Depot-Medrol
最後に見直したもの： 10.08.2022
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適応症 Depot-Medrol
グルココルチコイドは、疾患の症状を排除するためにのみ使用されます。しかし、時にはそれらは置換療法の手段として使用されます - いくつかの内分泌病理。
炎症性疾患の治療。
リウマチタイプの病状では、維持療法（生理療法および運動療法の併用、麻酔薬など）の追加薬として使用されます。Bechterew病や乾癬性関節炎で短期間の治療コース（急性症状の患者を取り除く、または慢性疾患を悪化させる）に使用できます。
以下に記載する疾患については、（可能であれば）その場で薬物を使用すべきである。病理の中で：
- 外傷後タイプの変形性関節症;
- 骨関節炎または関節リウマチ（これは若年型の疾患を含む）滑膜炎の背景に発症する（時には少量の維持療法のみが必要とされることがある）。
- 急性または亜急性期における滑液包炎;
- epikondilit;
- 急性期における腱鞘炎の非特異的形態;
- 痛風タイプの関節炎の急性型。
コラーゲンと一緒に。場合によっては、SLE中の悪化や患者の状態の維持、全身性多発性筋炎、急性期のリウマチ性心筋炎のために使用される場合もある。
皮膚科学的疾患：重症期の紅斑ポリホルマム、天疱瘡、剥離性皮膚炎、キノコ肉芽腫およびデューリン病。後者の場合、主薬はスルホンであり、全身性GCSは追加薬剤として使用される。
アレルギー病理。彼らは、重度の性格のアレルギーのコントロールとして、または標準的な医薬技術の助けを借りて排除することができない不能な効果を持つコントロールとして使用されます。その中には
- 皮膚炎（アトピーまたは接触形態）;
- 喘息型の呼吸器疾患の慢性型;
- 季節性または年中性のアレルギー性鼻炎;
- 薬に対するアレルギー;
- 血清病;
- 蕁麻疹のような輸血症状;
- 非感染性の喉頭における急性腫脹（この場合、主薬はエピネフリンである）。
眼科病理。眼および近くの器官に発症する重度のアレルギーおよび炎症（急性または慢性の形で）：
- ヘルペス帯状疱疹のために発症した眼疾患;
- 虹彩を伴う虹彩毛様体炎;
- びまん性脈絡膜炎;
- 脈絡髄炎;
- 視神経の神経炎。
消化管の器官に影響を及ぼす疾患。これは、潰瘍性大腸炎および経壁性回腸炎（全身療法コース）の治療中の重大な急性状態で使用される。
デポ・メドロール膨潤とき尿毒症の開発の背景なしネフローゼ症候群におけるタンパク尿の発症の場合には利尿または寛解誘導の過程を刺激するために使用される（特発性フォーム又はSLEを呼び出す）されます。
呼吸器系の疾患：
- 症候性の呼吸器官のサルコイドーシス;
- ベリリウム肺疾患;
- 播種性または劇症型の肺結核（抗結核化学療法と併用）;
- レフラー症候群は、他の医学的方法によって排除することができない。
- メンデルスゾーン症候群。
がんの治療法、血液学の病理学。
血液疾患の文字 - 溶血性貧血（自己免疫、取得した）、ならびに形成不全型（先天性）、および添加erythroblastopenia又は血小板減少症の二次タイプ（成人における）。
腫瘍病理：リンパ腫または白血病（成人）ならびに急性白血病（小児）のための緩和療法に使用される。
内分泌障害。
そのような場合に使用されます：
- 第1種または第2種の副腎皮質の不全;
- 急性の形態の上記疾患 - この場合、主薬はコルチゾンまたはヒドロコルチゾンである。必要ならば、これらの物質の人工類似物質をミネラルコルチコイドと組み合わせることができる（幼児期におけるこれらの資金の受領は非常に重要である）。
- 先天性の副腎過形成;
- 悪性新生物のために発症した高カルシウム血症;
- 甲状腺炎のNongularフォーム。
他のシステムおよび器官の分野における病理。
髄膜炎の結節型で使用され、髄膜炎（適切な化学療法と組み合わせて）を伴う脅かすまたはくも膜下ブロックおよび心筋またはNSの関与を伴う旋毛虫を伴う。NSの器官の反応において：悪化した多発性硬化症の治療のため。
