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メドカルジル
最後に見直したもの： 03.07.2025
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メドカルジルは、αアドレナリン受容体とβアドレナリン受容体の活動を阻害する薬です。
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薬力学
カルベジロールは、血管拡張作用を有する非選択的β遮断薬です。さらに、抗増殖作用と抗酸化作用も有します。
有効成分はラセミ体です。異なるエナンチオマーは代謝プロセスと薬効が異なります。S(-)エナンチオマーはα1アドレナリン受容体とβアドレナリン受容体を遮断する作用があり、R(+)エナンチオマーはα1アドレナリン受容体のみを遮断します。
薬物の影響下で発現するβアドレナリン受容体の非選択的遮断は、血圧、心拍出量、および心拍数を低下させます。カルベジロールは肺動脈内圧と右心房内圧を低下させます。α1アドレナリン受容体の活動を遮断することで、この物質は末梢血管を拡張させ、全身血管抵抗を低下させます。これらの作用により、心筋への負担を軽減し、狭心症発作の発生を予防することが可能になります。
心不全患者では、この効果により左室駆出率が増加し、病態の症状が軽減されます。これは左室機能不全患者に観察される効果です。
カルベジロールには、プロプラノロールと同様に膜安定化作用を持つICA（内因性抗うつ薬）は含まれていません。血漿レニン活性が低下し、体内に水分が貯留することはほとんどありません。心拍数と血圧への影響は、服用後1～2時間後に現れます。
腎機能が正常であるにもかかわらず血圧が高い患者において、この薬剤は腎臓内の血管抵抗を低下させます。同時に、腎血液循環、糸球体濾過、電解質排泄のプロセスに顕著な変化は認められません。末梢循環のサポートは、β遮断薬投与中にしばしば観察される四肢の冷感を最小限に抑えるのに役立ちます。
この薬は通常、血清リポタンパク質レベルに影響を与えません。
薬物動態
カルベジロールは経口摂取すると、ほぼ完全にかつ速やかに吸収され、血漿内タンパク質とほぼ完全に合成されます。分布容積は約2L/kgです。血漿中の薬物濃度は、投与量に比例します。
初回肝通過後に観察される顕著な代謝分解（主に肝酵素CYP2D6およびCYP2C9の関与による）により、物質のバイオアベイラビリティは約30%にしか達しません。この過程で、β遮断作用を有する3つの活性代謝産物が生成されます。これらの成分の1つ（4'-ヒドロキシフェニル誘導体化合物）は、カルベジロールよりも高い（13倍）β遮断作用を有します。活性代謝産物は、活性物質と比較して血管拡張作用が弱いです。立体選択的代謝のため、R(+)カルベジロールの血漿値はS(-)カルベジロールの値の2～3倍高くなります。
血漿中の活性代謝産物の量は、カルベジロールの値の約10分の1です。半減期も大きく異なり、R(+)型物質では5～9時間、S(-)型物質では7～11時間です。
高齢者では、血漿中のカルベジロール濃度が50%上昇します。肝硬変患者では、この薬剤のバイオアベイラビリティは4倍に上昇し、血漿中のCmaxは健常者と比較して5倍高くなります。
肝機能が低下している人の場合、初回通過代謝の減少によりバイオアベイラビリティレベルが 80% まで増加します。
カルベジロールは主に便中に排泄されるため、腎臓に問題のある人では薬物が著しく蓄積する可能性は低いと考えられます。
食物を摂取すると、胃の中での薬の吸収速度は遅くなりますが、生物学的利用能の値には影響しません。
投薬および投与
心不全の場合は、起立性調節障害や吸収遅延を防ぐため、食事と一緒に服用してください。服用量は患者様によって異なります。メドカルジルは水で服用してください。治療は少量から開始し、最適な治療効果が得られるまで徐々に量を増やしてください。
治療は徐々に中止され、1～2週間かけて投与量を減らしていきます。14日間以上治療が中断された場合は、少量から再開する必要があります。
原発性高血圧。
初期段階では、12.5 mg（朝食後）または6.25 mgを1日2回（朝晩）服用します。2日間の治療後、用量を25 mgに増量し、朝1回（25 mg錠1錠）服用するか、1日2回12.5 mgを服用します。2週間後、再び用量を増量し、1日2回25 mgを服用することができます。
