アミナジン

アミナジンには制吐作用と鎮静作用があり、神経弛緩薬としても作用します。

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適応症 アミナジン

以下の障害を取り除くために使用されます:

• 急性または慢性の妄想行動。
• 幻覚症;
• 統合失調症、その背景には精神運動性の興奮がある。
• 躁病症状を伴う興奮;
• 重度の精神病を伴うてんかん。
• 疼痛症候群;
• うつ病の興奮した形態。
• アルコール過剰摂取による精神病;
• 筋緊張の増加;
• 上位の;
• 持続的な不眠症;
• かゆみを伴う皮膚疾患（このリストには神経性皮膚炎や湿疹が含まれます）
• 麻酔の強化。

嘔吐を抑える作用があることから、メニエール病患者のほか、妊婦や放射線治療を受けている人にも処方される。

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リリースフォーム

この物質は、錠剤の入った糖衣錠の形や注射液の形で放出されます。

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薬力学

フェノチアジン系の抗精神病薬で、第一世代の神経遮断薬を代表する薬剤です。その神経遮断作用は、脳内の個々の構造におけるドーパミン終末の遮断に関連しています。これらの終末の遮断により、下垂体はプロラクチンの産生を活発化させます。同時に、αアドレナリン受容体を遮断することで、鎮静作用が発現します。

中枢性制吐作用は、小脳の特定の領域におけるD2終末の遮断によってもたらされ、末梢性制吐作用は迷走神経腸管の遮断によってもたらされます。この薬剤の制吐作用は、抗ヒスタミン作用、鎮静作用、抗コリン作用などと関連しています。

抗精神病薬としての作用は、妄想性幻覚を緩和し、緊張や不安、落ち着きのなさや恐怖感を軽減します。同時に、精神運動性興奮を抑えます。鎮静効果は速やかに現れるため、急性精神病の治療に用いられます。アミナジンはうつ病の治療には用いられません。

この薬の他の作用としては、体温低下作用、抗ショック作用、しゃっくり抑制作用、抗不整脈作用などがあります。また、中程度の錐体外路作用もあります。

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薬物動態

経口投与後、吸収速度は速いものの、完全には吸収されません。3～4時間後にCmaxに達します。最初に肝臓を通過するため、経口投与時の血中濃度は、非経口投与時の薬物濃度よりも低くなります。

肝臓内で代謝が起こり、活性および不活性の分解産物が形成されます。血漿内タンパク質との合成率は95～98%です。この物質は血液脳関門を通過します。脳内でのその値は、常に血中よりも高くなります。薬効は、活性元素とその代謝産物の血漿内濃度に依存しません。

半減期は30時間以上です。代謝産物は胆汁と尿中に排泄されます。

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投薬および投与

投与方法（経口または非経口）は臨床像によって決定されます。

成人の場合、静脈内注射で1～2ml（25～50mg）。必要に応じて、3～12時間間隔で繰り返します。

筋肉内注射の場合は、薬剤2mlを0.9%塩化ナトリウムで希釈してください。静脈内注射の場合は、薬剤20mlを同様の溶液で希釈してください。成人の最大許容投与量は、筋肉内注射で0.15g、静脈内注射で0.1gです。

手術前に不安を感じる場合は、手術の120分前に0.5～1mlの薬剤を筋肉内に投与する必要があります。

小児に対する単回投与量（静脈内または筋肉内）は 250 ～ 500 mcg/kg です。

成人の初期用量（経口）は25～100mg（1回または1日4回）です。必要に応じて、1日0.7～1gまで増量できます。1回のみ1.2～1.5gまで増量できます。1回の最大服用量は300mgで、1日1500mgを超えて服用することはできません。

長期にわたる治療中は、患者の血液組成と PTI レベルを監視する必要があります。

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妊娠中に使用する アミナジン

アミナジンは妊婦には処方してはいけません。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に対する不耐性の存在。
• 腎臓または肝臓に影響を及ぼし、重篤な障害を伴うもの。
• 脳卒中;
• コマ;
• 脳損傷（急性期）
• 造血機能の顕著な抑制の程度;
• 甲状腺機能低下症;
• 非代償性心不全（心臓欠陥のある人の場合）
• 血栓塞栓症;
• 気管支拡張症（重症）
• 閉塞隅角緑内障;
• 胆石症または尿路結石症;
• 胃腸管内に存在する潰瘍（悪化段階）
• 母乳育児;
• 1歳までの乳児。

