マンモゾール

マンモゾールは殺虫剤および酵素阻害剤であり、ホルモン拮抗薬などの類似薬剤のグループに属します。

適応症 マンモゾール

表示対象:

• 閉経後女性によく見られる乳がんの一種（エストロゲン不活性型のがんと診断された人、タモキシフェンという物質に薬物反応を示した人を除く）。
• 浸潤性エストロゲン陽性乳がんの補助療法（閉経後、病気の初期段階）
• タモキシフェンによる適切な治療を2～3年間受けた閉経後女性の早期エストロゲン陽性乳がんに対する補助治療。

リリースフォーム

錠剤タイプで、1ブリスターに14錠入っています。1包装には2ブリスターが入っています。

薬力学

アナストロゾールは、強力で選択性の高いアロマターゼ阻害剤です。閉経後、女性のエストラジオール産生は、末梢組織においてアンドロステンジオンからエストロンへの変換という形で行われることが多く、この過程にはアロマターゼ酵素が関与しています。エストロンはその後、エストラジオールという物質に変換されます。血中エストラジオール濃度の低下は、乳がん患者に薬効をもたらします。この薬剤を1日1mg服用すると、閉経後女性のエストラジオール濃度は80%低下します。

アナストロゾールはアンドロゲン、プロゲストーゲン、エストロゲンに対しては活性がありません。

1日最大10mgの投与量では、ACTH刺激を用いた標準試験の前後で測定されたアルドステロンおよびコルチゾールの放出に影響を与えません。したがって、コルチコステロイドによる補充療法は必要ありません。

薬物動態

本剤は経口投与後、速やかに吸収され、空腹時に服用した場合、2時間後に血漿中濃度のピークに達します。食事と一緒に服用した場合、吸収率はわずかに低下しますが、その程度は変わりません。1日1錠を服用した場合、吸収率の個々の変化は、定常状態における血漿中濃度に医学的に有意な影響を及ぼすことはないと考えられます。

薬物の平衡値は、服用後7日目に約90～95%に達します。有効成分の薬物動態が投与量や投与時間に依存するというデータはありません。アナストロゾールと血漿タンパク質の合成率は40%です。

閉経後女性では、活性成分の広範な代謝が観察されます。代謝プロセス自体は、水酸化、N-脱アルキル化、およびグルクロン酸抱合によって進行します。

この物質の排泄は非常に遅く、血漿中半減期は40～50時間です。投与量（未変化体）の10%未満が尿中に排泄されます。これは服用後72時間以内に起こります。崩壊生成物は主に尿中に排泄されます。尿中および血漿中に認められる主な崩壊生成物（トリアゾール）は、アロマターゼ阻害剤ではありません。

投薬および投与

成人（高齢女性を含む）の場合、用量は薬剤1mgを1回（1日1回）経口投与するのと同等です。

中等度または軽度の腎機能障害または軽度の肝機能障害のある女性では、投与量の調整は必要ありません。

病状の早期段階で治療を開始する場合、マンモゾールを使用した治療期間は通常 5 年です。

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妊娠中に使用する マンモゾール

マモゾールは妊娠中または授乳中の女性は使用しないでください。

禁忌

この薬の禁忌には以下のものがある：

• アナストロゾールまたは本剤の他の成分に対する重度の不耐性;
• 閉経前期間;
• 重度の腎不全（CC値が20 ml/分未満）
• 肝機能障害（重度または中等度）
• タモキシフェンまたはエストロゲンとの併用;
• 子供時代。

副作用 マンモゾール

この薬の副作用としては、ほてりや無力症（あまり一般的ではない）がよく見られました。アレルギー反応（蕁麻疹、クインケ浮腫、アナフィラキシー）が現れることは稀でした。

その他の副作用は次のとおりです。

• NS臓器：ほとんどの場合、頭痛（通常は中等度または軽度）と手根管症候群が認められます。まれに眠気（これも通常は中等度または軽度）が現れることがあります。
• 消化器官：吐き気（中程度または軽度）が通常起こります。嘔吐（中程度または軽度）もあまり多くありません。
• 皮下層と皮膚：主に脱毛（軽度または中等度）と発疹（軽度または中等度）が観察されます。スティーブンス・ジョンソン症候群または多形紅斑がまれに発現することがあります。
• 筋骨格系臓器：主に関節の痛みや運動機能の低下が認められる（発現の程度は中等度または弱い）。
• 消化器系および代謝プロセス：まれに、食欲不振（軽度）や中等度または軽度の高コレステロール血症が発生することがあります。
• 乳房および生殖器：膣の乾燥（中等度または軽度）がよく観察されました。軽度または中等度の膣出血が時折観察されました（この種の症状は、進行乳がんの女性において、ホルモン療法からマンモソルの使用に治療方法を変更した最初の数週間によく見られました）。出血が止まらない場合は、さらなる検査が必要です。

アナストロゾールは血液中のエストロゲン濃度を低下させるため、骨密度を低下させる可能性があり、一部の女性では骨折のリスクが高まる可能性があります。

GGT 値およびアルカリホスファターゼ値の上昇が観察されるのはごくまれです。

過剰摂取

偶発的な過剰摂取の臨床事例に関する情報は限られています。生命を脅かす障害を引き起こす可能性のある薬剤の単回投与量は確立されていません。

この薬には特効薬がなく、副作用が現れた場合は対症療法が必要です。副作用を解消する過程では、患者がマンモゾール以外の薬剤を服用している可能性を考慮する必要があります。意識がある場合は、嘔吐を促すことが推奨されます。また、アナストロゾールはタンパク質との合成が困難であるため、過剰摂取の場合は透析が有効な手段となります。また、全身的な支持療法と、生命維持系および臓器の継続的なモニタリングも必要です。

他の薬との相互作用

シメチジンおよびアンチピリンという物質との臨床相互作用試験により、アナストロゾールを他の薬剤と併用した場合、ヘムタンパク質 P450 による医学的に重要な影響が発生する可能性は低いことが示されています。

アナストロゾールは、in vitro試験においてヘムタンパク質P450 1A2、ならびに2C8/9および3A4の作用を阻害しますが、ワルファリンとの併用臨床試験では、アナストロゾール1mgはヘムタンパク質P450によって代謝される元素の代謝を有意に阻害しないことが示されています。アナストロゾールとホスホネート系薬剤との間には、有意な相互作用は認められていません。

臨床試験中に収集された安全性データのレビューにより、アナストロゾールと他の一般的に処方される薬を併用した女性において、重大な薬物相互作用は認められなかったことが明らかになりました。

エストロゲンはアナストロゾールと併用することは禁止されています。これらの薬剤は反対の薬理学的特性を持っているためです。

また、マンモゾールはタモキシフェンと併用しないでください。併用するとアナストロゾールの薬効が弱まる可能性があります。

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保管条件

薬は小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は30℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

マンモゾールは薬剤の発売日から 3 年間使用することが許可されています。