病原体に直接注射するために使用します。
このような疾患の治療には、この方法によるデポー - メドールの導入が必要である。
- 到着する。
- （例えばプラーク乾癬、扁平苔癬、限られた肉芽腫anulyarnaya及び神経ならびにDHQ及び円形脱毛症など）、ローカル型の肥大の形態の炎症性病変に浸潤。
薬物は、腱鞘炎、嚢胞性腫瘍または腱炎の発症の場合に効果的に機能することができる。
直腸領域への導入に使用する。
潰瘍性大腸炎を排除する場合、この方法によって薬物が導入される。
[5]
薬力学
Depo-Medrolは、人工的なGCS-メチルプレドニゾロンアセテートを含有する滅菌注射用懸濁液である。この物質には、長くて強力な抗アレルギー性、抗炎症性、免疫抑制性があります。薬物は、永続的な効果を達成するために/ m方法で注射することができ、この方法と一緒に局所療法を用いてインサイチューで注射することができる。薬物の薬物活性の持続時間は、その活性成分がかなりゆっくり放出されるという事実によって説明される。
活性物質の一般的な特性は、GCSメチルプレドニゾロンのパラメータと類似しているが、より溶解性が低く、代謝が遅く、効果の持続時間が長い。
拡散の関与を伴うグルココルチコイドは、細胞膜に浸透し、次いで、細胞質型の特異的末端を含む複合体を形成する。さらに、これらの複合体は、細胞核の内側DNA（クロマチン剤）を用いて合成され、その後のタンパク質は、全身グルココルチコイドによるさまざまな効果の出現の原因である異なる酵素、内部結合して、mRNAの転写を促進しています。
活性成分は、免疫応答および炎症過程に有意な効果を有するばかりでなく、炭水化物を伴う脂肪およびタンパク質の代謝にも影響を及ぼす。さらに、薬物は、CNSおよびCCCならびに骨格の筋肉の機能に影響を及ぼす。
免疫反応と炎症に及ぼす影響。
抗アレルギー性、抗炎症性および免疫抑制効果は、以下の作用の発達をもたらす：
- 免疫担当性タイプの活性細胞の数は、炎症性焦点の部位で減少する;
- 弱い血管拡張;
- リソソーム膜の機能が回復する。
- 食作用の過程が抑制される。
- 形成されたプロスタグランジンの数および関連する要素が減少する。
4.4mg（または4mgのメチルプレドニゾロン）の量のメチルプレドニゾロンアセテートの投与量は、20mgの抗炎症効果の抗ヒドロコルチゾン効果を有する。メチルプレドニゾロンは、ミネラルコルチコイドの性質が弱い（メチルプレドニゾロン200mgはデオキシコルチコステロン物質1mgに等しい）。
炭水化物およびタンパク質代謝への暴露。
グルココルチコイドは、タンパク質の代謝に異化作用を有する。この過程で放出されるアミノ酸は、肝臓の内部でグルコースを含むグリコーゲン（糖新生の関与を伴って）に変換される。末梢組織におけるグルコースの吸収が減少し、高血糖症（特に糖尿病を発症する傾向がある人々）による糖尿病の発症をもたらす。
脂肪の代謝に及ぼす影響。
この薬物は脂肪分解特性を有し、これは四肢で最も顕著である。また、脂質生成作用もあり、首と胸骨の頭部で最も明白です。これらのプロセスの結果、利用可能なファットストアの再配布が行われます。
GCSの薬物活性のピークは、血液中のその最大値よりも遅く到達する。これにより、薬物の最も顕著な特性は、薬物の直接的な効果のためではなく、酵素活性の変化のために発生する可能性がより高いと結論付けることができる。
薬物動態
メチルプレドニゾロンアセテートは加水分解の過程を経て、その活性型（血清コリンエステラーゼの関与により）を獲得する。男性における物質の形態は、アルブミンと同様に、トランスコルチンとの合成が不十分である。合成は薬物の約40〜90％である。細胞内のグルココルチコイドの活性は、血漿半減期と薬理学的半減期との間の有意差によって説明される。薬物の血漿レベルの低下が決定できる指標を下回った後でさえ、薬物の活性は持続し続ける。
