ファルマジピン

ファルマジピンは高血圧危機時の緊急治療薬として使用されます。この形態では、通常使用には使用しないでください。

適応症 ファルマジピン

高血圧危機を緩和するために、血圧が急激に上昇した場合に使用することをお勧めします。

リリースフォーム

5mlまたは25mlのボトルをご用意しています。1パックに1本入っています。

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薬力学

ファルマジピンは顕著な降圧作用および抗狭心症作用を有します。細胞膜の緩徐な電位依存性カルシウムチャネルを介して、Caイオンが心筋細胞および末梢動脈および冠動脈の平滑筋細胞に侵入するのを阻害します。平滑血管の筋弛緩を助け、様々な痙攣を鎮静し、運動後の末梢血管抵抗と血圧、ならびに心筋の酸素需要を低下させます。さらに、血小板凝集をわずかに抑制し、心筋収縮力をわずかに低下させます。

薬物動態

経口投与後、消化器系から良好に吸収されます。バイオアベイラビリティは40～60%です。舌下投与では、5～10分後に最も早く治療効果が現れます。効果のピークは30～40分後に達します。薬物の吸収速度は食物摂取量に依存しません。

血行動態への影響は約4～6時間持続します。ニフェジピンの約90%は血漿タンパク質に結合します。代謝は肝臓で行われ、薬物は主に不活性代謝物の形で体外に排出されます。ニフェジピンの全クリアランス速度は0.4～0.6リットル/kg/時です。半減期（T1/2）は2～4時間です。高齢者や肝硬変患者では、ニフェジピンの分解が遅くなるため、この数値は約2倍に増加する可能性があります。したがって、このような状況では、投与量を減らし、投与間隔を長くする必要があります。

ニフェジピンは体内に蓄積しません。少量の薬剤は胎盤と血液脳関門を通過し、母乳にも移行する可能性があります。

投薬および投与

血圧が急激に上昇した場合、成人の初期投与量は3～5滴（2～3.35mg）、高齢者の場合は最大3滴（2mg）です。舌の下に薬剤を含ませるか、砂糖やクラッカーに滴下して口の中に含ませてください。効果が期待できない場合は、患者の状態が改善するまで投与量を増やしてください。その後、血圧が上昇した場合は、この投与量を目安にしてください。

必要に応じて（血圧が190/190/220/110mmHg以上に上昇した場合）、患者の血圧の個々の変化を考慮しながら、1回の投与量を徐々に10～15滴（6.7～10mg）まで増やすことがあります。

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妊娠中に使用する ファルマジピン

妊娠中はニフェジピンという物質の使用は禁止されています。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 不安定狭心症;
• 薬剤の成分に対するアレルギー反応。
• 心臓性ショックの状態。
• 心筋梗塞の急性期。
• 重度の僧帽弁狭窄症および大動脈弁狭窄症;
• 低血圧または頻脈;
• 授乳期間;
• 18歳未満のお子様。

副作用 ファルマジピン

医師の指示に従えば、副作用は軽微かつ短期間で済むため、副作用が発生した場合でも通常は薬の使用を中止する必要はありません。

薬物を頻繁に無制御に使用すると、この薬理学的カテゴリに含まれる薬物に典型的な副作用が発生する可能性があります。

心血管系：多くの場合、血管拡張と浮腫が起こり、まれに低血圧、心拍数の増加、頻脈、失神が起こります。

CNS および PNS: 主に頭痛。あまり一般的ではないのは、片頭痛、不安、睡眠障害、震え、めまい、ふらつき。非常にまれなのは、興奮、短期的な視覚障害、および感覚異常および知覚異常です。

内分泌系：高血糖の発生（糖尿病患者ではこの状況を考慮する必要があります）。

消化器系: 主に便秘ですが、非常に稀に、過剰摂取により、消化不良、膨満感、腹痛、吐き気を伴う嘔吐、口渇感、歯肉増殖症(長期使用の場合)、および一時的な肝酵素活性の増加が観察されます。

泌尿器系：まれに排尿困難または多尿。

循環器系：白血球減少症、貧血、血小板減少症が極めてまれに発生します。

アレルギー: アレルギー性浮腫/クインケ浮腫（喉頭浮腫を含む）が時々起こります。非常に稀に皮膚の発疹、痒み、蕁麻疹が起こります。極めて稀にアナフィラキシー/アナフィラクトイドショックが起こります。

