エデン

現代の薬局の棚には、ウクライナ産のファーマクという製薬会社の製品が豊富に揃っています。ファーマクは比較的低価格でありながら、その効果は海外の類似品に劣らない品質を誇ります。エダムもその一つです。

適応症 エデン

この薬剤の有効成分はデスロラタジンです。全身作用の高い抗ヒスタミン作用を有し、エデムの使用適応症は以下のとおりです。

• この薬は、アレルギー性の季節性鼻炎と診断された場合に処方されます。
• アレルギーによる慢性鼻炎で、季節に左右されず一年中治らない場合の補助療法として用いられる療法です。
• アレルギー性刺激物質によって引き起こされる結膜炎。
• このような症状の解消:
  • 風邪（鼻漏）に見られる症状に似た、水っぽい粘液が鼻腔から定期的に排出される状態。
  • 口蓋と目のかゆみが刺激される。
  • 毛細血管透過性の低下。
  • くしゃみ。
  • 粘膜が腫れて、鼻づまりや嚥下困難を引き起こします。
  • 流涙。
  • 鼻づまり。
  • 平滑筋のけいれん。
  • 結膜の赤み。
• 原因不明の慢性期の蕁麻疹の緩和。

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リリースフォーム

エデム錠の基本的な有効成分は、化合物デスロラタジンです。無水物換算で、1錠あたり5mgの含有量です。

製剤に含まれる追加の化合物：グルコースとフルクトースを含むグレボド、リン酸二ナトリウム十二水和物、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム塩、ソルビトール、1,2-プロピレングリコール、クエン酸、黄色を帯びる食品着色料、安息香酸ナトリウム塩、純水。

この薬は薬理市場に出回っています:

1. 最も標準的かつ一般的に使用されている放出形態は錠剤で、1錠あたりデスロラタジン5mgを含有しています。薬剤の1単位は、わずかに凸状の丸い輪郭をしています。薬剤の有効成分は、青みがかった硬質シェルで保護されています。1つのブラスターに10錠が入っています。製造業者は、1つまたは3つのブラスターを内蔵し、薬剤に使用説明書を添付したパッケージを提供しています。
2. 放出形態 - シロップ状の溶液。薬剤の液状物質1mlには、デスロラタジンである活性塩基化合物0.5mgが含まれています。オレンジ色の透明な粘性液体です。シロップは60mlまたは100mlのボトルに充填されます。ボトルは計量スプーンと使用説明書とともに、標準的な段ボール箱に収められています。

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薬力学

エデムの薬理作用は、主にデスロラタジンの物理化学的特性によって決定されます。この化合物は実質的に鎮静作用を持たず、患者の精神運動反応にも影響を与えません。デスロラタジンの服用は、心電図上のQT間隔の延長を誘発せず、中枢神経系および心血管系全体の受容体に全身的な影響を及ぼしません。

エデムの有効成分は、末梢H1ヒスタミン受容体を選択的に、かつ連続的に遮断する薬剤です。デスロラタジンは、炎症プロセスの発症および進行を引き起こす様々な種類のアレルギー反応を効果的に抑制または完全に阻害します。この薬剤の特性により、IL-4、IL-6、IL-8、IL-13などのインターロイキンを含むサイトカイン（ペプチド情報分子）の放出が促進されます。同様のプロセスが、RANTESを含む炎症性ケモカイン（分泌タンパク質）またはケモカイン受容体にも起こります。

エデムの作用により、スーパーオキシドアニオン生成物の放出が観察されます。これは、多形核好中球の影響下で起こります。また、走化性（化学試薬の影響下での濃度勾配に沿った細胞の方向付けられた運動）、IgEを介したヒスタミン、D2-プロスタグランジンの放出といった生化学的プロセスも開始されます。デスロラタジンの影響下では、好酸球の接着から接着分子成分（異なる2つの固体および/または液体の表面の接着）の分離が観察されます。この反応の結果として、C4-ロイコトリエンおよびP-セレクチン分子が生成されます。