GCSの抗炎症効果の持続時間は、GHA系の抑制持続時間とほぼ同じである。
約7.3±1時間後に40mg / mlの方法でIV注入した後、1.48±0.86μg/ 100mlのピーク血清値が観察される。半減期は69.3時間です。40〜80mgの薬物を1回注射すると、GGA系抑制の持続時間は4〜8日となり得る。
薬物を関節内に投与すると（両膝関節に40mg内側に - 80mgの合計）、その血漿値のピーク値は約21.5μg/ 100mlであり、4-8時間後になる。拡散は、物質が関節から循環系に浸透するのを助けます（約7日間）。このインジケータは、GGAシステムの阻害期間、ならびに活性薬物成分の血清レベルによって確認される。
メチルプレドニゾロンは、コルチゾールと同様の量で肝代謝に曝される。その主な分解生成物は、20-β-ヒドロキシ-6-アルファ - メチルプレドニゾンと共に20-β-ヒドロキシメチルプレドニゾロンである。崩壊生成物は、グルクロニドを含む硫酸塩の形態で尿中に主に排泄され、非共役型の化合物も排泄される。同様の抱合反応は、主に腎臓の内部だけでなく、肝臓内でも行われる。
投薬および投与
投薬は、/ m法のいずれかで、またはそれに加えて、病的または軟骨のいずれかで、疾患の軟部組織または病巣および直腸内に与えられる。
全身の効果を得るために使用します。
/ mの用量の大きさは、病状の重症度に依存する。持続的な効果を得るために、毎週の投薬量に7を掛けて1週間の投薬量のサイズを計算し、次いで1回の投薬で投与する。
投与量は、薬物に対する人の反応および疾患の重症度に応じて、個々に決定される。コースの合計期間はできるだけ短くする必要があります。患者は医療が必要です。
子供（新生児も）については、推奨投与量を減らすべきですが、まず病気の重症度を考慮して変更する必要があります。子供の体重と年齢に比例した指示に従うことは二次的である。
副腎生殖器症候群の人々のために、通常40mgの投薬を1回注射し、2週間の間隔で投与する。
維持療法では、リウマチ様関節炎患者は週に1回40-120mgの薬物用量を受ける。
人間の皮膚科病変のための標準的な投与量は、速度SCSを用いたシステムの場合に低減される40〜120 mgであり、 - 処理の間に1ヶ月の間隔で一度により、I / M注射。高濃度80~120 mgのwhithの注入速度で、単一のV / mの手段によって可能罹患状態を容易に（により中毒ツタに）急性皮膚炎に流れる場合（効果8〜12時間後に起こります）。皮膚炎（慢性型）の接触形態の場合には、反復手順を実行する必要があるかもしれない - 注射は、5〜10日の同じ時間間隔で行われます。疾患の脂漏性皮膚炎の形態で80mgの割合で、毎週の注射を用いてモニターすることができます。
気管支喘息患者に80〜120mgの薬剤を注射した後、6〜48時間後に症状の改善が観察され、この効果は数日間続き、2週間まで持続する可能性がある。
アレルギー性鼻炎の人々では、80-120mgのLSの筋肉内注射は、疾患の症状を軽減することができる（注射後6時間）。その効果は数日間（最大3週間）維持されます。
局所効果のために現場で使用する。
変形性関節症および関節リウマチの場合、静脈注射のための投薬量の大きさは、ヒトにおける病状の重症度および関節の大きさに依存する。慢性疾患では、1回目の注射で観察された改善の程度を考慮して、投与手順を1〜5週間（またはそれ以上）の間隔で繰り返すことができる。以下は、異なる投与部位の標準用量の一般的なサイズである：
- 大規模な関節（肩、膝または足首にある） - 用量制限は20〜80 mgです。
- 中関節（橈骨骨または肘の領域） - 10〜40 mg mgの投与量制限;
- 小関節（指節間または中手指節間領域ならびに肩鎖縫合領域または胸骨房領域） - 用量は4〜10mgである。
