Mezakar

Mezacarは抗けいれん薬です。

適応症 めざから

それはそのような条件で使用されます：

• てんかん;
• 単純または複雑な多様性を伴う部分的な性質の発作の発作（付随する意識喪失の有無にかかわらず；二次性格の有無にかかわらず一般化症状の発症を伴う）。
• 混合文字の発作
• 強直間代性の痙攣（一般形）。
• 急性の躁病行動。
• アルコール離脱
• BAR（補助剤として） - 増悪中の臨床症状の重症度を軽減し、またそれらを予防する。
• 3nich神経に影響を与える神経痛（特発性）、および3神経の領域の神経痛。硬化性の背景に発症し、びまん性を示す。
• 舌咽ゾーン（特発型）に位置する神経に影響を与える神経痛。

リリースフォーム

医薬品の放出は錠剤 - 細胞板の内側に10個 - で行われます。パックで - 5そのような記録。

薬力学

抗躁病および正常化学薬品（気分を安定化させる）活性を有する。

活動的な要素は遅れるGABA作動性の脳システムを活動化させる。同時に、それはそれらの働きが安定化されるために（神経細胞の膜の内側の）電位依存性Ｎａチャンネルの活性を遮断する。さらに、それは神経伝達物質の酸（アスパラギン酸とグルタミン酸）の効果を弱め、脳内のアデノシン末端と相互作用します。

けいれんの閾値を上げ、またてんかんに関連する個人的な変化を修正します。

薬物動態

吸収

カルバマゼピンの経口摂取は非常に高速ではありませんが、ほぼ完全に吸収されます。１回の薬物使用で、血漿Ｃ ｍａｘ値は１２時間後に記録される。異なる経口剤形を使用した場合、薬物の吸収レベルに臨床的に有意な差はありません。カルバマゼピン０．４ｇの容量を有する錠剤の１倍経口投与では、未変化の有効成分の平均Ｃ ｍａｘは約４．５μｇ ／ ｍｌである。

食物の消費はカルバマゼピンの吸収の程度と速度に大きな影響を与えません。

代謝過程の個人的特徴（酵素肝系のカルバマゼピン自己誘導または併用して使用される他の薬物とのヘテロ誘導）、さらにこの患者の状態、治療期間および投与量を考慮して、薬物の平衡血漿パラメータを７〜１４日後に観察する。

薬物スペクトルの平衡指数には、著しい対人差があります。多くの患者では、4〜12μg/ ml（17〜50μmol/ lの範囲）で変動します。カルバマゼピン10,11-エポキシド（薬物活性代謝産物）のレベルは、カルバマゼピンの値と比較してほぼ30％に達します。

流通プロセス

治療用成分を完全に吸収した後、見かけの分配容量は０．８〜１．９リットル／ ｋｇの範囲にある。

物質が胎盤を通過する可能性があります。血漿内血中タンパク質によるその合成は７０〜８０％である。ＣＳＦを有する唾液内の変化していない元素のレベルは、タンパク質と合成されない活性成分の部分（２０〜３０％）に比例する。

母乳中のカルバマゼピンの指標は、血漿中の値の25〜60％に相当します。

交換プロセス

カルバマゼピンの代謝は、主にエポキシ経路を介して肝臓の内部で生成されます。この場合、主な代謝産物が形成されます - 10,11-トランスジオール誘導体、さらにグルクロン酸との複合体。

活性薬物要素をカルバマゼピン10,11-エポキシドに変換する主なイソ酵素は、サブタイプP450 ZA4のヘムタンパク質です。このような交換反応では、代謝の「小さな」要素、すなわち9-ヒドロキシ - メチル-10-カルバモイルアクリダンが形成される。

1回経口投与では、尿中に有効成分の約30％が記録されます（最終エポキシ代謝産物）。カルバマゼピンの変換のための他の重要な経路は、様々なモノヒドロキシレート誘導体、そしてそれと共に、UGT 2 B 7成分の助けを借りて形成されるカルバマゼピンN-グルクロニドの形成を引き起こす。

排泄

薬物の１倍経口投与後、変化していない要素の半減期は平均３６時間であり、そしてそれが再摂取されたとき、平均は治療サイクルの期間を考慮に入れて（モノオキシゲナーゼ肝系の自己誘導後）１６〜２４時間である。

同様の酵素肝臓系を誘発する他の薬物（例えば、フェノバルビタールまたはフェニトイン）も使用する個人にとって、物質の平均半減期は9〜10時間です。

代謝産物10,11-エポキシドの血漿中半減期は約6時間です（エポキシドを1倍使用した場合）。

カルバマゼピンを０．４ｇの部分で１回使用した後、成分の７２％が尿中に、そして２８％が糞便中に排泄される。投与量の約２％が尿を通って変化しない状態で身体から出て、そして約１％が治療的に活性な代謝要素１０，１１−エポキシドの形で出る。

