ビクライド

ビクライドは、非ステロイド性の抗アンドロゲン薬です。内分泌系には影響しません。

この薬物は、アンドロゲン刺激を抑制することにつながる活性な遺伝子発現を引き起こすことなく、アンドロゲン終末を伴って合成される。そのような抑制は前立腺における腫瘍の退縮の発生をもたらす。薬物離脱の場合、何人かの患者は薬物離脱症候群を発症するかもしれません。

適応症 切り取る

で使用される前立腺癌因子ルトロピンを解放類似体または外科的去勢と組み合わせて（後の段階で）。

リリースフォーム

薬物成分の放出は錠剤で行われます - ボトルの中の50個。15個入り - 携帯包装にも実装。箱の中に - 2そのようなパッケージ。

薬力学

ビクライドは抗アンドロゲン作用を有するラセミ混合物です。それはほぼ排他的に（Ｒ） - エナンチオマーの形で現れる。

薬物動態

薬は経口投与でよく吸収されます。食品が薬物のバイオアベイラビリティーに臨床的に重要な影響を与えるという証明された情報はありません。

（Ｓ） - エナンチオマーははるかに早く排出される。後者の血漿半減期の期間は約７日である。

薬物を毎日投与する場合、（半減期が長いため）（Ｒ） - エナンチオマーは血漿中に１０倍の量で蓄積する。

１日当たり５０ｍｇの薬物の投与後に、約９μｇ ／ ｍｌの（Ｒ） - エナンチオマー指標のプラトーが観察される。安定した段階では、主に活性な（Ｒ） - エナンチオマーは、全エナンチオマーの９９％が生体内を循環することを構成する。

重度の肝疾患（R） - エナンチオマーを有する個体では、血漿からよりゆっくりと排出されるという情報があります。

ビクライドは、タンパク質合成率が高い（ラセミ体は９６％、（Ｒ）エナンチオマーは＞ ９９％である）。彼はまた集中的な代謝プロセス（酸化によるグルクロン化）にも参加しています。代謝成分は胆汁と尿に等しく排出されます。

臨床試験では、男性の精子内の（R） - ビカルタミドの平均値（患者は0.15 gの薬を服用）は4.9 µg / mlに等しかった。理論的には性的接触の間に女性の体内に浸透するビカルタミドの量は少なく、約0.3μg/ mlに相当します。この指標は、動物の胎児に悪影響を与えるレベルを下回っています。

投薬および投与

成人男性（これも高齢者）は、1日1回、50mg（1錠目に相当）を経口で服用する必要があります。

ビクライドの受容は、ルトロピン放出因子の類似体による治療の開始の3日前までに、または外科的去勢の実施と同時に開始されるべきである。

[1]

妊娠中に使用する 切り取る

ビクライドは前立腺の治療に使用されるため、女性には適応されません。 

禁忌

禁忌の間に：

• 薬物の一部である活性成分または他の補助成分に関連した不耐性症状の存在。
• アステミゾール、テルフェナジンまたはシサプリドとの併用。

副作用 切り取る

薬は通常合併症の出現なしに耐容性があります。時折発生している違反のみが薬物の廃止を要求した。

主なサイドサインは以下のとおりです。

リンパ系および血液系の病変：貧血（これには鉄欠乏型および淡色型が含まれます）。

免疫疾患：血管浮腫、個人的不耐性および蕁麻疹。

代謝性および栄養障害：食欲不振

精神的な問題：うつ病、性欲の減退および不安。

NAに関連する疾患：眠気または不眠症、めまい、感覚異常、および頭痛。

心血管系の働きの障害：QT間隔の延長、ほてり、心筋梗塞（致命的な結果の証拠がある）⁴、高血圧およびCH ⁴。

胸骨、縦隔および気道の病変：呼吸困難、咽頭炎、ILD（死亡の証拠がある）、肺炎、咳の増加、鼻炎、気管支炎およびインフルエンザ様症候群。

消化機能の問題：嘔吐、膨満感、腹部の痛み、消化不良、悪心、下痢、および便秘。

肝胆障害：肝不全²（死亡に関する情報があります）、肝毒性、アルカリホスファターゼの増加、黄疸およびトランスアミナーゼ^1の増加。

皮下層および表皮の病変：かゆみ、脱毛症、乾燥表皮、多毛症または発毛の回復、光過敏性および発疹。

腎臓および泌尿器系の障害：尿道の感染、遅延、失禁、または排尿の頻度の増加、夜間多尿症、または血尿。

乳腺や生殖器官の働きに問題がある：インポテンス、女性化乳房、および乳房に影響を及ぼす痛み³。

全身症状：胸骨部の痛み、全身の痛み、無力症。

試験データ：体重の減少または増加。

内分泌機能障害：高血糖または糖尿病。

筋骨格構造の病変：背中に生じる痛み、骨盤または骨、病的骨折、関節炎または筋無力症。

¹肝病変はたまにひどい性格を持ち、治療を続けるか、または中止した後に消えるか、または弱くなることがよくあります。

² Biculidを投与したときに肝機能の不全がめったに観察されなかったが、この場合、薬物の使用との関連性を確立することは不可能であった。肝活動の定期的なモニタリングを考慮する必要があります。

去勢中に³弱まる可能性があります。

^４は、前立腺癌の治療中の抗アンドロゲン剤と同様に、ルトロピン放出因子アゴニストの使用の薬物疫学的試験において注目された。この薬剤をルトロピン放出因子のアゴニストと一緒に使用すると危険性が高まります。前立腺癌の治療のための0.15gのビクライドの投与を伴う単独療法では、リスクの増加はなかった。