滑液包炎を伴う。注射の前に、注射部位を完全にきれいにし、浸潤をノボカイン（1％溶液）で行うべきである。次に、針（サイズ20-24）を持ち、それをドライシリンジに取り付け、ジョイントバッグの領域に注入して液体の吸引を行います。処置が完了した後、針は所定の位置に残され、注射器は、必要な用量の薬物を含むものと交換される。注射が完了したら、針を手に入れて小さな包帯を施術する必要があります。
他の疾患：腱炎を伴う神経節および上顆炎。病状の重症度を考慮すると、投与量範囲は4〜30mgであり得る。再発または慢性疾患の場合、反復注射が必要な場合があります。
皮膚科病変に局所的な影響を及ぼす注射剤。最初に、投与領域をクリアし（適切な消毒剤、例えば70％アルコールを使用する）、次いで20〜60mgの薬物注入を行う。患部が大きすぎる場合は、20〜40mgの投与量を別々の部分に分割し、損傷した皮膚の異なる場所に挿入する必要があります。薬を慎重に使用して、脱色素を引き起こす可能性のある量を導入しないようにしてください。その結果、強力な壊死が発生する可能性があります。しばしば、1〜4回の注射が行われる。手順間の間隔は、最初の注射後に観察される改善の持続期間に依存する。
直腸領域への注射。
2+週間中7日あたり3~7回、良好な結果を示した - それは（mikroklizmを使用して）40〜120 mgの分に等しい投与量での基本的な処理のアプリケーションデポメドロール、または定期的な点眼剤を介して添加をすることが見出されました潰瘍性大腸炎の人で サイズ40 mgの水（30-300 mL）中の薬剤の注入を使用することができますほとんどの患者の健康状態を監視します。
小児および幼児ならびに小児におけるGCSの使用は、不可逆性になる可能性のある成長プロセスにおける遅延を誘発し得る。したがって、最小限の効果的なパラメータまで線量の大きさを制限して、短期コースで治療を行う必要があります。
新生児、およびSCSで長期間治療されている子供は、ICP率を上昇させる危険性が非常に高い。高用量での薬物の使用は、膵炎の子供の出現を引き起こす可能性があります。
妊娠中に使用する Depot-Medrol
動物の個別試験の過程で、大量のGCSを妊娠している女性に注射すると、胎児の奇形が起こることがあることが判明した。
妊娠動物におけるコルチコステロイドの使用は、（口蓋裂、子宮内発育の過程で遅延、ならびに脳の発達及び成長に負の影響を含む）胚発生におけるいくつかの欠陥を引き起こすことができます。そこコルチコステロイドは、ヒトにおいて（例えば口蓋裂など）先天性欠損の開発に例数を増やす証拠はありませんが、妊娠中の再任または長期使用は、彼らが子宮内の胎児の発達に遅れの可能性を高めることができます。
ヒトでのGCSの催奇形性に関するテストが行われていなかったので、（妊娠、授乳中または生殖年齢の女性に）女性だけのために利益が胎児/赤ちゃんの合併症のリスクの可能性がより高くなっている状況で薬を使用することをお勧めします。
コルチコステロイドは胎盤障壁に浸透することができる。この物質が出生過程に及ぼす影響はない。
副作用 Depot-Medrol
/ mに薬剤を注入すると、以下の副作用が観察されます：
- 水 - 塩バランスの乱れ。ヒドロコルチゾンまたはコルチゾンと比較して、ミネラルコルチコイド曝露の発生は、合成誘導体（そのうちメチルプレドニゾロンアセテート）を使用した場合に起こりにくい。この疾患の結果として、体液および塩の遅延、アルカロシスの低カリウム血症、素因を有する人のうっ血性心不全、血圧上昇、およびカリウム喪失;
- リンパ球および造血反応：白血球増加症が発症することがある。
- 心血管機能の違反：心筋梗塞による心筋の破裂があります。血栓性徴候の可能性のある開発;
- ODAの一部に症状：筋力低下、ステロイドミオパシー形、付加圧縮型骨折における骨粗しょう症および脊椎骨折の種類の無菌壊死および病理学を有します。また、利用可能である：筋萎縮、（特にアキレスで）腱の不連続、筋肉痛、無血管性骨壊死型、関節痛および神経障害性関節症の形態、
