アムロバス

アムロバス（アムロジピン）は、高血圧（高血圧症）および狭心症（虚血性心疾患による胸痛）の治療に使用されるカルシウムチャネル遮断薬です。アムロジピンは血管を拡張し、血流を改善することで血圧を下げ、心臓への負担を軽減します。

血圧を効果的にコントロールするために、単剤療法として、または他の薬剤との併用療法として使用されることがよくあります。場合によっては、医師の指示に従って、アムロジピンは他の症状の治療にも使用されることがあります。

副作用のリスクを最小限に抑え、最良の治療効果を得るためには、医師の指示に従ってアムロジピンを使用し、用量や治療法に関する医師の推奨に従うことが重要です。

適応症 アムロバス

1. 高血圧症（高血圧）：アムロバスは末梢動脈を拡張し、血流を改善することで血圧を効果的に下げます。そのため、高血圧治療の柱の一つとなっています。
2. 狭心症（安定型および不安定型）：アムロバスは、心筋への酸素供給が不足し、胸痛発作を引き起こす狭心症の治療にも用いられます。アムロバスは血管を拡張し、心臓への血流を増加させることで、発作の頻度と重症度を軽減します。
3. 冠動脈疾患：アムロバは、狭心症や心筋梗塞などの冠動脈疾患の治療に使用されることがあります。
4. 血管けいれん：アムロバは、サイの血管けいれんなどの血管けいれん（血管のけいれん性狭窄）の治療に使用されることがあります。
5. 医師が処方するその他の症状: 場合によっては、アムロバは、ある種の心不全や不整脈などの他の症状の治療のために医師によって処方されることがあります。

リリースフォーム

錠剤：アムロバの最も一般的な剤形です。錠剤は、患者の医療ニーズに応じて、5mgや10mgなど、様々な用量があります。

薬力学

1. カルシウムチャネル遮断：アムロジピンは血管平滑筋細胞および心筋の L 型カルシウムチャネルを遮断し、血管内カルシウムの減少および血管緊張の低下を引き起こします。
2. 末梢動脈の拡張：アムロジピンは血管平滑筋のカルシウムチャネルを遮断することで末梢動脈と細動脈を拡張させ、血管抵抗を減少させ、結果として血圧を低下させます。
3. 心臓の負担軽減：アムロジピンは心臓の左心室における拡張期後期圧を低下させ、左心室の負担と酸素需要を減少させます。これは特に安定狭心症および不安定狭心症の治療に有効です。
4. 心筋灌流の改善：アムロジピンは末梢動脈を拡張することで心筋への血流を増加させ、心筋への酸素灌流と栄養を改善します。
5. 心筋伝導および収縮力への中等度の影響：他のカルシウム拮抗薬とは異なり、アムロジピンは主に血管拡張作用を有し、心臓伝導および収縮力への影響は限定的です。しかしながら、特に過剰摂取の場合、心臓への有害作用の可能性を排除するものではありません。

薬物動態

1. 吸収：アムロジピンは経口投与後、消化管から一般的に良好に吸収されます。最高血中濃度は通常、投与後6～12時間で達します。
2. バイオアベイラビリティ: 肝臓での初回通過代謝率が高いため、アムロジピンの経口バイオアベイラビリティは約 60 ～ 65% です。
3. 代謝：アムロジピンの主な代謝経路は肝臓であり、シトクロムP450、特にCYP3A4アイソザイムの関与により代謝されます。主代謝物である2-ピロリジンカルボン酸には薬理活性はありません。
4. 排泄：代謝後、アムロジピンとその代謝物の大部分は10～12時間以内に腎臓から尿素として排泄されます。高齢者および肝不全患者では、アムロジピンの排泄が遅くなる場合があり、用量調整が必要になることがあります。
5. 半減期: アムロジピンの血液中の半減期は約 30 ～ 50 時間で、1 回の投与後の効果が長く持続します。
6. 他の薬剤との相互作用: アムロジピンは他の薬剤、特に CYP3A4 アイソザイムの阻害剤または誘導剤と相互作用する可能性があり、併用すると薬物動態が変化して投与量の調整が必要になる場合があります。

投薬および投与

使用方法：

• 薬は食事の摂取に関係なく、十分な量の水と一緒に経口摂取します。
• 錠剤は噛んだり砕いたりせずにそのまま飲み込んでください。

推奨用量：

1. 動脈性高血圧：

   • 初期用量: 成人の推奨開始用量は 1 日 1 回 5 mg です。
   • 維持用量: 患者の臨床反応に応じて、用量を 1 日 1 回 10 mg まで増やすことができます。
   • 最大1日投与量: 1日1回10 mg。