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副作用 アミナジン

この薬の使用により、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 落ち着きのなさ、そわそわ感、錐体外路障害、体温調節障害、パーキンソン病。時折、けいれんが起こる。
• 血圧の低下（静脈注射後）または頻脈;
• 消化不良症状（経口使用後）
• 無顆粒球症または白血球減少症;
• 排尿の問題;
• 女性化乳房またはインポテンス、月経不順、体重増加の発症。
• 発疹を伴うかゆみ、皮膚炎を伴う紅斑、皮膚の色素沈着。

薬剤を長期使用すると、水晶体内部の物質が角膜に沈着し、角膜の老化を早める可能性があります。筋肉内注射の場合は浸潤が現れる場合があり、静脈内注射の場合は静脈炎を引き起こす可能性があります。

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過剰摂取

アミナジン中毒は、血圧の持続的な低下、神経遮断症候群の発症、中毒性肝炎および低体温を引き起こします。

症状に応じた処置を施すことで、これらの障害を解消することができます。

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他の薬との相互作用

注射液は同じ注射器内で他の物質と混合しないでください。

中枢神経系を抑制する薬剤（エチルアルコール、麻薬性鎮痛剤を含む抗けいれん薬、さらにバルビツール酸塩およびその他の睡眠薬）と併用して経口投与すると、その抑制効果が増強され、同時に呼吸プロセスの抑制につながる可能性があります。

この薬はエフェドリンおよびグアネチジンの配合により、アンフェタミンおよびクロニジンの効果を軽減します。

鎮痛剤と併用して長期使用することは禁止されています。

アミナジンはレボドパの効果を阻害し、錐体外路症状も増強する可能性があります。

コリンエステラーゼ阻害剤との併用は重度の筋力低下を引き起こし、アミトリプチリンとの併用は消化管のジスキネジアの可能性を高め、ジアゾキシドという物質との併用は重度の高血糖を引き起こし、ゾピクロンという薬物との併用は鎮静効果を高めます。

制酸剤と併用すると、胃腸管からの薬剤の吸収が妨げられ、血液中の濃度が低下します。また、シメチジンという薬剤を併用すると、血液中の指標も低下します。

モルヒネとの併用はミオクローヌスを引き起こします。炭酸リチウムとの併用は神経毒性を増強し、重篤な錐体外路症状を引き起こします。

トラゾドンとの併用は血圧値を低下させます。プロプラノロールとの併用は、薬物指標の相互増加が観察されます。トリフルオペラジンとの併用は重度の高熱を引き起こします。フェニトインとの併用は、血中濃度を変化させます。

フルオキセチンとの併用は錐体外路症状を発症する可能性を高め、スルファドキシンまたはクロロキンとの併用はアミナジンの毒性を発症するリスクを最大限に高めます。

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保管条件

アミナジンは 25°C を超えない温度で保管することをお勧めします。

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賞味期限

アミナジンは治療薬の発売日から 24 か月以内に処方することができます。

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類似品

この薬の類似体には、ペルフェナジンとレボメプロマジン、さらにチオプロペラジンとフルフェナジンおよびトリフルオペラジンがあります。

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レビュー

アミナジンの評価は賛否両論です。多くの人は、この薬は強力な鎮静作用を持つものの、抗精神病作用は弱いと考えています。これは事実です。同じフェノチアジン系の代表的な薬剤であるフルフェナジンとトリフルオペラジンは、アミナジンの20倍の神経弛緩作用を持ちますが、鎮静作用は大幅に低いのです。

このため、この薬は急性の感情的または精神運動的興奮を取り除くための救急治療での使用が推奨されています。

いくつかのレビューによると、この薬はアルコールの大量飲酒からの離脱中に長期間（錠剤）使用され、その背景で弱い生産的兆候（せん妄を伴う幻覚など）が認められたとされています。