その他：主に倦怠感。時には鼻づまりや鼻出血、紅斑も現れる。ごく稀に、筋肉のけいれん、脚や関節の腫れ、非特異的な痛み、呼吸困難、発熱、インポテンスも現れる。

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過剰摂取

急性ニフェジピン中毒の兆候：意識障害の発現（昏睡につながる可能性がある）、血圧の低下、頻脈または徐脈、血糖値の上昇、代謝性アシドーシス、酸素欠乏、心臓性ショック（多くの場合、肺水腫を伴う）。

他の薬との相互作用

ニフェジピンは、神経終末の AT-1 受容体拮抗薬やその他のカルシウム拮抗薬、利尿薬、ACE および PDE5 阻害剤、α アドレナリン受容体遮断薬、α メチルドーパ、β 遮断薬と同時に使用すると、それらの降圧特性を高めることができます。

β遮断薬と併用した場合、降圧作用が強まるほか、心不全を発症するリスクがある。

ジルチアゼムはニフェジピンの排出速度を低下させるため、必要に応じてニフェジピンの投与量を減らします。

アミオダロンはキニジンと併用すると、薬剤の有効成分の陰性変力作用を増強する可能性があります。ニフェジピンとキニジンを併用経口投与すると、キニジンの血漿中飽和度が低下することがあります。

ニフェジピンをテオフィリンと同時に使用し、さらに強心配糖体も併用すると、患者において血漿中のテオフィリンおよびジゴキシン濃度が上昇することがあります（そのため、これらの濃度を注意深く監視する必要があります）。

ニフェジピンは、フェニトインと同様にカルバマゼピンと併用すると血清中の飽和度を上昇させます。ニフェジピンとシメチジンを併用すると、血漿中のカルバマゼピン濃度が上昇する可能性があります。

リファンピシンは酵素活性を高め、ニフェジピンの分解速度を速め、それによってニフェジピンの臨床効果の強さを弱めます（したがって、このような併用は禁忌です）。

ニフェジピンによる治療は、フェンタニルの使用予定日の36時間前に中止する必要があります。ニフェジピンは造影剤との適合性が良好です。

有効成分ファルマジピンと硫酸マグネシウムの静脈内投与を同時に行った結果、妊娠中の女性は神経筋伝達の障害を経験する可能性があります。

ニフェジピンは、腸管および肝臓粘膜に存在するシトクロムP450 3A4によって分解されます。そのため、この酵素系を抑制または促進する薬剤は、いわゆる「初回通過効果」（経口摂取時）やニフェジピンの精製係数に影響を及ぼす可能性があります。

ニフェジピン、マクロライド系抗生物質（エリスロマイシンなど）、HIVプロテアーゼを阻害する物質（リトナビルなど）、アゾール系抗真菌剤（ケタコナゾールなど）、フルオキセチン、ネファゾドン、さらにキヌプリスチンまたはダルホプリスチンと併用したシメチジン、およびシサプリドと併用すると、血漿中の薬物の有効成分の飽和度が上昇する可能性があります。

バルプロ酸は、酵素の活性を遅くするため、ニフェジピン（カルシウムチャネル遮断薬）と構造が似ているニモジピンの血漿中の飽和度を高めるため、効果の有効性の増加とともに、前者の飽和度の増加も観察されます。

また、タクロリムスはシトクロムP450 3A4によって分解されます。そのため、ニフェジピンと併用する場合は、場合によっては用量を減らす必要があります。また、使用中はタクロリムスの血漿中飽和度をモニタリングし、必要に応じて用量を減らす必要があります。

グレープフルーツジュースはシトクロムP450 3A4の活性を低下させるため、ニフェジピンとの併用は、血漿中のこの物質の飽和度を上昇させ、効果の持続時間を延長させます（初回通過時の代謝プロセスの低下、または精製係数の低下による）。その結果、薬の降圧作用が増強される可能性があります。グレープフルーツジュースを定期的に飲むと、この効果は最後の服用から3日間持続することがあります。そのため、薬の有効成分による治療中は、この柑橘類やグレープフルーツをベースにしたジュースの摂取は避けるべきです。

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保管条件

保管の際は、乾燥した場所に保管し、子供の手の届かない、直射日光を避けてください。室温は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

ファーマジピンは医薬品の製造日から3年間使用が許可されています。