高血圧症の治療における最大許容単回投与量は 25 mg であり、1 日当たりの合計投与量の最大量は 50 mg です。
当初、心不全患者は高血圧を治療する際に、1日2回3.125 mgの薬を服用する必要があります。
3.125 mg の投与量が必要な場合は、対応する量の有効成分を含むカルベジロールの医薬品を使用する必要があります。
本質的に慢性である狭心症の安定した状態。
最初は1日2回、食後に12.5mgを服用します。2日後から、1日2回、25mgまで増量できます。
慢性狭心症の治療におけるメドカルジルの最大投与量は25mgで、1日2回服用します。心不全の患者を治療する場合は、まず3.125mgを1日2回服用します。
本質的に慢性である安定した心不全。
この薬は、安定した心不全、軽度または中等度の心不全、そして重度のうっ血性心不全（ACE阻害薬、利尿薬、およびジギタリス薬と併用）の治療における補助薬として処方されます。ACE阻害薬に不耐性のある方にも使用できます。カルベジロールは、ACE阻害薬、利尿薬、およびジギタリス（併用する場合）の用量を調整した上でのみ処方できます。
用量の選択は個別に行います。初回使用時または増量後2～3時間は、患者の薬剤耐性を確認するため、綿密な医学的モニタリングを実施する必要があります。心拍数が1分間に55回未満に低下した場合は、カルベジロールの用量を減らす必要があります。血圧上昇の兆候が現れた場合は、まずACE阻害薬または利尿薬の用量を減らすことを検討し、それでも効果が不十分な場合はメドカルジルの用量を減らします。
治療初期または増量後に、一時的な心不全の増強が起こることがあります。このような場合には、利尿薬の用量を増量します。場合によっては、カルベジロールの用量を一時的に減量、あるいは中止することが必要になります。臨床状態が正常化した後、用量を増量するか、治療を再開することができます。
初期用量は3.125 mgで、1日2回服用します。この用量が忍容性が高い場合は、最適なレベルに達するまで（14日間隔で）徐々に増量することができます。その後、6.25 mg（1日2回）の用量で服用し、その後、12.5 mg（1日2回）および25 mg（1日2回）の用量で服用します。これらの増量はすべて、患者が以前に処方された用量に十分に耐えられることを条件に行われます。良好な忍容性が認められる最高用量を服用する必要があります。1日2回、最大25 mgの薬を服用することをお勧めします。体重が85 kgを超える人は、用量を慎重に増やして50 mg（1日2回）まで服用することができます。
妊娠中に使用する メドカルジル
メドカルジルを妊娠中に使用した場合の作用に関する臨床データが不足しているため、胎児の発育への潜在的なリスクを判断することは不可能です。β遮断薬は胎児に危険な薬効を及ぼす可能性があり、徐脈、低血圧、または低血糖を引き起こす可能性があることに留意する必要があります。したがって、この薬は妊娠中に処方すべきではありません。
カルベジロールは母乳に移行する可能性があるので、治療中は授乳を中止する必要があります。
禁忌
主な禁忌：
- 薬効成分に対する強い過敏症の存在。
- 血圧の著しい低下（収縮期血圧が85mmHg未満）
- 非代償性または不安定型の心不全;
- 陽性変力薬または利尿薬の投与を必要とする心不全。
- 重度の徐脈（安静時の心拍数が50回/分未満）、および第2度または第3度の心ブロック（永久ペースメーカーを使用している人を除く）。
- 心臓性ショック;
- 特発性狭心症;
- ショート症候群（洞房ブロックを含む）
- 呼吸器に影響を与える閉塞性病変;
- 気管支けいれんまたは喘息の既往歴;
- 肺性心疾患または肺高血圧症;
- 重度の肝不全;
- 代謝性アシドーシス;
- 褐色細胞腫（α遮断薬で制御できない場合）。
副作用 メドカルジル
カルベジロールの使用により、以下の副作用が起こる可能性があります。
- 感染性または侵襲性の病変：肺炎または気管支炎、ならびに尿路または上気道の感染症。
- 免疫機能障害：過敏症（アレルギーの兆候）、アナフィラキシー反応。
- 中枢神経系の障害：めまい、うつ病、睡眠障害、疲労、頭痛、意識喪失（通常は治療の初期段階）、知覚異常。
- 心血管系の活動に影響を及ぼす症状：徐脈、頻脈を伴う狭心症、起立性虚脱、血圧上昇、末梢血流障害（末梢血管疾患または四肢冷感）。さらに、レイノー症候群または間欠性跛行、循環血液量増加、心不全の進行、浮腫（起立性、末梢性または全身性、ならびに脚および性器の浮腫を含む）、閉塞が認められる。