投薬および投与

薬は食物摂取量に関係なく、経口で使用されます。選択された毎日の部分は2-3の用途に分けられるべきです。投与量の大きさは診断に基づいて決定される。

標準的な成人のサービングのサイズ：0.1〜0.2グラム1日1〜2回。所望の結果が得られるまで用量をゆっくり増加させることが必要である。したがって、患者は1日に0.8〜2 gの物質を服用できます。

標準的な子供の投与量：0.1 g /日。サービングの漸増は毎週行われます（0.1 g）。通常の部分は1日あたり10-20 mg / kgです（いくつかの用途で）。

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妊娠中に使用する めざから

女性が妊娠中または授乳中の場合、Mezakarを指定することは不可能です。

禁忌

主な禁忌：

• 投薬要素に関連する重度の不耐性
• 三環系アレルギーの歴史。
• AV封鎖。
• 骨髄活動の抑制
• 肝型のポルフィリン症（混合型、急性間欠性または後期表皮亜型）、その病歴。
• 麻薬の使用

副作用 めざから

副作用の中で：

• 検査値の変化：リンパ節症、網状赤血球増加症、白血球減少、汎血球減少または血小板減少症、白血球増加および好酸球増加を伴う無顆粒球症、さらに再生不良、溶血性または巨赤芽球性貧血、ポルフィリン症、赤血球増加症、および欠損症。
• 免疫障害：不耐性遅延、表皮性発疹、リンパ節腫脹または血管炎、さらに肝脾腫大、無菌型髄膜炎（ミオクローヌスまたは末梢好酸球増多の発症を伴う）、および胆管消失症候群。アナフィラキシー、血管浮腫、または低ガンマグロブリン血症も発生する可能性があります。
• 内分泌障害：体重増加、低ナトリウム血症、腫脹、血漿浸透圧の低下、多汗症（嘔吐、錯乱、昏睡、頭痛）、プロラクチン値の上昇（女性化乳房、乳汁漏出症、骨代謝）。
• 代謝障害：葉酸欠乏および食欲不振。
• 精神的問題：興奮、不安、混乱または攻撃的な感情、幻覚、精神病状態およびうつ状態の活性化。
• 神経学的徴候：運動失調、めまい、眠気、頭痛および複視、ならびに不随意である視覚障害および運動（ジストニア、振戦（時にひらひら）およびチック）。さらに、口腔顔面症の様々なジスキネジア、多発ニューロパチー、構音障害および眼振、眼球運動障害、鈍い発話、味覚障害、感覚異常、筋力低下、無菌性髄膜炎および麻痺。
• 視覚障害：緑内障、結膜炎、順応性障害、および水晶体の混濁。
• 聴覚障害：耳鳴り、難聴、および難聴の増減。
• 心血管障害：心臓内の伝導障害、鬱血性心不全、血圧値の上昇または下降、失神および血栓塞栓症、さらに徐脈、冠状動脈疾患の経過の悪化、血栓性静脈炎、不整脈および循環性虚脱。
• 呼吸器疾患：肺炎、呼吸困難、または肺炎。
• 消化器系疾患：閉塞性または下痢、吐き気、舌炎、口腔乾燥粘膜、腹痛および口内炎。さらに、膵炎、肝炎、肝不全、GGTの増加、トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼ、黄疸、胆道症候群、および肉芽腫性肝炎。
• 表皮病変：紅皮症、SLE、そう痒症、アレルギー性皮膚炎、SSD、じんましん、光増感、表皮壊死。さらに、多形性または結節性紅斑、ニキビおよび紫斑病、多毛症、重度の脱毛症、多汗症および皮膚色素沈着障害。
• ODA障害：関節痛、筋力低下、および筋けいれん。
• 泌尿生殖器系の問題：尿細管間質性腎炎、尿閉、インポテンス、腎機能不全、精子形成障害、腎機能不全（血尿を伴うアルブミン尿、無血症または乏尿）、および排尿の増加。
• 全身性疾患：脱力感。

過剰摂取

中毒の兆候は次のとおりです。眠気、動揺または見当識障害、意識の悪化、視覚的霧、眼振、運動失調および幻覚。さらに、スピーチ、昏睡、反射亢進または反射亢進、構音障害、痙攣およびジスキネジア、ならびに散瞳、精神運動障害、低体温、ミオクローヌスおよび肺水腫。これに伴い、呼吸、心停止、心伝導機能障害、頻脈、失神、血圧の低下または上昇、多汗症、横紋筋融解症を抑制することができる。代謝型のアシドーシス、胃の内側での食事の遅延、無尿または乏尿、水分または尿の貯留、CPK値の上昇（筋肉の割合）、高血糖、または低ナトリウム血症があります。