2. 狭心症（安定型および血管痙攣性）

   • 初期用量: 成人の推奨開始用量は 1 日 1 回 5 mg です。
   • 維持用量: 患者の臨床反応に応じて、用量を 1 日 1 回 10 mg まで増やすことができます。
   • 最大1日投与量: 1日1回10 mg。

特別な患者グループ:

1. 高齢患者：

   • 高齢患者の場合、開始用量は通常1日1回2.5mgであり、低血圧やその他の副作用のリスクを最小限に抑えることができます。用量は、臨床反応および薬剤の忍容性に応じて徐々に増量することができます。

2. 肝機能障害のある患者：

   • 肝機能障害のある患者の場合も、初期用量は1日1回2.5mgです。用量を増量する場合には、注意深く観察し、患者の状態を定期的に観察する必要があります。

3. 腎機能障害のある患者：

   • 腎機能障害のある患者における用量調節は、通常は必要ありません。アムロジピンは主に肝臓から排泄されるため、腎機能は薬物動態に大きな影響を与えません。

治療期間：

• アムロジピンによる治療は通常は長期にわたり、患者の状態と治療に対する反応によって異なります。
• この薬は単独療法として、または他の降圧剤や抗狭心症剤との併用療法として使用することができます。

注記:

• 服用忘れ：服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばし、通常の服用スケジュールで服用を続けてください。服用忘れを補うために、服用量を2倍に増やさないでください。
• 薬の中止：薬の中止は医師の監督下で行ってください。アムロジピンの急激な中止は症状の悪化につながる可能性があります。

妊娠中に使用する アムロバス

1. 妊娠初期安全性試験：慢性高血圧の女性231名を対象とした研究では、妊娠第1期にアムロジピンに曝露された新生児の形態異常の発生率は、母親が他の降圧薬を服用していた、または降圧薬を服用していなかった新生児と差がないことがわかった（Mito et al., 2019）。
2. 出産中および授乳中のアムロジピンの薬物動態：ある研究では、アムロジピンは測定可能な量で胎盤を通過しますが、出産後24〜48時間は母乳や乳児の血漿では検出されないことが示されており、周産期に使用しても安全であることが示されています（Morgan et al.、2019）。
3. 妊娠初期におけるアムロジピン使用に関する症例研究：3件の症例報告では、女性が妊娠初期にアムロジピンを服用していました。3人のうち2人の赤ちゃんには、顕著な発育異常は認められませんでした。1人の女性は自然流産を経験しましたが、これはアムロジピンとの直接的な関連はありませんでした（Ahn et al., 2007）。
4. 妊婦の高血圧治療に関するパイロット臨床試験：この研究では、アムロジピンと硫酸マグネシウムの併用により、妊娠性高血圧の女性の血圧が効果的に低下し、妊娠転帰が改善することが示されました。また、産後合併症の発生率が低下し、新生児の全体的な健康状態も改善しました（Xiao-lon, 2015）。
5. マウス胎児への影響：マウスを用いた研究では、アムロジピンの高用量投与は胎児致死および臓器変化を引き起こす可能性があることが示されました。しかし、臨床現場で使用されている通常の治療用量は安全です（Orish et al., 2000）。

禁忌

1. 過敏症: Amlovas または薬剤の他の成分に対して過敏症の既往歴がある人は、使用を控えてください。
2. 重度の大動脈弁狭窄症：大動脈弁の重度の狭窄（狭くなること）がある患者では、症状が悪化するリスクがあるため、アムロバの使用は禁忌となる場合があります。
3. ショック: アムロバスは心臓の収縮力を低下させ、血圧の低下を悪化させる可能性があるため、ショック状態には使用しないでください。
4. 不安定狭心症：不安定狭心症（例：不安定狭心症）の患者の場合、心臓虚血症状の悪化の可能性があるため、アムロバは禁忌となる場合があります。
5. 心不全: 場合によっては、アムロバは心臓機能に悪影響を及ぼす可能性があるため、重度の心不全の患者には禁忌となることがあります。
6. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のアムロバスの安全性に関するデータは不十分であるため、これらの期間中の使用は禁忌となる場合があります。
7. 肝機能障害：重度の肝機能障害のある患者では、薬物の代謝および排泄が低下する可能性があるため、アムロジピンの投与量を調整する必要がある場合があります。

