フェバリン

主に抑うつ性精神障害に処方される薬です。患者は活動からほとんど喜びを感じることができず、内面的な空虚感を感じ、ほぼ常に抑うつ状態にあります。現代的で比較的忍容性の高い第三世代抗うつ薬です。このグループの薬（選択的セロトニン再取り込み阻害薬）は現在、最も需要が高く、精神科医がうつ病治療に最も多く処方しています。

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適応症 フェバリーナ

これは、さまざまな原因によるうつ病、強迫観念（強迫観念）、行動（強迫行為）、またはその両方の組み合わせを特徴とする精神障害の患者に処方されます。

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リリースフォーム

有効成分としてフルボキサミンマレイン酸塩を 0.05 g および 0.1 g 含有するフィルムコーティング錠として製造されます。

薬力学

有効成分の作用は、いわゆる幸福ホルモンであるセロトニンを分泌する脳のニューロンによるセロトニンの再取り込みを選択的に阻害することに基づいています。その結果、セロトニンはシナプス間隙に蓄積し、うつ病の原因となるセロトニンの欠乏を解消します。フェバリンは非常に強力な効果を特徴としており、特に外来患者のうつ病の場合に顕著です。この薬による治療は、気分の落ち込みを改善し、不安、落ち着きのなさ、憂鬱、頭痛を軽減します（この薬にはわずかな鎮痛作用があります）。同時に、ノルエピネフリンとドーパミンのレベルに実質的に有意な変化はありません。フルボキサミンマレイン酸塩は、セロトニン、ヒスタミン、m-コリン受容体、およびアドレナリン受容体（αおよびβ）に結合する能力が最小限です。

薬物動態

経口投与後、有効成分は消化管粘膜に速やかに吸収されます。この薬剤は前全身代謝を有し、絶対吸収能は53%に達します。この指標と吸収率は食物摂取量に依存しません。血清中の薬物濃度の最大値は、経口投与後3～8時間後に記録されます。有効成分の治療濃度は、薬物投与開始10日目、場合によっては2週間後に測定されます。血清タンパク質との結合率は80%に達します。6～11歳の患者では、血清中の平衡濃度は、青年期および成人期のこの指標のほぼ2倍になります。

この薬の有効成分は、アイソザイム CYP1A2、CYP2C、および CYP3A4 の活性を強力に阻害します。

単回投与後のT _{1/2は約 13 ～ 15 時間ですが、反復投与後はその数字が 17 ～ 22 時間に増加します。}

フルボキサミンマレイン酸塩は肝臓で分解されます。代謝産物は顕著な薬理活性を示さず、尿中に排泄されます。肝機能障害のある患者では、代謝が緩慢になることが認められます。

投薬および投与

うつ病。この場合、この薬は18歳以上の患者のみを対象としています。治療開始時の用量は1日0.05gまたは0.1gで、効果が不十分な場合は徐々に増量します。1日0.3gを超える用量は処方できません。

治療結果が良好であれば、増悪を防ぐため、少なくとも6ヶ月間はフェバリンを服用し続けることが推奨されます。この期間中の標準用量は0.1gです。

強迫性障害。これらの精神障害において、この薬は成人患者だけでなく、8歳から18歳までの小児患者にも使用されます。フェバリンによる10日間の治療で顕著な効果が見られない場合、薬の投与は中止されます。

成人の標準用量は0.05gです。最初の3～4日間で効果が不十分な場合は、徐々に増量してください。1日あたり0.3gを超えて処方することはできません。

小児への投与量は通常0.025gですが、最初の3～4日間で効果が不十分な場合は徐々に増量します。1日あたり0.2gを超える投与は認められません。

1日0.15g以下の用量は、夕方に1回服用します。0.15gを超える用量は、朝と就寝前の2回に分けて服用します。錠剤は食事の有無にかかわらず、砕いたり噛んだりせずに飲み込んでください。服用期間と用量は個別に処方されます。

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妊娠中に使用する フェバリーナ

現時点では、フルボキサミンマレイン酸塩の胎児への影響については十分な研究が行われていませんが、催奇形性は確認されていません。母体へのベネフィットと胎児へのリスクの比率を考慮すれば、妊婦への処方は可能です。

妊娠後期の3か月間に妊婦がフェバリンによる治療を受けていた場合、赤ちゃんが離脱症候群を発症するリスクがあるため、赤ちゃんの状態を注意深く監視する必要があります。

妊娠可能年齢の女性は、この薬を服用する前に妊娠していないことを確認し、治療期間中は信頼できる避妊法を使用することをお勧めします。

授乳中の母親にフェバリン治療を処方する場合、授乳を中断または中止するかどうかという問題が生じます。

禁忌

フェバリン療法は推奨されません。

• 成分に敏感な人。
• 医師の処方に従ってチザニジンまたはMAO阻害薬群の薬を服用する。
• 慢性アルコール中毒者に処方する。
• うつ病の治療を目的とした未成年者;
• 出生から8歳までの患者の年齢層。