このような障害のある人は入院する必要があり、胃洗浄を行うべきであり、吸着剤を処方しなければならず、そして支持的措置をとるべきである。カルバマゼピンの血中値を測定し、心臓を監視し、電解質異常を修正することも必要です。

他の薬との相互作用

血漿中のカルバマゼピン値を増加させる能力を持つ薬。

上記の指標の増加に伴って、否定的な症状（例えば、眠気、および複眼、重度のめまい、または運動失調）が生じる可能性があるので、Mezacarの部分サイズを変更するか、または同様の物質と組み合わせた場合その血漿値を監視する必要があります。これらの薬の中にあります：

• 抗炎症薬および鎮痛薬：イブプロフェンまたはデキストロプロポキシフェン。
• アンドロゲン：物質ダナゾール。
• 抗生物質：マクロライド（例えば、エリスロマイシンを含むヨサマイシン、クラリスロマイシンを含むシプロフロキサシンおよびトロレアンドマイシン）。
• 抗鬱剤：フルオキセチン、ビロキサジン、トラゾドンを含むデシプラミン、フルボキサミンを含むネファゾドンおよびパロキセチン。
• 抗けいれん薬：ビガバトリーナとスチリペントル。
• 抗真菌剤：アゾール（例えば、イトラコナゾールを含むケトコナゾールおよびフルコナゾールを含むボリコナゾール）。代わりの抗けいれん薬は、イトラコナゾールまたはボリコナゾールを使用する個人に処方されるかもしれません。
• 抗ヒスタミン物質：テルフェナジンまたはロラタジン。
• 抗精神病薬：ロキサピンとオランザピンおよびクエチアピン。
• 結核治療薬：イソニアジド。
• 炭酸アンヒドラーゼの活性を低下させる薬剤：アセタゾラミド成分。
• 抗ウイルス薬：ＨＩＶプロテアーゼを減速させる物質（例えば、リトナビル）。
• 心血管疾患の治療のための薬：ジルチアゼムとベラパミル。
• 胃腸管の疾患に用いられる薬剤：オメプラゾールまたはシメチジン。
• 筋弛緩薬：オキシブチニンを含むダントロレン。
• 抗薬剤薬：チクロピジン。
• 他の手段：これはグレープフルーツジュースを含みます、そしてこのニコチンアミドのほかに（成人用と大部分のみ）。

活性カルバマゼピン代謝産物-10,11-エポキシドの血漿内値を上昇させる能力を持つ物質。

これらの薬物の中には、プロハビド、ロキサピン、クエチアピンとバルプロミド、そしてこれと、プリミドンとバルノクタミドとバルプロ酸がある。これらの物質と一緒に一回の使用で薬の投与量部分を調整する必要があります（またはあなたはその血漿値を監視する必要があります）。

カルバマゼピンの血漿内値を下げる薬。

以下の物質と組み合わせると、薬の投与量を変える必要があるかもしれません。

• 抗けいれん薬：フェンバルビタールとオクスカルバゼピン、ならびにフェニトイン（カルバマゼピンの中毒値を防ぐために、カルバマゼピンを最初に13 mcg / mlに血漿濃度を変える必要があります）4、現在使ってないでしょう4。 （それに関する情報は矛盾しています）。
• 抗がん剤：ドキソルビシンまたはシスプラチン。
• 抗結核薬：リファンピシン。
• 抗喘息物質または気管支拡張剤：アミノフィリンまたはテオフィリン。
• 皮膚科用剤：イソトレチノイン。

他の薬との相互作用

メフロキンはMezacarの抗けいれん作用に関して拮抗作用を発現させる可能性があるため、後者の投与量はそれに応じて変更する必要があります。

イソトレノインはカルバマゼピンの代謝産物によるバイオアベイラビリティの指標またはクリアランスを変化させることが知られているため、治療中にカルバマゼピンの血漿値をモニターする必要があります。

それと組み合わされた物質の血漿値に対する薬物の効果。

カルバマゼピンは、個々の薬のプラズマ性能を低下させるだけでなく、それらの治療活性を弱めたり平準化することができます。臨床データを考慮すると、以下の薬の用量変更が必要となるかもしれません：