- 胃腸管における疾患：潰瘍性病変が、それに対して、出血又は穿孔、および添加膵炎、腸の穿孔に、胃又は食道の出血があってもよいです。中等度型AFPの一過性の増加があるかもしれないが、臨床的な症候群はない。障害の他の徴候の中でも、カンジダ症または食道内の潰瘍、鼓腸、腹痛、消化不良および下痢;
- 肝胆道系の反応：肝炎が現れたり、肝臓酵素（例えば、ALTまたはAST）の活性が増加する。
- 皮膚科症状：障害創傷再生、間伐や皮膚の弱体化だけでなく、その萎縮、点状出血、ストレッチマーク、にきび、発疹やかゆみと斑状出血の発生、およびあざ。紅斑、蕁麻疹、クインク浮腫、皮膚低色素沈着、毛細血管拡張症および多汗症が発症することがある;
- 神経学的障害：頭蓋内圧の発生（良性）および発作の出現;
- 精神障害：気分の揺れ、個人的な変化、過敏感、陶酔感、不安、自殺思考の出現があります。不眠症および他の睡眠障害、重度のうつ病、および認知機能障害（健忘および混乱を含む）が発症することがある。行動、精神症状（幻覚、躁病および精神錯乱、ならびに統合失調症の悪化に加えて）およびめまいには障害が存在する可能性がある。頭痛および硬膜外型脂肪腫症も起こる。
- 内分泌系の症状：無月経、クッシング症候群と多毛症の開発。月経障害、遅延子の成長、下垂体 - 副腎機能の抑制、炭水化物に関して寛容を緩和し、加えて、糖尿病および潜在糖尿病の症状の存在下でのインスリンまたは経口血糖降下薬の体の必要性を高めます。
- 眼科症状：コルチコステロイドの長期使用は、視神経に損傷と（これは、ウイルスまたは真菌に）二種類の眼感染症の出現を引き起こすことができる調節可能なタイプ嚢下白内障および緑内障を引き起こすことができます。IOPのパフォーマンスの向上、眼球突出、及びさらに乳頭浮腫では、角膜や強膜の菲薄化と脈絡があるかもしれません。従来の眼ヘルペスを持つか、GCSは慎重に使用する眼周囲の領域におけるその場所で人の角膜の穿孔の危険性があるからです。
- 食欲不振およびタンパク質異化作用によるカルシウムと窒素との負のバランス。
- 感染症または侵襲性疾患：日和見感染症および注射部位での感染、さらには腹膜炎の発生;
- 免疫反応：不耐性の発現（アナフィラキシー）;
- 呼吸機能の障害：大量のSCSを使用した場合の安定した睡眠、潜伏性結核の再発、
- 全身性徴候：血栓塞栓症、白血球増加症または悪心の発症;
- 離脱症候群：長期使用後にGCSの用量があまりにも急速に減少すると、急性期に副腎不全が起こり、血圧および死亡のレベルが低下することがある。さらに、関節痛、鼻水、筋肉痛、およびかゆみ痛みのある皮膚節を伴う結膜炎が起こり、体温および体重が減少することがある。
GCSによる非経口投与が行われると、以下の障害が現れることがある：
- 単発失明が発症する（頭や顔に近いところに薬物が注入されるため）。
- アレルギーおよびアナフィラキシーの徴候;
- ハイパー色素沈着または低色素沈着;
- 滅菌タイプの膿瘍;
- 皮下層を有する皮膚の領域における萎縮;
- 関節に注射されると、注射後増悪が観察される;
- シャルコー病の関節症に類似した反応性関節炎;
- 投与部位の処置中に無菌性の規則が観察されない場合、感染が起こることがある。
禁忌注射の使用から生じる障害：
- 髄腔内の方法：嘔吐、発作、頭痛、悪心および発汗の発生。さらに、デュプリー病、髄膜炎および対麻痺を伴うくも膜炎、ならびにそれに伴う腸/泌尿器機能障害ならびに感受性および脳脊髄液の発生;
- 経皮的方法：括約筋制御の喪失および創傷縁部の発散;
- 鼻腔内経路：持続的または一時的視覚障害（例えば、失明）、鼻水および他のアレルギー症状の発症。
過剰摂取
メチルプレドニゾロンアセテートの使用による急性中毒の発症に関する情報はありません。
Depo-Medrolを頻繁に（毎日または週に数回）長期間にわたって繰り返し注射すると、高コルチコイド症候群の発症が可能です。
[23]
他の薬との相互作用
適切な相互作用の中で。
播種性肺結核または結核劇症型または髄膜炎の形態の治療にメチルプレドニゾロンの抗結核薬を対応と結合させた（脅かすまたはくも膜下ブロックを伴います）。