- 呼吸器系の問題：肺水腫、鼻づまり、呼吸困難、喘息（不耐性のある人の場合）
- 消化器疾患：嘔吐、消化不良症状、便秘、下血、吐き気、ならびに腹痛、下痢、歯周炎、口渇。
- 表皮の病変：かゆみ、皮膚炎、発疹、扁平苔癬、蕁麻疹、多汗症、脱毛症、アレルギー性発疹、乾癬またはその悪化。
- 視覚器官の機能障害：涙液分泌の減少（目の粘膜の乾燥）、視覚障害、目の刺激。
- 代謝障害：体重増加、糖尿病患者の血糖コントロールの問題（高血糖または低血糖）、高コレステロール血症。
- 筋骨格系の機能に影響を及ぼす病変：関節痛、四肢の痛み、けいれん。
- 泌尿生殖器系の問題：血尿、排尿障害、腎不全、アルブミン尿、インポテンス、びまん性末梢動脈疾患患者の腎臓障害、高尿酸血症、女性の尿失禁、糖尿。
- 臨床検査データ：血清中のGGTまたはトランスアミナーゼ値の上昇、白血球減少症または血小板減少症、低ナトリウム血症、高カリウム血症、ならびに高トリグリセリド血症または貧血の発生、さらにプロトロンビン値の低下、およびクレアチニン、アルカリホスファターゼまたは尿素値の上昇。
- その他：痛み、無力症、インフルエンザ様症状、発熱。さらに、治療中に潜在性糖尿病の症状が現れたり、既存の糖尿病の症状が悪化したりすることがあります。
視覚障害、めまい、徐脈を除き、上記に挙げたその他の副作用は投与量とは無関係です。頭痛、意識喪失、無力症、めまいは軽度の場合が多く、通常は治療開始初期に発生します。
うっ血性心不全の患者の場合、滴定により薬剤の投与量を増やすと、病気のさらなる悪化や体液貯留が生じる可能性があります。
過剰摂取
中毒の兆候：血圧の急激な低下（収縮期血圧が最大80mmHg）、徐脈（50拍/分未満）、心不全、呼吸器疾患（気管支痙攣）、心臓性ショック、嘔吐、錯乱、痙攣（全身性痙攣を含む）、さらに血流不足または心停止。副作用が増強される場合もあります。
障害を解消するには、最初の数時間で嘔吐を誘発し、胃洗浄を実施し、その後、集中治療室で生命指標を監視し、必要に応じて修正する必要があります。
補助的な手順:
- 重度の徐脈の場合 – アトロピン0.5～2mgを使用します。
- 心臓の働きをサポートするため - ジェット法を使用して1～5mg（最大10mg）のグルカゴンを静脈内投与し、その後、グルカゴンを2～5mg/時の割合で長時間点滴で投与するか、または副腎皮質刺激薬（イソプレナリンまたはオルシプレナリンなど）を0.5～1mgの割合で投与します。
- 陽性変力作用が必要な場合は、PDE 阻害剤を使用するかどうかを決定する必要があります。
- 主な末梢血管拡張効果が観察された場合、ノルエピネフリンを 5～10 mcg の反復投与、または 5 mcg/分の点滴で使用し、その後は血圧値に応じて用量を調節します。
- 気管支痙攣の緩和には、β2受容体作動薬をエアロゾル剤として使用するか、効果がない場合は静脈内投与します。さらに、アミノフィリンをゆっくりと点滴または注射で静脈内投与することも可能です。
- 発作の場合 – クロナゼパムまたはジアゼパムをゆっくりと静脈内投与する。
- 重度の中毒および心臓性ショックの発症の場合、カルベジロールの半減期を考慮して、患者の状態が正常化するまで支持療法を継続します。
- 治療に抵抗する徐脈が出現した場合はペースメーカーを使用する必要があります。
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他の薬との相互作用
ジゴキシン。
メドカルジルとの併用により、ジゴキシン値が約15%上昇します。両薬剤とも房室伝導速度を阻害します。治療初期、用量調整中、またはカルベジロールの投与中止後は、ジゴキシン値のモニタリングを強化する必要があります。
経口摂取するインスリンまたは抗糖尿病薬。
β遮断作用を持つ薬剤は、経口糖尿病薬と併用することで、血糖降下作用とインスリンの作用を増強する可能性があります。低血糖の症状（特に頻脈）は軽減または隠蔽される可能性があるため、経口糖尿病薬またはインスリンを服用している人は、血糖値を常にモニタリングする必要があります。
肝臓の代謝プロセスを遅くしたり刺激したりする物質。
リファンピシンは血漿中のカルベジロール濃度を約70%低下させます。シメチジンを併用するとAUCが約30%増加しますが、Cmaxには変化が見られません。
