アゾプロールn retard

アゾプロールおよび遅延 - βアドレナリン作動性受容体の活性を選択的に遮断する薬物。

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適応症 アゾプロールとリタデーション

頻脈性不整脈、狭心症、補償型のCHF（ACE阻害剤、利尿剤および高血圧症との併用療法）の治療、ならびに血圧値の上昇の低下に加えて使用される。

また、この薬剤は急性期後の心筋梗塞の冠動脈死および再発を予防するために使用される。

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リリースフォーム

錠剤は、ブリスターパックの中にそれぞれ10個ずつ放出されます。ボックスには3つのブリスタープレートがあります。

薬力学

メトプロロールはβ1の要素を選択的に遮断し、S-およびR-異性体のラセミ混合物である。β1-末端を選択的に遮断する能力は、左手の特徴のS（ - ）異性体を提供するが、R（+）異性体は、陽性の治療効果を有さない。S：Rの異性体比の活性は、メトプロロールのS体がそのR体よりもβ1末端に対して大きな親和性を有するため、33k1に等しい。無作為化された盲検的な特徴の二重臨床試験は、50mg用量のS（ - ）成分が100mgのラセミ体メトプロロールの活性と類似の活性を有することを示した。

弱体化の血圧降下作用は、末梢交感神経文字の低下症状をもたらす、心臓の出力で、しかもPACと還元増感圧受容器のレニンの結合、ならびに抑制が設けられています。

抗脈管作用は、強度の低下、同時に心収縮の頻度、エネルギーコスト、および心筋酸素の必要性のために生じる。この薬剤は、心筋梗塞と診断された人々における狭心症発症の発生率および重症度ならびに死亡率を低下させると同時に、種々の負荷の耐性を増加させる。メトプロロールの長期使用は生存率を上昇させ、CHF患者の入院率を低下させる。なぜなら、この薬剤は左室機能を改善するからである。

コハク酸メトプロロールは（も糖尿病に苦しむ人々で）心臓発作の再発の死（とも突然死）の可能性を減らすことに貢献し、それに加えて、急性期における心筋梗塞の患者の状態を改善し、特発性拡張型心筋症と同時に。

抗不整脈効果は、心臓の伝導系に関連する交感神経効果の不整脈効果の除去の形で明らかにAVノードと洞調律を介して制動レートの励起と同時に、耐火ステージの自動性と延長を減速されます。活性成分は、膜安定化効果が弱く、部分アゴニスト物質の活性をもたない。

メトプロロールは、物理的および神経的ストレスの影響下で放出されるカテコールアミンの心臓活動に対するアゴニスト効果を減速または弱める。この物質は、心拍数の上昇、心拍数の増加、および分泌量の頻度を防止する能力を有し、それとカテコールアミンの急激な放出のもとで生じる血圧の上昇を防止する能力を有する。

長期薬物活性は、24時間にわたってプラズマ内の物質の一定濃度を保証それによって持続的な治療効果を開発し、例えばPMのピーク血漿値（歩行時の下肢の弱または徐脈で観察された有害な症状の可能性を減少させ）。安定した暴露は、他のβ遮断薬を用いた治療の場合のように、2〜3週間後に記録される。

メトプロロールは、非選択的β遮断薬よりも炭水化物代謝およびインスリン産生に弱い効果を有する。

薬物動態

薬剤を使用した後、S（ - ）成分はよく吸収される。血漿中のピーク値は55.98ng / mlであり、摂取後6.83±1.52時間後に発生する。1回分の生物学的利用能レベルは約94.54％である。バイオアベイラビリティ値は、薬物と一緒に食べる場合に増加する可能性がある。

メトプロロールのわずかな部分のみがタンパク質で合成される。能動要素は胎盤を通過し、さらに母乳に浸透する。物質の大部分は、肝臓内のヘムタンパク質P450系の酵素を含む代謝を受ける。

排泄は主に肝代謝によって行われ、半減期の平均値は6.83±1.52時間である。治療された年齢は薬物の薬物動態パラメータに影響しない。通常、薬物の摂取部分の95％以上が尿中に排泄される。この投与量の約5％は変化しない成分の形態である。

生物学的利用能の全身的指標、ならびに腎機能障害を有する人におけるメトプロロールの排泄は変化しない。

投薬および投与

血圧の上昇値を下げるには：1日1回、薬物25mgを服用する。この部分も50〜100mg（1日1回の投与量）まで増加させることができる。

狭心症：最初の部分のサイズ - 25mg（1回の1日の受付）。そのような用量を摂取した後の所望の結果が観察されない場合、1日の用量を50〜100mgに増加させること、またはさらなる他の抗狭心症薬を処方することが可能である。

心不全の場合：患者は、過去1.5ヶ月間に悪化した症例もなく、かつ最後の14日間の主治療計画にも変更を加えずに、CHFの安定した段階にとどまるべきである。β-アドレナリン作動性受容体を遮断する薬剤によるこの疾患の治療は、時には状態の一時的な悪化を引き起こす可能性がある。場合によっては、投薬量を減らすか、投薬をキャンセルする必要があります。治療を開始するには、医師の管理下にある必要があります。最初の部分の推奨サイズは6.25 mgです。この用量は、14日ごとに患者の状態を考慮して徐々に増加する。