副作用 アムロバス

1. めまいと脱力感：これはアムロバスの最も一般的な副作用の一つです。特に急に体位を変えた際に、めまいや脱力感を感じることがあります。
2. 腫れ：アムロジピンは、一部の人において、主に脚やふくらはぎに腫れを引き起こすことがあります。これは末梢血管の拡張によるものです。
3. 頭痛: 患者によっては頭痛や頭の重苦しさを感じる場合があります。
4. 腹痛と吐き気: 腹部の不快感、吐き気、嘔吐を経験する人もいます。
5. 皮膚の発赤やかゆみ: 患者によっては、アムロジピンに対してアレルギー反応を起こすことがあり、皮膚の発赤、かゆみ、発疹などが生じる場合があります。
6. 眠気: 眠気や疲労感を感じる場合があります。
7. 鼻水と呼吸困難: まれに、アムロジピンは一部の患者に鼻水や呼吸困難を引き起こすことがあります。
8. 心臓の副作用: 場合によっては、アムロジピンは心不全の悪化や不整脈の増加などの心臓の副作用を引き起こすことがあります。

過剰摂取

1. 血圧の急激な低下：これはアムロジピンの過剰摂取の主な兆候の一つです。血圧の急激な低下は、失神、めまい、さらにはショックを引き起こす可能性があります。
2. 頻脈または徐脈: アムロジピンを過剰摂取した患者は心拍が速くなったり遅くなったりすることがあります。
3. 浮腫：アムロジピンの過剰摂取は、特に下肢に腫れを引き起こす可能性があります。
4. 不整脈: 心房細動などの不整脈が起こることがあります。
5. 意識の変化: これには眠気、混乱、さらには意識喪失が含まれる場合があります。
6. 心筋抑制：細胞へのカルシウムの流入が減少するため、心筋が効果的に収縮できない状態です。

他の薬との相互作用

1. CYP3A4阻害剤：CYP3A4酵素を阻害する薬剤は、アムロジピンの血中濃度を上昇させ、その効果を増強する可能性があります。これらの薬剤には、抗生物質（例：エリスロマイシン、クラリスロマイシン）、抗真菌薬（例：ケトコナゾール、イトラコナゾール）、抗ウイルス薬（例：リトナビル）、一部の抗真菌薬、その他の薬剤が含まれます。
2. CYP3A4阻害剤または誘導剤：アムロジピンは他の薬剤、特にCYP3A4酵素を介して代謝される薬剤の代謝に影響を及ぼす可能性があります。その結果、他の薬剤の効果が増強または減少する可能性があります。
3. 血圧降下薬：アムロジピンを他の血圧降下薬（例：ベータ遮断薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬）と併用すると、低血圧効果が増強され、血圧が著しく低下することがあります。
4. 心血管系に影響を及ぼす薬物: 抗不整脈薬、心臓伝導を高める薬物 (ジゴキシンなど)、その他のカルシウム拮抗薬、または血管緊張に影響を及ぼす薬物が含まれます。
5. 血中カリウム濃度を上昇させる薬：アムロジピンをカリウム保持性利尿薬またはカリウムサプリメントと同時に服用すると、血中カリウム濃度が上昇し、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。

6. 降圧薬：

   • その他のカルシウムチャネル遮断薬、ベータ遮断薬、利尿薬、ACE阻害薬：
     • 併用するとアムロジピンの降圧作用が増強され、血圧が過度に低下する可能性があります。

7. 抗狭心症薬：

   • 硝酸塩およびその他の抗狭心症薬：
     • 併用すると抗狭心症効果が増強される可能性があり、これは望ましい効果ですが、過度の血圧低下を防ぐためにモニタリングが必要です。

8. スタチン：

   • シンバスタチン:
     • アムロジピンとの併用により、シンバスタチンの血中濃度が上昇する可能性があります。アムロジピンと併用する場合、シンバスタチンの用量を1日20mgに制限することが推奨されます。

9. 免疫抑制剤:

   • シクロスポリンとタクロリムス：
     • アムロジピンは血液中のこれらの薬剤の濃度を高める可能性があるため、モニタリングと場合によっては投与量の調整が必要になります。

10. グレープフルーツジュース:

    • グレープフルーツジュースは、CYP3A4酵素による代謝を阻害し、アムロジピンの血中濃度を上昇させる可能性があります。アムロジピンを服用中はグレープフルーツジュースの摂取を避けることをお勧めします。