軽度の精神刺激効果を有するカフェインは、世界で最も広く使用されている精神活性物質です。これは清涼飲料水、コーヒー、紅茶、ココア、チョコレート、数多くの処方薬または非処方薬に含まれています。カフェインは胃腸管から吸収され、すべての組織にわたって急速に広がり、胎盤障壁に容易に浸透する。カフェインの多くの作用は、アデノシン受容体に対する競合的拮抗作用によって説明することができる。アデノシンは、アデノシン三リン酸(ATP)および核酸の一部であり、神経調節物質として作用し、中枢神経系における多くの代謝機能に影響を及ぼす。アデノシンは通常CNS活性を低下させるので、アデノシン受容体アンタゴニスト(例えば、カフェイン)は刺激効果を有する。
カフェインの刺激効果に対する耐性は急速に発達する。二重盲検試験では、軽度の禁酒症候群が、1日に1-2カップのコーヒーの摂取を突然停止させる原因となることが示されている。カフェインが中止されたときの禁欲は、疲労感および眠気の感覚によって現れる。高用量の使用終了時には、頭痛、吐き気、めったに嘔吐することはできません。禁酒症候群を発症する可能性は、中毒の形成を意味するものではありません。カフェインを摂取した人の中には、カフェイン摂取量のコントロールができなかったり、用量を減らしたり、自分で止めることが困難であることが報告されています。これに関して、カフェインは、依存を引き起こす精神刺激薬(DSM-IV)のリストには含まれていません。
大量のカフェインによる中毒は、過敏症、興奮、不眠症、利尿の増加、頻脈、筋肉の痙攣で発現する可能性があります。高レベルのカフェインは、以前に報告された不安障害を増強することができ、または不眠症の原因となり得る。これに関して、不安の症状を有する全ての患者は、彼によって消費されたカフェインの用量を明らかにする必要がある。