混合機能酸化酵素を刺激する薬剤（リファンピシン）を服用している人は、血清中のカルベジロール濃度を低下させる可能性があるため、特に注意が必要です。また、上記のプロセスを阻害する薬剤（シメチジン）は、血清中のカルベジロール濃度を上昇させる可能性があるため、使用すべきではありません。しかし、シメチジンが薬物濃度に与える影響は弱いため、治療上重要な相互作用が生じる可能性は極めて低いと考えられます。
カテコールアミンのレベルを下げる薬。
β遮断作用のある薬剤やカテコールアミン濃度を低下させる物質（このリストではメチルドパ、ガウネテジン、レセルピン、グアンファシン、およびMAOI（MAOI-Bを除く））を使用している人は、低血圧や重度の徐脈の兆候が現れないか注意深く監視する必要があります。
シクロスポリン。
慢性血管拒絶反応を有する腎移植患者において、メドカルジル投与開始後、シクロスポリン最小値の平均が中等度に上昇することが観察されました。約30%の患者では、シクロスポリンを薬剤有効範囲内に維持するために減量する必要がありますが、その他の患者ではそのような調整は必要ありません。これらの患者では、シクロスポリン投与量は平均で約20%減量されました。
臨床反応は患者間で大きく異なるため、カルベジロール治療の開始時からシクロスポリン値を注意深くモニタリングする必要があります。
ジルチアゼム、ベラパミル、またはその他の抗不整脈薬。
当該薬剤との併用は、房室伝導障害の発生リスクを高める可能性があります。カルベジロールとジルチアゼムの同時使用において、伝導障害（まれに血行動態障害を伴う）が散発的に報告されています。
β遮断作用を有する他の薬剤と同様に（カルシウムチャネル遮断薬（ジルチアゼムまたはベラパミル）と併用して経口投与する場合）、血圧値のモニタリングと心電図検査を実施する必要があります。これらの薬剤は静脈内注射で投与することは禁止されています。
本剤をアミオダロン（経口）またはカテゴリーIの抗不整脈薬と併用する場合は、患者の状態を綿密にモニタリングする必要があります。β遮断薬療法開始直後にアミオダロンを服用した患者において、心室細動、徐脈、および心停止が認められています。また、カテゴリーIaまたはIcの静脈内投与薬を投与した場合は、心不全の可能性があります。
クロニジン。
β遮断作用を持つ薬剤とクロニジンを併用すると、降圧作用および心拍数への影響が増強される可能性があります。β遮断薬とクロニジンの併用療法を中止する場合は、まずβ遮断薬を中止してください。その後、数日後にクロニジンの投与量を徐々に減らして中止してください。
降圧薬。
β遮断作用を持つ他の薬剤と同様に、カルベジロールは、併用される降圧作用を持つ他の薬剤（例えば、α1末端の活性の拮抗薬）の効果を増強したり、その副作用プロファイルに従って血圧を低下させたりする可能性があります。
麻酔薬。
カルベジロールと麻酔薬は相乗的に負の高血圧作用および変力作用を及ぼすため、麻酔中は注意してこの薬を使用する必要があります。
保管条件
メドカルジルは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。
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賞味期限
メドカルディルは医薬品の製造日から24ヶ月以内に使用できます。
お子様向けアプリケーション
小児科患者におけるメドカルディルの使用は禁止されています。この患者群に対する薬効と安全性に関する情報がないためです。
類似品
この薬の類似薬には、アトラム、カルディバス、カルベディガンマ、カルビッドおよびカルベジロール配合のダイレーター、カルビウム、カルディロール、カルベトレンド配合のコルバザン、カルビデックス配合のコリオール、プロテカード、カルドス、タリトンなどがあります。
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レビュー
メドカルディルは医療フォーラムで多くの肯定的なレビューを受けています。患者と医師の双方から、この薬は心血管系疾患の治療というその治療効果を十分に発揮しているとの評価を得ています。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。メドカルジル
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。