Avix

Avixは、アテローム血栓症の発現を予防する必要がある場合に処方される。

適応症 Avix

アテローム血栓症の発現を予防する必要がある場合、Avikは処方される：

•  診断は、末梢動脈疾患を持っていることが示された場合には、心筋梗塞（Aviksは数日で、三十五日に一回投与）、虚血性脳卒中（週時および6ヶ月間投与治療を）持っていたとしている患者。
•  STセグメント（Q波なしの不安定狭心症または心筋梗塞の存在）を持たない急性冠動脈症候群を有する患者。これには、アセチルサリチル酸を併用した経皮冠動脈形成術のような手術中にステント留置を受けた患者、
•  血栓溶解療法が適応される場合、標準的な薬物治療とSTセグメント上昇（アセチルサリチル酸併用）による急性心筋梗塞の患者。

リリースフォーム

薬物Avixは、膜膜でコーティングされた錠剤の形態で入手可能である。

薬力学

クロピドグレルは、血小板受容体へのアデノシン二リン酸（ADP）の結合及び血小板凝集を阻害によるれるのGPIIb / IIIa複合体の以下のADP媒介活性化の選択的阻害を有します。クロピドグレルの生物変換は、血小板の凝集を抑制するために必要である。

クロピドグレルはまた、放出されたADPによる血小板活性化の増加をブロックすることによって、他のアゴニストによって影響される血小板凝集を抑制するのに役立つ。

クロピドグレルは、血小板のADP受容体を不可逆的に修飾する。このため、血小板は永久に変化する（変化した血小板のバッチが存在し続ける限り）。血小板の正常な機能は、完全にリフレッシュされたときに回復する。最初の日から75mg /日の反復投与量では、ADPによって引き起こされた血小板凝集の有意な阻害があった。結果は着実に増加し、3日から1週間に安定していた。安定状態は、1日75mgの用量が適用されたときに観察された平均うつ病のレベルによって特徴付けられ、40％〜60％であった。血小板凝集の状態および出血の持続時間は徐々に初期値を示し、治療期間のキャンセル後5日間であった。  

薬物動態

75mgまで繰り返し経口投与すると、クロピドグレルの急速な吸収が起こります。しかし、最初の化合物は、定量の閾値（0.00025mg / l）の2:00後に非常に低い濃度で血漿中に存在する。決定の結果、どのようにクロピドグレルが尿中に排泄されるかが示されているので、体はその半分以上を吸収する。肝臓はクロピドグレルを広範囲に代謝する。血漿中では、主要代謝産物は化合物の85％の量で循環する。この代謝産物はカルボン酸の誘導体であり、活性によって区別されない。薬物を摂取してから1時間以内に、血漿中のこの代謝産物のピークレベルが観察される。ピークレベルは、75mgの経口用量が導入された後約3mg / Lである）。活性代謝物、チオール誘導体は、2-オキソ - クロピドグレル中のクロピドグレルを酸化した後に加水分解した後に得られる。酸化段階は、シトクロムP450のアイソザイム2B6および3A4によって主に調節され、1A1,1A2および2C19はわずかに少ない。

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投薬および投与

Avixの標準用量は1日1回75mgです。（ - 325 mgの毎日の添加アセチルサリチル酸で75）セグメント上昇ST（ECG上のQ波無し不安定狭心症または心筋梗塞の存在）することなく、急性冠症候群において、第一の単一負荷用量は、より多くの一日一回75mgのを取って、300 mgです。高用量のアセチルサリチル酸は出血を引き起こす可能性があるため、100mgを超える量を服用することはお勧めしません。治療の条件はそれぞれ特定のケースで異なり、最適な変種はこれまでに確立されていない。医療行為では、年間を通じてAvix治療が行われる場合が多く、最初の投与から3ヵ月後に最大効果が得られます。ST上昇を伴う急性心筋梗塞がある人の患者は、初めに、日中75ミリグラムの用量で投薬Aviksを取らなければならない - 300ミリグラムの単一負荷用量を一緒にアセチルサリチル酸と（または血栓溶解それらなし）。患者の年齢が75歳を超えると、クロピドグレルの投与量は負荷されません。併用療法は可能な限り短時間で開始されるべきであり、症状が確立されたら、その期間は1ヶ月以上でなければならない。ある病気に対してクロピドグレルとアセチルサリチル酸を1ヶ月以上併用すると、これまで医療行為の効果は研究されていません。 

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妊娠中に使用する Avix

今日、妊娠の経過に対するAvixの影響は現代科学では調べられていないため、妊娠中の医師はこの薬剤の服用をお勧めしません。母乳中への薬物の微妙な変化は研究されていないため、授乳中にAvixを摂取することはできません。 