患者が以下の症状を抱えている場合、治療は慎重に行われます。

• てんかん;
• 機能性腎疾患および/または肝疾患;
• 出血やけいれんを起こしやすい。
• 集中力と集中力を必要とする仕事。

妊娠中や授乳中の女性、65歳以上の人にこの薬を処方する場合も注意が必要です。8歳から18歳までの子供には、強迫性障害の場合にのみこの薬が処方され、治療効果が得られる最小用量が使用されます。

副作用 フェバリーナ

この薬剤による治療に伴って以下の副作用が発現する可能性があります。

消化器：消化不良、口渇感、胃十二指腸出血（単発的症例）。

神経系および精神症状：めまい、無力症、興奮、頭痛、眠気、不眠症、不安の増大、静的または動的運動失調、四肢の振戦、錐体外路障害。痙攣性症候群、躁病症候群、セロトニン症候群、幻覚、知覚異常、味覚異常が散発的に現れる症例もあります。

アレルギー反応: 蕁麻疹、発疹、かゆみ、紫外線に対する感受性の増加、クインケ浮腫。

心臓と血管：不整脈、軽度の徐脈、頻脈、起立性低血圧。

その他：乳汁漏出、筋肉痛、関節痛、多汗症、紫斑、射精障害、オーガズム欠如、体重増加（減少）、排尿障害、低ナトリウム血症の発現（投与中止後消失）。

この薬には依存性があります。徐々に用量を減らしていくことで服用を中止できますが、突然の服用中止は、吐き気、めまい、知覚異常、不安感の増加、頭痛などの離脱症状を引き起こす可能性があります。

自殺願望はうつ病によく伴いますが、十分な寛解が起こるまで長期間続くことがあります（このような患者は定期的に監視する必要があります）。

セロトニン症候群（極めて稀に発症する）の症状には、高体温、筋肉の硬直、精神障害、自律神経系の不安定性、昏睡状態の発症などがあります。

過剰摂取

薬剤の投与量を超えると、消化不良、急激な疲労、脱力感、めまい、眠気、不眠症などの症状が現れます。推奨投与量を大幅に超過すると、不整脈、低血圧、筋肉痙攣、肝機能障害、肝性昏睡などの症状が現れることがあります。許容量を超えた投与量による死亡例も複数報告されています。
特異的な解毒剤は不明です。過剰摂取による影響を軽減するための治療法としては、胃洗浄、腸管吸収薬の服用、対症療法（浸透圧性下剤の使用が考えられます）などがあります。マレイン酸フルボキサミンの許容量を超えた場合、強制利尿や血液透析などの解毒法は効果がありません。

他の薬との相互作用

経口血糖降下薬を併用する場合は、投与量の変更が必要になる場合があります。

フェバリンとMAO阻害剤は併用できません。MAO阻害剤を服用した後は、2週間の間隔をあけてください。その後、抗うつ薬の服用を開始してください。逆の順番で服用する場合は、フェバリンを1週間服用し、1週間後にMAO阻害剤を服用してください。

アステミゾール、テルフェナジン、シサプリドと併用すると、後者の血清濃度が上昇します。

CYP1A2、CYP2C、CYP3A4といったアイソザイムが分解に関与する薬物の薬物動態特性は、マレイン酸フルボキサミンの影響下で変化する可能性があり、ワルファリン、カフェイン、プロプラノロール、ロピニロール、アルプラゾラム、ミダゾラム、トリアゾラム、ジアゼパムとの併用により、これらの薬物の血清中濃度が上昇する。このような併用が必要な場合は、これらの薬物の用量を変更する必要があるかもしれない。

フェバリンとの併用により、ジゴキシンおよびアテノロールの血清濃度は変化しません。

トラマドールおよびトリプタンとの併用はフルボキサミンマレイン酸塩の作用を増強し、経口抗凝固剤との併用は出血の可能性が増大します。

リチウム含有薬を服用している患者に処方する場合は、バランスのとれたアプローチが必要です。

フェバリンによる治療中は、アルコール飲料、アルコールを含む医薬品、ハーブ製剤の摂取は推奨されません。

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保管条件

15〜25℃の温度で、子供の手の届かない、直射日光の当たらない場所に保管してください。

賞味期限

3年。