デスロラタジンの主な活性代謝物はロラタジンです。エデムを服用すると、患者の体に抗炎症作用、抗滲出作用、抗ヒスタミン作用、鎮痒作用、抗アレルギー作用が認められます。薬理学的には、エデムはデスロラタジンが血液脳関門を通過するのを可能にする特性を示しません。

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薬物動態

薬剤が患者の体内に入ると、その活性化合物は短時間で胃腸粘膜から吸収されます。摂取した食物の時間や量、患者の年齢要因は、吸収パラメータに影響を与えません。薬物動態Edemは、投与後3時間で血漿中のデスロラタジンの最高濃度を示し、投与後30分で微量投与が見られます。半減期（T½）は約27時間です。体内の薬物分子の蓄積レベル（蓄積）は、その半減期、すなわち27時間に対応します。この薬剤は、患者に1日1回投与されます。2週間の治療中に、薬剤を1日1回投与し、患者が臨床的に正当な5～20 mgの用量を投与された場合、体内のデスロラタジンの治療的に明らかな蓄積は決定されません。

デスロラタジンは血清タンパク質との結合が極めて低いことが示されています。この指標は、化合物の約83～87%に認められます。臨床的に確認されている活性化合物エデムの治療的に妥当なバイオアベイラビリティは、5～20mgの範囲で決定されます。

デスロラタジンは肝臓で代謝されます。広範な生体内変換の結果、グルクロン酸化合物（グルクロン酸抱合体）と結合した3-OH-デスロラタジンが生成されます。

投与された薬剤のごく一部だけが尿（約 2%）と便（7% 未満）中にそのまま患者の体から排出され、残りは代謝物に変換されます。

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投薬および投与

エデムによる治療開始時の患者の年齢および健康状態、疾患の全体的な臨床像に応じて、主治医のみが薬剤の剤形、投与方法、投与量を適切に処方することができます。本剤は経口投与を目的としています。最大の治療効果を得るには、特定の時間に厳密に投与することをお勧めします。本剤の使用は食事の摂取時間に左右されません。

薬がシロップの形で処方されている場合は、ボトルに付属の計量スプーン（1.25 ml、2.5 ml、5 ml の容量目盛り付き）を使用して簡単に投与できます。

2～5歳の小児に対するデスロラタジンの通常の開始用量は、1日1回2.5ml（計量スプーン半分の量）です。

6 歳から 11 歳までの子供には、エデンを 1 日 1 回 5 ml (投与スプーン 1 杯) の量で処方します。

成人患者および12歳以上の青少年には、1日1回10ml（計量スプーン2杯分）を処方します。または、有効成分量に相当する錠剤を服用します。治療期間は個人差があり、薬剤の有効成分に対する体の感受性や疾患の重症度に直接左右されます。

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妊娠中に使用する エデン

デスロラタジンの薬理学的特性により、この化合物の血液脳関門透過能力は制限されます。しかしながら、十分な臨床データがないため、妊娠中のエデムの使用は推奨されません。唯一の例外は、この治療の必要性について医師の判断がある場合ですが、その効果は胎児の発育への潜在的な脅威をはるかに上回ります。

授乳中に抗ヒスタミン薬による治療が処方された場合は、その期間中は新生児への授乳を中止する方がよいでしょう。

禁忌

ほぼすべての薬剤には使用上の制限があります。エデムにも禁忌があります。

• この薬は2歳未満の子供の治療には使用されません。
• 有効成分デスロラタジンまたは薬剤の他の成分に対する個人の不耐性の増加。
• 錠剤は、ガラクトース過敏症、グルコース-ガラクトース吸収不良、またはラクターゼ欠損症の既往歴のある患者には処方されません。これは、錠剤の保護コーティングにラクトースが含まれているためです。
• 錠剤は12歳未満の患者の治療には処方されません。
• 妊娠および授乳期間。
• 患者が腎機能障害を患っており、クレアチニンクリアランスが 1 分あたり 30 ml 未満の場合には、薬剤とその投与量は特に注意して処方する必要があります。
• このシロップは液体にスクロースが含まれているため、糖尿病の病歴のある患者には注意して処方する必要があります。