同時に、臨床試験中に発生した副作用を、ルトロピン放出因子のアナログと一緒に投与することで示す必要がありますが、同時に、薬物との関連は明確に確立されていませんでした：

• 心血管疾患に関連する障害：失神、狭心症、脳または冠状動脈血流障害、不整脈、出血、深部性血栓性静脈炎、心房細動、脳虚血および徐脈。
• NA機能に関する問題：神経障害または混乱。
• 胃腸管の障害：口腔粘膜に影響を与える乾燥、胃腸癌、メレナ、歯周膿瘍、直腸出血、嚥下障害、胃炎、直腸疾患および腸閉塞。
• リンパおよび血液の病変：血小板減少症または斑状出血。
• 代謝障害：クレアチニンまたは血中尿素、痛風、高カルシウム血症またはコレステロール血症、脱水症および低血糖症の増加。
• 筋骨格機能の問題点：筋肉痛、骨の病気、足に影響を与えるけいれん。
• 呼吸器疾患：副鼻腔炎、声の変化、肺疾患、胸水、または喘息。
• 表皮病変：皮膚癌、帯状疱疹、ならびに表皮肥大または皮膚潰瘍。
• 視覚障害：視力障害、白内障または結膜炎。
• 泌尿器または腎臓の機能に問題がある：バラン炎、水腎症、腎結石、排尿障害、前立腺障害、および膀胱狭窄。
• 全身症状：首の痛みやこわばり、悪寒、腫瘍、ヘルニア、顔面の腫れ、嚢胞、発熱、敗血症。

過剰摂取

人々は薬物中毒に関する情報を持っていません。

解毒剤はありません。対症療法が行われます。変化しない状態で尿の中で検出されることなく、薬物はタンパク質と有意に合成されるので、透析は効果がありません。中毒の場合には、一般的な補助的措置がとられます（生命に不可欠なシステムの働きも追跡します）。

他の薬との相互作用

薬物とルトロピン放出因子の類似体との薬物動態学的または動的相互作用を確認する情報はない。

インビトロ試験は、Ｒ−ビカルタミドがＣＹＰ３Ａ４の効果を減速させ、またＣＹＰ２Ｃ９活性に対する抑制効果がそれほど顕著ではなく、２Ｄ６による２Ｃ１９も有することを明らかにした。

アンチピリンをヘムタンパク質P450（CYP）活性のマーカーとして使用した臨床試験では、薬物との理論的相互作用は示されていませんが、ミダゾラム（AUC）の平均値は、28日周期でビクリッドと組み合わせた場合80％に増加しました。狭い医薬品スペクトルを持つ薬の場合、そのような増加は重要かもしれません。したがって、シサプリド、アステミゾールまたはテルフェナジンと併用することはできません。

同時に、この薬は、Caチャネル活性とシクロスポリンの遮断薬と非常に注意深く組み合わされています。特に薬物活性の増強の兆候がある場合、または投与時に負の徴候が現れた場合は、これらの資金の一部を減額する必要があるかもしれません。シクロスポリンの投与中は、その血漿パラメーターおよび患者の臨床状態（ビクライドによる治療の開始および終了後）を綿密にモニターする必要があります。

製品の酸化を抑えることができる薬と一緒に薬を投与するときは注意が必要です（それらの中でシメチジンとケトコナゾール）。理論的には、これはバイキュライドの血漿レベルの上昇を引き起こし、その副作用を増強する可能性があります。

In vitro試験で、この薬はクマリン抗凝固薬（ワルファリン）をそれらのタンパク質合成領域から追い出すことができることがわかった。このため、すでにそのような抗凝固薬を使用している人々への薬の導入で、あなたは慎重にPTVの値を監視する必要があります。必要ならば、抗凝血剤の一部を変える。

ブロッキングアンドロゲン、抗アンドロゲン、ならびにルトロピン放出因子の類似体とＱＴｃ間隔の値を延長する薬物との組み合わせは、頻脈（「ピルエット」型）の発症をもたらし得る。理論的にQTc間隔を延長することができる物質と一緒にビカルタミドを使用するときは、この要素を考慮に入れる必要があります。これらの薬の中で（不完全なリスト）：

• 抗うつ薬（ノルトリプチリンとアミトリプチリン）。
• サブカテゴリIAの抗不整脈物質（キニジンを含むジソピラミド）。
• サブカテゴリIII（ドフェチリド、ドロネダロンとアミオダロン、イブチリドとソタロール）。
• Icサブカテゴリ（フレカイニドを含むプロパフェノン）。
• 抗マラリア薬（キニーネ）。
• 抗精神病薬（例えば、クロルプロマジン）。
• ５−ヒドロキシトリプタミンの末端の拮抗薬（それらの中のオンセトロン）。
• オピオイド（例、メタドン）
• それらの類似体（エリスロマイシンおよびアジスロマイシンを伴うクラリスロマイシン）を有するマクロライド、ならびにキノリン（例えば、モキシフロキサシン）。
• アゾールサブグループからの抗真菌剤。
• β2 - アドレナリン受容体の類似体（例、サルブタモール）。

[2], [3]

保管条件

ビクライドは小さな子供たちから離れた場所に保管しなければなりません。温度インジケータ - 30℃以下

賞味期限

ビクライドは、薬が製造されてから5年以内（バイアル）および3年以内（ブリスター）の期間内に使用することができます。

子供のための申請

小児に投与されるビカルタミド（非ステロイド系抗アンドロゲン）の治療効果と安全性に関する証拠はありません。このため、Biculideは小児科では使用されていません。

類似体

薬物の類似体は、カソデックス、フルタミド、アレクローク、カルタミドを含むフルタジン、そしてこれに加えてビカルタミド - テバ、Xgandiおよびフルタファームである。