ビカラン

ビカランは抗アンドロゲン薬です。

適応症 ビカラナ

これは、広範囲に及ぶ前立腺癌（後期）において、LHRH 要素の類似体と併用するか、外科的去勢と組み合わせて使用されます。

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リリースフォーム

薬効成分は錠剤の形で放出され、10個入りのセル状包装で包装されています。パックの中には、この包装が3つ入っています。

薬力学

ビカルタミドは、他のホルモン作用を持たない非ステロイド性抗アンドロゲンです。

この薬剤はラセミ体混合物であり、(R)体のみが抗アンドロゲン作用を有します。この成分はアンドロゲン末端と合成されますが、遺伝子発現を引き起こすことなく、アンドロゲン活性を抑制します。この抑制により、前立腺領域の腫瘍は退縮し始めます。

薬物動態

ビカルタミドは経口投与後、消化管内で良好な吸収を示します。食事がバイオアベイラビリティ値に及ぼす臨床的に重要な影響に関する情報はありません。

(S)-エナンチオマーは(R)-エナンチオマーよりも体内からの排泄率が高く、後者の半減期は約 7 日です。

ビカルタミドを毎日投与すると、半減期が長いため、(R)体エナンチオマーの血漿中濃度が約10倍に上昇します。したがって、この薬剤は1日1回のみ服用してください。

ビカルタミド50 mgを1日1回投与すると、血漿中の(R)体エナンチオマー濃度は約9 μg/mlになります。しかし、血中に輸送されるエナンチオマーの最大99%は活性な(R)体エナンチオマーです。

(R)-エナンチオマーの薬物動態特性は、患者の年齢や肝機能障害の程度（中等度または軽度）に依存しません。

重度の肝疾患患者では、（R）-エナンチオマーの血漿からの排出が遅くなるという情報があります。

ビカルタミドはタンパク質と大量に合成され（ラセミ体では96％、R-ビカルタミドでは99.6％）、さらに、強力な代謝プロセス（酸化および抱合体によるグルクロン酸の形成）を受けます。

この物質の代謝産物はほぼ同量で胆汁と尿中に排泄されます。

投薬および投与

男性患者（高齢者を含む）は、1日50mg（1錠）を服用してください。ビカランによる治療は、LHRH療法または去勢手術の開始と同時に開始してください。治療サイクルの期間は医師が指示します。

重度または中等度の肝機能障害のある人には、薬剤の蓄積のリスクを避けるため、細心の注意を払って薬剤を投与する必要があります。

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妊娠中に使用する ビカラナ

ビカランは女性には処方されません。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬剤の成分に対する重度の過敏症の存在。
• アステミゾール、テルフェナジン、シサプリドと併用します。

副作用 ビカラナ

ビカルタミドは、ほとんどの場合、合併症なく忍容可能です。以下の副作用が現れた場合は、ごく稀に薬剤の投与を中止する必要があります。

• 乳腺および生殖器官に影響を与える障害：最もよく観察されるのは女性化乳房¹または乳腺の痛み^{1 です}。
• 胃腸障害：吐き気や下痢は非常に一般的ですが、嘔吐はまれです。
• 肝胆道系の機能障害：黄疸が現れることが多い²、またはトランスアミナーゼ値が上昇する。まれに肝不全が起こる³。
• 免疫症状：蕁麻疹やクインケ浮腫などの不耐性の兆候が時々現れる。
• 皮下層および表皮の病変：乾燥肌が時々発生する。
• 胸部、呼吸器および縦隔の障害：間質性肺病変が時折発生する。
• 全身性疾患：最も多くみられる症状はほてり（熱感）です^1。かゆみや無力症もよくみられます。

¹去勢手術を同時に行うことで、症状の重症度を軽減することができます。

^{肝機能に影響を及ぼす2 つの}変化は通常は一時的なものであり、治療サイクルの継続中またはその完了後に完全に消失するか弱まります。

³肝不全は稀にしか発生せず、ビカランの使用との関連性は確認されていません。肝機能指標を定期的にモニタリングする必要があります。

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過剰摂取

ビカランによる中毒に関する情報はありません。

この薬には解毒剤がないため、患者には対症療法を行う必要があります。ビカルタミドはタンパク質合成能が高く、未変化体では尿中に検出されないため、透析は行いません。また、一般的な支持療法も実施し、生命維持システムの機能をモニタリングします。

他の薬との相互作用

ビカルタミドとLHRH類似体との薬物相互作用に関する情報はありません。

試験管内試験では、R-ビカルタミドが CYP 3A4 を阻害し、程度は低いものの CYP 2C9、2C19、2D6 も阻害することが実証されています。

P450（CYP）活性のマーカーであるアンチピリンを用いた試験では、ビカルタミドとの相互作用の可能性は示されませんでしたが、ミダゾラムとの併用療法中にビカルタミドを28日間使用した結果、ミダゾラムのAUC値が80%上昇しました。このような値の増加は、薬物指数が狭い薬剤においては重要となる可能性があります。このため、ビカルタミドはシサプリド、テルフェナジン、またはアステミゾールと併用してはいけません。

ビカランとCaチャネル遮断薬またはシクロスポリンとの併用は慎重に行う必要があります。特に副作用が疑われる場合（または副作用が現れた場合）は、これらの薬剤の用量を減らす必要がある場合があります。シクロスポリンを使用している方は、特に治療開始時および中止時には、綿密なモニタリングが必要です。

薬物の酸化プロセスを阻害する物質（例えば、シメチジンやケトコナゾール）との併用は、非常に慎重に行う必要があります。理論的には、このような併用はビカルタミドの濃度を上昇させ、副作用の発現頻度を高める可能性があります。

試験管内試験では、ビカルタミドがワルファリン（クマリン系抗凝固薬）のタンパク質合成部位を置換することが示されています。そのため、クマリン系抗凝固薬を使用している患者に使用する場合は、PT値を常にモニタリングする必要があります。

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保管条件

ビカランは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度表示は25℃以内です。

賞味期限

ビカランは治療薬の製造日から5年以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では使用できません。

類似品

この薬の類似薬には、アポフルタミド、フルタン、フルジル、ビカルタミド配合のザンジ、フルタジン、ビカルテラ、カルミド配合のフルタミド、カソデックス配合のフルシンがあります。また、フルレム、フルトファーム（フルミド配合）、フルタプレックス（フルタミド配合）もリストに含まれています。