癌の病態（白血病を伴うリンパ腫を含む）における治療の過程で、薬物はしばしばアルキル化剤、ビンカ・ローダ・アルカロイド、および代謝拮抗物質と組み合わせられる。
不適切な対話の中に
GKSは、腎臓におけるサリチル酸塩のクリアランスを増加させることができる。結果として、血清サリチル酸値は、GCSの解消時にその毒性が増加するにつれて減少する可能性がある。
Macrolide抗生物質（そのうちケトコナゾールとエリスロマイシン）は、GCSの代謝プロセスを遅らせることができます。中毒を防ぐために、GCSの投与量を調整する必要があります。
リファンピシン、プリミドンおよびフェニルとの組み合わせ、および加えて、バルビツール酸およびカルバマゼピンおよびフェニトインとリファブチンの代謝は、誘導につながるか、コルチコステロイドの有効性を減らすことができます。
GCSと併用すると、抗凝固剤に対する反応が増減することがあります。結果として、凝固インジケータを監視することが必要である。
GCSは、糖尿病患者のインスリン要求または経口低血糖薬の必要性を高めることができる。薬物とチアジド系の利尿薬との組み合わせは、グルコースに対する身体の耐性を低下させる可能性を高める。
潰瘍形成薬（NSAIDやサリチル酸塩など）との併用は、消化管の潰瘍の可能性を高める可能性があります。
Hypoprothrombinemiaが存在する場合、アスピリンとGCSを慎重に組み合わせる必要があります。
シクロスポリンと共に薬物を使用すると、時には発作が現れることがあった。これらの薬物の組み合わせは、交換プロセスの相互抑制を引き起こした。これらの薬剤の別々の使用に関連する痙攣または陰性症状は、組み合わせるとより頻繁になる可能性がある。
キノロンとの組み合わせは、腱炎の可能性を高める。
物質コリンエステラーゼ（それらの中でもピリドスチグミンまたはネオスチグミン）の阻害剤との併用は、筋萎縮症を引き起こす可能性がある。
抗糖尿病薬（インスリンの中で）、降圧薬および利尿薬の必要な効果は、コルチコステロイドによって阻害される。アセタゾラミド、利尿チアジドまたはループ型、ならびにカルベノキソロンの低カリウム血症特性の増強が観察される。
降圧薬との併用は、GCSのミネラルコルチコイド効果が血圧を上昇させる可能性があるため、血圧の上昇に対する制御の部分的な喪失に寄与する可能性がある。
GCSとの同時使用は、強心配糖体および関連する薬物の毒性を増強する。これは、GCSのミネラルコルチコイド作用がカリウム排泄を引き起こし得るという事実による。
メトトレキセートの物質は、病状の状態に相乗効果を与えることによって、メチルプレドニゾロンの有効性に影響を及ぼし得る。これを念頭において、GCSの投与量を減らすことが可能です。
Depot-Medrolの活性成分は、神経筋遮断薬（例えば、パンクロニウム）の特性を部分的に阻害することができる。
この薬物は、交感神経作用薬（例えば、サルブタモール）に対する応答を増強することができる。結果として、これらの薬剤の有効性が増大し、その毒性が増大する可能性がある。
メチルプレドニゾロンは、ヘムタンパク質酵素P450（CYP）の基質である。それは酵素CYP3Aが関与する代謝を受ける。要素CYP3A4は、成人の肝臓内で最も一般的なCYPサブタイプの主要な酵素である。この成分は、ステロイド6-β-ヒドロキシル化および内部および人工GCSの代謝の第1段階の主要段階の触媒である。いくつかの他の化合物もまた、CYP3A4要素の基質である。個々の成分（他の薬物と同様に）は、GCSの代謝過程の変化を引き起こし、イソ酵素CYP3A4を活性化または遅延させる。
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注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。Depot-Medrol
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。