禁忌

Avioksは以下の使用に耐性があります。

•  薬物の成分に対する過敏症;                                       
•  重篤な肝不全;                                                                     
•  急性出血（消化性潰瘍、頭蓋内出血）;
•  ガラクトースに対する遺伝的不耐性、ラペース（Lappease）ラクターゼ欠損、グルコース - ガラクトース吸収不良;
•  妊娠期間および授乳期間;                                                                          
•  薬物は子供のために禁忌です。                                                                                 

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副作用 Avix

薬物の最も一般的な副作用は出血の存在である。

- かつて、多くの場合（一回から100個のアプリケーションまで十から一まで）、時々（千のトリックから百まで）、まれに（一度1万レセプションで：副作用は、このようなカテゴリーを導入している分類するためには、 1000回）、ごくまれに（1回以上の受信に1回）。

Avixの副作用は、さまざまな器官システムに応じて分類されます。

Avixの血液およびリンパ系への副作用：

•  血小板減少症、白血球減少症、好酸球増加症の存在を観察することはまれである。
•  好中球減少症および重度の好中球減少症はまれに起こる。
•  非常にまれ - 血栓性血小板減少性紫斑病、再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、重症の血小板減少症、顆粒球、貧血の存在。

免疫システムにおけるAvixの副作用：

• 非常にまれな血清病、アナフィラキシー様反応の症例。

Avicの有害反応の中には、精神障害、

• 非常にめったに幻覚、混乱を明らかにすることはできません。

Avixの神経系への副作用：

• 頭蓋内出血（特にまれなケースでは、致命的な結果になる可能性があります）、頭痛、感覚異常、めまいが発生する可能性があります。
• 薬物の副作用はごくまれに味覚の変化に現れることがあります。  

目の病状には、Avikの副作用が現れることがあります。

• まれに、眼球の分野での出血（結膜炎、眼、網膜の存在）を満たすことが可能である。

耳と迷路の病理学におけるAvixの副作用：

• まれにめまいがあります。

血管障害を引き起こすAvixの副作用：

•  薬物の使用のために、血腫は頻繁に起こる。
• 非常にまれに重大な出血、創傷からの出血、血管炎、動脈性低血圧がある。

薬の副作用Aviks - 呼吸器、胸部および縦隔の障害：

• 鼻血がしばしば起こる。
• 非常にまれなケースでは呼吸器の出血（喀血、肺出血）、気管支痙攣、間質性肺炎が可能です。

薬物Avixの副作用は、消化管の違反で明らかに：

• しばしば胃腸出血、下痢、腹痛、消化不良
• 胃や十二指腸の潰瘍、胃炎、嘔吐、吐き気、便秘、鼓腸などを「まれに」分類する。
• まれに - 後腹膜出血;
• 消化管および後腹膜出血（致死的結果まで）、膵炎、大腸炎（潰瘍またはリンパ球性）、口内炎の存在は極めてまれである。

肝胆道系に影響を及ぼすAvixの副作用：

•  非常にまれに - 急性肝機能不全、肝炎、肝機能異常

Avixの副作用は、皮膚と皮下組織に影響を与えます：

• 皮下出血が頻繁に起こる。
• 発疹、かゆみ、皮内出血（紫斑）のまれな症状;
• 水疱性皮膚炎の非常にまれな存在（中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形性紅斑）、血管性浮腫、発疹、蕁麻疹、湿疹、扁平苔癬。

筋骨格系、結合組織および骨組織に影響を及ぼすAvixの副作用：

• 筋骨格出血（関節症）、関節炎、関節痛、筋肉痛の存在は非常にまれです。

腎臓および泌尿器系の機能に影響を及ぼすAvixの副作用：

• 血尿のまれな症状;
• 循環器系のクレアチニン値を上昇させ、糸球体腎炎の非常にまれな症状。

一般的な状態で明らかにされたAvixの副作用とミッション導入の反応：

• 注射部位での出血症状;
• Avixを服用している患者では、発熱に遭うことは非常にまれです。

実験室研究の実施に影響を与えた薬剤Avixの副作用：

• まれに、出血が観察される時間の増加、患者の体内の好中球および血小板の数が減少する。

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過剰摂取

クロピドグレル - - 薬物の主要な副作用のでAviks出血、薬物過剰摂取の発生、ひいてはその主な活性物質である出血の持続時間を増加させる効果、及び合併症のその後の出現を引き起こし得ます。薬物が出血を起こした場合、それを排除するための適切な措置を講ずる必要があります。今日まで、解毒剤クロピドグレルの現代医学は知られていない。長引く出血を排除するために緊急に必要な場合には、これらの状況では、あなたは、クロピドグレルの効果が低減されるという事実につながる、血小板の輸血を行うことができます。 

