する過敏症、ホルモン非依存性前立腺腺腫、多嚢胞性卵巣疾患、骨粗鬆症、前立腺摘出後状態、妊娠および授乳。
• 副作用：性欲減退、疲労感の増加、筋肉痛、頭痛、性交時の不快感、知覚異常、視覚障害、吐き気・嘔吐、コレステロール上昇、充血、注射部位のかゆみ、骨組織の脱灰、ほてり、インポテンス。これらの副作用を解消するために、投与量を調整し、対症療法を行います。