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副作用 エデン

人体は個体差があり、同じ薬剤を服用しても反応が異なる場合があります。デスロラタジンは一般的に忍容性に優れていますが、副作用が報告されています。エデムの副作用は通常、以下の症状として現れます。

• 患者は口腔粘膜の乾燥を感じることがあります。
• 頻脈。
• 頭部および腹部に痛みが生じる。
• 肝炎。
• 一時的に肝酵素の活性が高まることがあります。
• 急速な疲労が観察されます。
• かゆみとじんましん。
• 研究により、血液中のビリルビン値が上昇していることが示されています。
• 心拍数が上昇する。
• 頻繁な排便と水っぽい排泄物。
• 吐き気は、嘔吐につながる可能性がある激しい症状です。
• 消化不良。
• 精神運動性多動。
• めまい。
• 体の全体的な緊張が低下します。
• 痙攣。
• まれに、アナフィラキシーショックやクインケ浮腫などの神経性の腫れが見られる場合もあります。

これらの症状が1つ以上現れた場合は、できるだけ早く医師にご連絡ください。専門医だけが状況を正しく評価し、適切な処置（薬の服用中止、用量調整、対症療法など）を講じることができます。

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過剰摂取

単剤療法において、薬剤投与に関するすべての推奨事項に従い、必要な投与量を維持した場合、血中有効成分の基準値を超えることは極めて困難です。推奨投与量の5倍を投与した患者では、重篤な合併症の発生や進行は認められませんでした。
しかし、患者の体質や誤った投与量により薬剤を過剰投与した場合は、まず浣腸で患者の胃を洗浄する必要があります。その後、活性炭などの腸管吸着剤を投与します。その後、対症療法を行います。

デスロラタジンの過剰投与は、血液透析では治療できません。また、腹膜透析によって過剰な薬剤を除去することも不可能です。現在、この状況に対する特効薬はありません。

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他の薬との相互作用

エデムと他の薬剤との相互作用に関する十分に真剣な研究は行われていません。しかし、エリスロマイシン、アジスロマイシン、ケトコナゾール、シメチジン、フルオキセチンなどの薬剤との併用投与など、臨床複合療法のモニタリングデータを参照すると、デスロラタジンを他の薬剤と併用投与した場合、デスロラタジンの効果に有意な変化は認められていないことが分かります。

しかし、現時点ではデスロラタジンの代謝産物への生体内変換に直接関与する肝臓酵素が特定されていないため、併用投与された薬剤の相互影響が全くないという可能性を完全に排除すべきではありません。

いくつかの推奨事項:

1. 患者が肝機能障害を患っていて、クレアチニンクリアランスが 1 分あたり 30 ml 未満を示している場合は、腎機能を常に監視しながら、特に注意して薬剤を投与する必要があります。
2. 安全性と最大限の効果を得るために、錠剤の形の薬は 12 歳以上の患者にのみ処方する必要があります。

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保管条件

薬剤の薬理特性の長期的な有効性は、主にエデムの保管条件がどれだけ正しく維持されるかによって決まります。

• 部屋の湿度は低くなければなりません。
• 薬剤は温度が30℃を超えない部屋に保管する必要があります。
• 保管場所は子供の手の届かない場所にしてください。

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賞味期限

薬剤の保管に関するすべての推奨事項に従った場合、Edemの有効期間は2年（または24ヶ月）です。この期間を過ぎた場合は、Edemの使用は推奨されません。薬剤を効果的かつ安全に使用するための期間は、薬剤の段ボール包装および各ブリスターに必ず記載されています。