性ホルモン結合グロブリンは、性ステロイド(テストステロン、エストラジオール、プロゲステロンなど)に結合してそれらの生物学的活性を調節する血清糖タンパク質です。
一部の標的細胞内の遊離テストステロンの一部は、酵素 5-α-還元酵素 (タイプ 1 または 2) の影響を受けてジヒドロテストステロン (DHT) に変換され、一部は女性ホルモンのエストラジオールに変換されます (この変換は、一般名アロマターゼの酵素の影響下で発生します)。