徐脈を減らすために、あるいは低めの圧力で薬を減らす必要があるかもしれません。

心臓の不整脈：1日に1回の投与量を25-100mgにすることをお勧めします。

心臓発作後に薬剤を補助剤として使用することができます。1日1回、100mgまでの一回摂取による長い治療コースが行われます。

妊娠中に使用する アゾプロールとリタデーション

アゾプロールを任命し、妊娠中または授乳中の母親に遅滞することは禁じられています。例外は、生命徴候の観点から医薬品の使用が非常に必要な状況のみです。

他の降圧薬と同様に、β-ブロッカーは、乳児、胎児または新生児における副作用（例えば、徐脈）の出現を引き起こすことができる。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物または他の成分の活性成分に対する不耐性の存在;
• 2度または3度のAV遮断、痛覚過敏の遮断、慢性または急性期の心不全;
• ショート症候群;
• 著しい程度の洞静脈麻痺（心拍数のレベルは55拍/分未満である）;
• 心臓発作性ショックまたは血圧の低下（収縮期血圧は100mmHg未満）;
• 末梢血流障害は顕著な形態で機能する。

副作用 アゾプロールとリタデーション

薬物の使用は、以下の医薬的症状の出現を誘発する可能性がある：

• 中枢神経系の機能に影響を及ぼす反応：頭痛、集中の悪化、疲労およびめまいの増加。時折感覚異常、抑うつ、不眠、悪夢、混乱や眠気を感じ、関心の低下、および幻覚のほか、記憶障害や性的機能不全との痙攣があります。
• 視覚の障害、涙腺の排泄機能の衰弱、耳の鳴りや聴覚障害、さらには結膜炎を発症することがあります。
• SSSの機能の障害：起立虚脱の発現、徐脈の洞の形態、さらには血圧の値の低下。時々、心不全の兆候、心筋の収縮活動の低下、および心筋梗塞、第1度のAV遮断、心臓リズムおよび伝導の問題の増強がある。レイノー病患者は、末梢血流の問題がより悪化する。
• 消化活動障害：嘔吐、便秘、腹痛、下痢、吐き気および口腔粘膜の乾燥の発生。肝臓酵素の値の偏差、肝臓の仕事における問題、および味覚受容体の違反は単独で指摘されている。
• 皮膚病変：時には充血、光線皮膚炎、乾癬に類似した皮膚症状、およびこの発疹の他にもある。場合によっては、脱毛症が発症することがあります。乾癬の悪化は注目される;
• 呼吸機能の違反：気管支痙攣、鼻詰まりおよび呼吸困難;
• 内分泌系の問題：高血糖（インスリン依存性真性糖尿病を有する個体）または低血糖（インスリンを摂取する人）の発症。
• アレルギー症状：発疹やかゆみの出現、および蕁麻疹の発症のほか。
• 造血機能の障害：血小板減少症の発症;
• ODAの違反：筋肉痛または関節痛の出現;
• 性機能障害の発症

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過剰摂取

中毒の徴候：急性期の心不全、さらには心停止、徐脈またはAV遮断、血圧の低下。加えて、気管支痙攣、嘔吐、心原性ショック、全般性痙攣、吐き気、精神的および呼吸窮迫症ならびに昏睡およびチアノーゼが発症することがある。

これらの障害を取り除くには、胃洗浄と次の症候的処置が必要です：

• AV透水性または徐脈に問題がある場合 - 硫酸アトロピンを投与する。
• 心筋の収縮活性の悪化を伴う - ドブタミンはグルカゴンとともに導入される;
• ADの減少した値を増加させる - ノルアドレナリンによるエピネフリンを投与する。
• 痙攣を除去するには - ジアゼパムを注射する。
• 気管支喘息の症状の徴候を排除するために、 - ユフィリンの静脈内ジェット注射が行われ、さらにβ-アドレノミミックスの吸入;
• ペースメーカー手順も実行される。

他の薬との相互作用

注意深くAzoprol Nリタードganglioblokatoramiおよびβアドレナリン受容体の活性を遮断する他の薬物（例えば、点眼剤など）と組み合わせている人の状態を監視する必要があり、抗不整脈及びMAOI薬物に加えました。

ジルチアゼム、アミオダロン、ベラパミル、およびキニジン類似体とともにこの薬物を使用する人々は、陰性の経時的および誘発性の症状を発現する可能性がある。

血漿メトプロロールは、薬物療法とリファンピシンの併用の場合に減少する。逆効果（値の上昇）は、SSRI、ヒドララジン、シメチジン、およびアルコール飲料と組み合わせた場合に観察される。

低血糖治療薬と同時に摂取する場合、その投与量を変更する必要があります。

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保管条件

アゾプロールおよびリターデーションは子供の手の届かないところに保管する必要があります。温度マーク - 25°C以下。

賞味期限

アゾプロールおよび遅延は、医薬品の製造日から2年間使用することができる。