同化ステロイド薬が私たちの体にどのように作用するかを理解するためには、いくつかの概念を導入する必要があります。怖がらないでください - 特別な知識はあなたから要求されません。
体内で生成された物質(体内で生成した内因性テストステロン - テストステロン)は、内因性と呼ばれ、体外から取り込まれると外因性物質と呼ばれます。体内に薬を摂取する既存の方法はすべて、経腸(消化管を介して)と非経口(消化管を迂回)の2つの大きなグループに分けることができます。最初のものには、経口投与(経口)、舌下吸収(舌下)、十二指腸および直腸導入(直腸内)が含まれる。第二に - 注射の助けを借りて、通常は筋肉内、皮膚下または静脈内での薬剤の導入。我々が興味を持っている同化ステロイド薬は、経口または筋肉注射のいずれかによって投与される。舌下で投与することはめったにありません。インスリンまたは成長ホルモンのような薬物は、皮下注射によって注入される。
消化管を介して投与される薬物は、一般的な血流に入る前に肝臓障壁を通過しなければならない。肝臓は常に保護されており、私たちの体は異物を摂取するのを防ぎます。その多くは有毒である可能性があります。肝臓は、外国人と考えられる物質を可能な限り破壊する。したがって、通常、体内に注入されるよりも少ない量の活性物質が全血流に入る。第1の数と第2の数との間の比は、薬物のバイオアベイラビリティと呼ばれる。簡単に言えば、バイオアベイラビリティは、薬物の投与量の何%が実際に作用するかを示す。
体内のほとんどの薬物は生体内変化を起こす。異なる変換。薬物変換の主な2つのタイプがある:代謝変換および共役。第1は、酸化による物質の変換を意味し、第2は生合成プロセスであり、多数の化学基または内因性化合物の分子を薬物またはその代謝産物に添加することを伴う。アナボリックステロイドは、体内で代謝変換およびその後の結合の両方に曝露される。
人体内で起こっているほとんどすべての変換は、ある種の「外部」支援を必要とします。学校の化学コースを完全に忘れていなければ、化学反応の過程を加速する物質を触媒と呼ぶのは簡単です。任意の生体内で起こる同じ化学反応の触媒は酵素と呼ばれる。しかし、触媒のほかに、化学反応を遅らせる物質もあります。彼の名前は阻害剤です。
薬物の効果は主にその投与量によって決定されます:投与量、重症度、期間、および時には効果の変化の性質に応じて、薬物の効果がより速く、薬物の発達が速くなります。この用量は一度に薬剤の量と呼ばれ、これは単回用量である。用量は、閾値、平均治療薬、より高い治療薬、毒性および致命的に分けられる。
- 閾値は、薬物が最初の生物学的効果を引き起こす用量である。
- 平均治療用量は、薬物がほとんどの患者において必要な薬物療法効果を引き起こす用量である。
- より高い治療用量は、平均治療用量の助けを借りて必要な効果が達成されない場合に適用される; より高い治療用量の場合には、薬物の副作用がまだ発現されていないことは注目に値する。
- 毒性用量では、薬物は身体に有毒な影響を引き起こし始めます。
- さて、致命的な線量は何かを説明する必要はありません。
薬物の閾値と毒性用量との差は、治療効果の幅と呼ばれる。
薬物の繰り返し使用では、しばしばその有効性が低下する。この現象は寛容(中毒)と呼ばれ、物質の吸収の低下、その不活性化の速度の増加、または排泄の強度の増加と関連し得る。多くの物質への適応は、受容体の形成に対するそれらの感受性の低下または組織におけるそれらの密度の減少によるものであり得る。
このよう半減期(消失快適の半分または誰か)などのパラメータを使用して、身体からの物質のクリアランス率を判断するために。半減期は、血漿中の活性物質の濃度が正確に半減するまでの時間である。また、半減期は、身体からの物質を繁殖するだけでなく、彼の生物学的転換と堆積だけでなく決定されることに留意すべきです。レセプターについては、医薬品の「ターゲット」の1つとして機能します。受容体は、物質が相互作用する基質の分子の能動的なグループ分けである。他の分子のような受容体は、特定の半減期を持っています。この時間を短縮することは、この数を増やすために、当然のことながら、体内の受容体の数、および伸びの減少につながります。我々は、すべての他の受容体からの脱線が、私たちはさらに、ホルモンに興味があるだろう受容体、および特別な注意は、アンドロゲン受容体に支給されます。細胞内受容体(これは、ステロイドおよび甲状腺ホルモンの受容体を含む)および受容体細胞の表面上の(他のすべて、成長ホルモン、インスリン様成長因子、インスリン、及びアドレナリン受容体の受容体を含む)すべてのホルモン受容体は、2つの広いカテゴリーに分けることができます。細胞表面受容体の数を減少させることができると言われなければならない(この現象はダウンレギュレーションと呼ばれる)および対応する薬物に対する感受性は、このように減少させることができます。細胞ダウンレギュレーション内受容体は、(いずれの場合も、証拠書類なし)ことができません。
アンドロゲン受容体(AP)はもちろん、受容体の一般的な定義にも該当する。より簡単に言えば、アンドロゲン受容体は、約1000個のアミノ酸からなり、細胞内部に位置するような非常に大きなタンパク質分子である。筋繊維だけでなく、細胞とは異なると言わなければならない。以前は、アンドロゲン受容体にはいくつかのタイプがあると考えられていました。今、誰もが彼が一人であることを知っています。
異なる物質の分子が同じ受容体に結合することができることに留意すべきである。この場合に発生するアクションも大きく異なります。分子が受容体に結合する分子は、アゴニストおよびアンタゴニストの2つの大きな群に分けられる。アゴニストは、受容体に結合する分子が生物学的効果を引き起こす物質である。私たちがホルモン受容体について語ると、それらのアゴニストは内在性ホルモンの作用をほぼ成功裏にコピーします。内因性ホルモンそれ自体は、自然にアゴニストでもある。アンタゴニストは受容体にも結合するが、何もしない。アンタゴニスト - そのような「飼い犬の犬」:受容体を活性化することができず、同時に受容体アゴニストに加わり、「有用」な何かをすることを許さない。一見するとアンタゴニストの使用は意味がないように見えますが、一目でしかありません。この物質群には、例えば、いくつかの抗エストロゲン剤がある。エストロゲン受容体を遮断すると、AASの芳香族化に伴う副作用のリスクがほとんど汗で軽減されます。
ここではおそらく、そして、同化ステロイド薬がどのように働くかを理解するために必要なすべての基本的な概念があります。