ディロキソール

ディロキソールは抗血栓作用のある薬です。

この薬は血小板凝集のプロセスを破壊し、アデノシン二リン酸の合成と血小板膜にある末端をブロックし、同時に糖タンパク質の末端IIb / IIIaを活性化します。 [1]

治療薬は、他のアゴニストの活性に関連する血小板凝集を弱めるのを助け、また、放出されたアデノシン二リン酸の影響下で起こるそれらの活性化を遅くします。

適応症 ディロキソール

これは、アテローム血栓症の症状を予防するために使用されます。

• 以前に心筋梗塞または確立された動脈末梢障害（血管アテローム血栓症および脚の動脈病変）を伴う虚血性脳卒中を患ったことがある人。
• 活動性冠状動脈症候群の患者：冠状動脈形成術を行う際にバイパス手術を受けた患者を含む、ST指数（不安定狭心症および非Q梗塞）の増加なし。ST値の増加とともに（アスピリンと一緒に）。

さらに、心房細動におけるアテローム血栓性および血栓塞栓性障害を予防するために処方されています。

リリースフォーム

医薬品のリリースは、錠剤の形で販売されています-セルパッケージ内の14個。パック内-1つまたは2つのそのようなパッケージ。

薬力学

クロピドグレルは、血小板に対するADPエンディングの効果を不可逆的に変化させる効果があります。血小板はクロピドグレルの影響下で損傷を受け、ライフサイクル全体を通してこの状態のままです。正常な血小板機能の回復は、血小板の更新率（約7日）に応じて起こります。 [2]

サービングサイズに関連した、統計的に有意な血小板凝集の遅延は、クロピドグレルの単回経口投与の時点から2時間後に発生します。75 mgの薬剤の再利用可能な用量は、すでに1日目にADP活性に関連する血小板凝集を有意に阻害します。この減速は徐々に増加し、3〜7日後に平衡値に達します。平衡値では、75mgの1日投与量で観察された血小板凝集の抑制の平均値は40-60％です。

治療の中止後、血小板の凝集と出血の持続時間は、多くの場合約1週間後に以前のレベルに戻ります。

薬物動態

1日あたり75mgの複数回の経口投与により、クロピドグレルは急速に吸収されます。クロピドグレルの代謝要素の尿中排泄の計算に基づくと、その吸収は50％未満です。

主な循環崩壊生成物は、0.05〜0.15 gのクロピドグレルの投与量範囲内で線形薬物動態（血漿レベルは薬剤の投与量サイズに応じて増加します）を持っています。

クロピドグレルのほとんどは、肝内代謝プロセスに関与しています。その主な代謝産物であるカルボン酸誘導体は、血小板凝集を変化させません。血漿中を循環する活性元素と同様の化合物が約85％含まれています。代謝要素の血漿内Cmaxのレベルは、ディロキソールの適用後約1時間で記録されます。

上記の成分は、invitroでのタンパク質合成に可逆的に関与しています（98％および94％）。この合成はinvitroで大量に飽和していないことがわかった。

薬物の約50％が尿中に排泄され、約46％が糞便中に排泄されます。代謝産物の半減期の期間は、単回および複数回投与で8時間です。

投薬および投与

ディロキソールは、食物摂取に関係なく、経口摂取されます。通常、75mgの薬は1日1回服用されます。

ACSの場合（ST要素の増加ありと増加なし）、治療は0.3 gの1回の負荷部分から始まり、その後75mgが1日1回使用されます。アスピリンと組み合わせると、出血の可能性が高くなるため、0.1 gを超える投与量は使用しないでください。通常、最大の治療効果は3か月の治療後に観察されます。

75歳以上の方は、負荷部分を消費せずに治療を開始してください。

心房細動の場合、75mgの薬が1倍になります。

• 子供のためのアプリケーション

小児科で処方することは禁じられています。

妊娠中に使用する ディロキソール

Diloxolは母乳育児や妊娠には使用されません。

禁忌

主な禁忌：

• 肝不全;
• クロピドグレルに対するアレルギー;
• 薬の追加要素に対する過敏症;
• 活発な出血。

慢性腎機能障害、CYP2C19アイソザイムの活性の遺伝的弱体化、または出血のリスクがある人に使用する場合は注意が必要です。さらに、NSAID、ヘパリン、アスピリン、および糖タンパク質IIb / IIIaを阻害する物質を使用している人々。

副作用 ディロキソール

副作用の中で：

• 血液適応症の変化：白血球減少症、顆粒球減少症、好中球減少症、汎血小板減少症、重度の血小板減少症、好酸球増加症、貧血（再生不良性貧血）、血小板減少性紫斑病、無顆粒球症。
• 免疫損傷：チエノピリジン（チクロピジンまたはプラスグレル）との交差不耐性、血清病およびアナフィラキシー様症状;
• 精神的な問題：幻覚と混乱;
• 神経障害：頭痛、知覚異常、味覚の変化、頭蓋内出血およびめまい;
• 眼の障害：網膜、結膜または眼の出血;
• 耳鼻咽喉科病変：めまい;
• 心血管障害：血管炎、血圧値の低下、血腫、手術後の創傷出血、重度の出血;
• 呼吸器疾患：鼻または肺からの出血、気管支痙攣、間質性肺炎、好酸球性肺炎および喀血;
• 消化器系の問題：腹痛、腹部膨満、胃腸管内の出血、胃炎、下痢、吐き気、潰瘍、便秘。出血（胃腸管または後腹膜の性質に影響を与える）、肝炎、活動性肝不全、後腹膜出血、膵炎、異常な肝機能、大腸炎（リンパ球性または潰瘍性型）および口内炎;
• 皮膚病変：かゆみ、クインケ浮腫、皮下出血、発疹（剥離性）、湿疹、水疱性皮膚炎、扁平苔癬、紫斑、蕁麻疹、薬剤性過敏症、DRESS症候群;
• ODAの機能障害：筋肉痛、関節炎、関節痛および関節内出血;
• 尿活動の障害：血尿、糸球体腎炎および血中クレアチニン値の増加;
• 全身症状：発熱状態。

過剰摂取

中毒の症状：出血性合併症の出現と出血期間の延長。

結果として生じる出血を止め、血小板輸血手順を実行する必要があります。

他の薬との相互作用

DiloxolとNSAIDを慎重に組み合わせる必要があります。これにより、胃腸管内での出血の可能性が高まる可能性があります。

ヒト肝ミクロソームを用いて実施された試験により、この薬剤は、ヘモプロテインP450（2C9）酵素の一部であるアイソザイムCYP2C9の活性を低下させることが明らかになりました。その結果、トルブタミドやフェニトインなどの薬物の血漿指数は、それらの代謝プロセスがCYP 2C9の関与とともに進行するため、増加する可能性があります。

薬とハーブ物質（イチョウ葉、緑茶、ニンニク、生姜、高麗人参、薬用アナキクルス、エスキュラス、思春期のアンカリア、アンジェリカ、2歳のサクラソウ、レッドクローバー）との組み合わせを放棄する必要があります抗血栓効果。

保管条件

Diloxolは、15〜25°Cの温度で保管する必要があります。

賞味期限

ディロキソールは、薬の販売日から24ヶ月間使用できます。

アナログ

この薬の類似体は、Arthrogrel、Avix、Areplex with Gridoklein、およびAgrelとAterocardです。