• 抗炎症性または鎮痛性物質：ブプレノルフィンおよびパラセタモールとのメタドン（パラセタモール（またはアセトアミノフェン）とのカルバマゼピンの長期投与）、およびフェナゾン（アンチピリン）とのそのトラマドールとの併用。
• 抗生物質：これらの中にはリファブチンまたはドキシサイクリンがあります。
• 経口投与された抗凝固薬：例えば、フェンプロクモン、ワルファリンを含むアセノクマロール、およびジクマロール。
• 抗うつ薬：これには、ブプロピオンを伴うネファゾドン、セルトラリンを伴うトラゾドン、シタロプラム、および三環系薬（例えば、イミプラミンを伴うアミトリプチリン、クロミプラミン、およびノルトリプチリン）が含まれる。
• 制吐薬：食欲不振。
• 抗けいれん薬：クロナゼパム、チアガビン、クロバザムとフェルバメート、バルプロ酸、エトスクシンイミドとプリミドン、さらにラモトリジン、ゾニサミド、オクスカルバゼピンとトピラマート。カルバマゼピンの影響下でのフェニトインの血漿値の増加、およびそれらの減少、ならびにメフェニトインの血漿パラメータの増加についての（単一の）情報があります。
• 抗真菌薬：ボリコナゾールとイトラコナゾールおよびケトコナゾール。イトラコナゾールまたはボリコナゾールを使用している人は代わりの抗けいれん薬を使用するべきです。
• 駆虫物質：アルベンダゾールまたはプラジカンテル。
• 抗がん剤：シクロホスファミドとイマチニブ、ならびにテムシロリムスとラパチニブ。
• 神経弛緩薬：ハロペリドールとアリピプラゾール、クロザピンとリスペリドン、さらにブロムペリドールとジプラシドンおよびオランザピン、ならびにクエチアピンとパリペリドン。
• 抗ウイルス薬：ＨＩＶプロテアーゼ活性を低下させる薬（例えば、サキナビルとインジナビルおよびリトナビル）。
• 抗不安薬：ミダゾラムとアルプラゾラム。
• 抗喘息物質と気管支拡張剤：テオフィリン。
• 避妊薬：ホルモン避妊薬（代替避妊薬の選択とオプションを考慮する必要があります）。
• 心血管疾患を治療するための物質：Ｃａチャンネル遮断薬（ジヒドロピリジンの範疇）、その中にはロバスタチンを含むジゴキシン、フェロジピン、シンバスタチン、キニジンを含むセリバスタチン、さらにプロプラノロールを含むイバブラジンおよびアトルバスタチンがある。
• コルチコステロイド：デキサメタゾンまたはプレドニゾン。
• インポテンツに使用される物質：タダラフィル。
• 免疫抑制薬：シクロスポリンとタクロリムス、およびエベロリムスとシロリムス。
• 甲状腺薬：レボチロキシン。
• 他の物質：プロゲステロンまたはエストロゲン（代替避妊薬を選択する必要があります）を含む薬、ブプレノフィノム、ミアンセリンおよびゲストリノンを含むセルトラリン、ならびにチボロンを含むトルミフェン。

別々の研究を必要とする薬の組み合わせ。

本薬とレベチラセタムの併用は、Mezacarの毒性を増強させる可能性があります。

薬物とイソニアジドの併用は、後者の肝毒性の増強を引き起こす可能性があります。

リチウム薬またはメトクロプラミドとの併用、および神経弛緩薬（チオリダジンまたはハロペリドール）の併用は、負の神経学的徴候の増強を引き起こす可能性がある（後者の組み合わせでは、治療用血漿指標の場合でさえ）。

この薬剤を別の利尿薬（フロセミドまたはヒドロクロロチアジド）と一緒に使用すると、症候性の低ナトリウム血症を呈することがあります。

カルバマゼピンは、非脱分極性筋弛緩薬（例えば、パンクロニウム）の拮抗薬として作用することができます。この場合、あなたはこれらの資金の部分を増やす必要性を期待することができ、そして患者は神経筋遮断を防ぐために注意深く監視されるべきです。

他の向精神薬と同様に、カルバマゼピンはアルコール飲料の耐性を低下させる可能性があるため、患者は治療中にそれらの使用を中止する必要があります。

禁止された組み合わせ

カルバマゼピンの構造は三環系に近いため、MAOIと併用することはできません。Mezacarの使用開始の少なくとも14日前に後者の導入を中止する必要があります。

血清学的検査データに対する薬物の効果

カルバマゼピンは、ペルフェナジン値の測定中に使用されるUPPER分析において偽陽性反応を示す可能性があります。

カルバマゼピンと10,11-エポキシドを併用すると、三環系の指標を確立するために実施される偏光蛍光を用いた免疫学的研究において偽陽性の兆候を示すことがあります。

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保管条件

Mezacarは15〜25℃の範囲の温度マークに保つ必要があります。

賞味期限

Mezacarは薬が製造されてから24ヶ月間使用できます。

子供のための申請

小児では、カルバマゼピンのより著しい除去が記録されており、それが彼らがより多くの量の投薬を必要とする理由である（体重キログラムに関して）。処方薬は5歳以上の子供を可能にしました。

類似体

薬物の類似体は、フィレプシン、テグレトールを含むセプトール、カルバピンを含むカルベレックス、さらにカルバマゼピンおよびチモニルである。