他の薬との相互作用

クロピドグレルは、その活性代謝産物に変化するCYP2C19の作用下での特性を有する。したがって、この酵素の活性を低下させる薬物を使用すると、血漿中のクロピドグレルの活性代謝産物の濃度が低下し、したがってAvixの臨床効果が低下する。

この薬剤がCYP2C19の活性抑制につながる場合は、Avicomと併用しないでください。

プロトンポンプ阻害剤は、例外的な状況を除き、Avicomと同時に使用しないでください。

今日まで、クロピドグレルの抗血小板活性に対する効果は、H2ブロッカーまたは制酸剤のような胃腸管における酸生成を減少させる薬物を減少させることは証明されていない。

アクションオメプラゾールэzomeprazola、フルボキサミン、フルオキセチン、モクロベミド、ボリコナゾール、フルコナゾール、チクロピジン、シプロフロキサシン、シメチジン、カルバマゼピン、オクスカルバゼピンとpodavlenii活動のCYP2C19でのクロラムフェニコールsostoit。

ワルファリンは、クロピドグレルの使用を勧められていません。これに起因する出血がより強くなる可能性があるからです。

IIb / IIIa阻害剤の状況では、患者がそれらを受け取ると、外傷、外科的介入、または他の病的状態による出血の危険性が増す。

アスピリンは、血小板凝集の阻害を媒介修飾クロピドグレルを産生しない、しかし、クロピドグレルに起因は、アセチルサリチル酸kolagenindutsirovannuyu影響血小板凝集を増幅されます。しかし同時に一日二回、発生しなかったクロピドグレルによる出血の期間の有意な増加をアセチルサリチル酸の500ミリグラムを使用したとき。クロピドグレルとアセチルサリチル酸はアセチルサリチル酸は、出血の増加のリスクが生じる可能性があり、このような状況では、薬力学的に対話することができます。同時に、これらの2つの薬を服用することは非常に注意する必要があります。

クロピドグレルをヘパリンと共に使用する場合、後者の用量を変更する必要はなく、血液凝固がどのように起こるのかについてのヘパリンの影響の修正は起こらない。クロピドグレルとヘパリンは薬力学によって相互作用することができます。これは出血のリスクが増加するためです。これらの2つの薬はまた慎重に取らなければならないので。

フィブリン - フィブリン特異的または非特異的な血栓溶解剤とヘパリン、クロピドグレルとの両方適用される場合、患者は、急性心筋梗塞を有する場合、臨床的に重大な出血は、できるだけ頻繁にアセチルサリチル酸と一緒に血栓溶解活性薬剤とヘパリンを使用した場合のように起こります。

クロピドグレルとナプロキセンを同時に使用すると、隠れた消化管出血がより頻繁になることがあります。しかし、クロピドグレルと他の非ステロイド性炎症薬との相互作用は十分に理解されていないため、非ステロイド系抗炎症薬を使用すると消化管炎症の可能性が高まるかどうかは明らかではない。したがって、COX-2阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症薬のクロピドグレルとの併用は慎重に行うべきである。

臨床的に有意な薬力学的相互作用は、アテノロール、ニフェジピンなどの薬剤、または2つの薬剤と同時にクロピドグレルを併用すると観察されなかった。さらに、ペントバルビタール、シメチジン、またはエストロゲンを同時に使用した場合でも、クロピドグレルの薬力学はほとんど変化しなかった。クロピドグレルをジゴキシンおよびテオフィリンと共に使用する場合、薬物動態に変化はない。クロピドグレルが制酸剤にどのように吸収されるかに影響はありません。シトクロムP4502C9活性の抑制は、クロピドグレルのカルボキシル代謝産物によって引き起こされる可能性がある。フェニトインおよびトルブタミド、ならびにP4502C9によって代謝される非ステロイド性抗炎症薬の血漿レベルのレベルが上昇する可能性がある。クロピドグレルは、フェニトインおよびトルブタミドと安全に結合する。

Avixの一部であるクロピドグレルの特異的な相互作用について、我々は説明した。クロピドグレルとアテローム血栓性疾患の患者の治療のために通常処方される他の薬物との相互作用に関する他のデータは、現在利用可能ではない。

症例の多くであることが認められ、患者は、利尿薬、β遮断薬、インヒビターagiotenzinkonvertiruyuschego酵素、カルシウム拮抗薬、コレステロールを下げる薬、血管拡張薬、冠状血管、（インスリンを含む）抗糖尿病薬、抗てんかん薬との様々なマッチング薬物療法の通路与えられた、ホルモン補充糖タンパク質IIb / IIIaの治療およびアンタゴニスト、ならびに臨床的に関連する有害な相互作用 欠席経由。

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保管条件

この薬は子供の手の届かない場所に保管してください。保存温度は15-30℃です。

賞味期限

Avixの保存期間は2年です。