ジタゾニウム

ジタゾニウムは抗エストロゲン薬であり、抗腫瘍剤およびホルモン拮抗剤のカテゴリーに属します。

適応症 ジタゾニウム

以下の場合に使用されます。

• 乳がんの治療後期、また術後（乳がん患者の補助薬として）にも使用されます。
• 転移性乳がんの閉経後女性。エストロゲン陽性腫瘍を有する患者では、タモキシフェンは卵巣放射線療法または卵巣摘出術の代替療法となる可能性があります。
• 不妊症（無排卵性の病状）を解消するため。

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リリースフォーム

錠剤として発売 - ブリスターパックに10錠入り。1パックにブリスタープレートが3枚入っています。

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薬力学

タモキシフェンは、エストロゲン末端との不可逆的な合成により安定した複合体を形成します。その結果、神経終末におけるエストラジオール合成プロセスが抑制されます。このようにして、この薬剤の有効成分は抗エストロゲン作用を示すことが多いのです。

高濃度の薬剤はプロゲステロン受容体の形成プロセスを抑制します。その結果、分泌されたエストロゲンによって刺激される腫瘍の成長と発達が遅くなります。

薬物動態

経口投与後、この物質は消化管で速やかに吸収され、4～7時間後に血漿中濃度のピークに達します。継続して使用すると血中濃度は常に上昇し、4週間後には平衡状態に達します。

この薬剤は肝臓で強力に代謝されます。この物質の主な分解産物（N-デスメチルタモキシフェン）には薬効があります。タモキシフェンの半減期は91～156時間です。排泄は主に便中に行われます。

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投薬および投与

乳がんの初期段階では、1日20mgの薬剤を服用する必要があります。病状の進行期の女性では、1日30～40mgの服用が許可されます。この場合、術後補助療法は、病状の進行により緩和療法への切り替えが必要になるまで、または3～5年程度継続されることがよくあります。

不妊治療のための治療計画。

治療を開始する前に、妊娠していないことを確認する必要があります。治療期間と投与量は事前に規定できません。選択する際には、個々の患者の耐性指標を考慮する必要があります。

スキーム1：1日20mgの薬剤を服用する（月経周期の2日目から5日目まで）。この場合、卵巣機能の変化を常に監視する必要があります。月経周期が不規則な女性は、いつでも服用を開始できます。この治療によって排卵誘発が見られない場合は、以下の規則に従って用量を増やすことができます。

スキーム2：必要に応じて、1日用量を40～80 mg（1日1～2回）まで増量できます。月経が始まった場合は、新しい周期の2日目から新しい治療コースを開始してください。周期が不規則で、期待される薬効が得られない場合（月経が始まらない場合）、45日間待ってから治療コースを再開する必要があります。

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妊娠中に使用する ジタゾニウム

ジタゾニウムは妊娠中には使用しないでください。

禁忌

以下の場合にはこの薬の処方が禁止されます。

• 薬剤の有効成分（タモキシフェン）または他のすべての成分に対する不耐性の存在。
• 授乳期間;
• 肝機能に関する重篤な問題;
• 血栓塞栓症の既往歴または進行中の血栓塞栓症。

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副作用 ジタゾニウム

錠剤を使用すると、次の副作用が起こる可能性があります。

• 感覚器官および神経系の機能障害：めまい、白内障、頭痛、角膜損傷、うつ病、混乱または疲労感、視覚障害、網膜症の発症などの症状が現れます。
• 心血管系の症状、およびこれに加えて、恒常性および造血プロセスの障害：血栓塞栓症、血小板減少症または血栓性静脈炎の発症、さらに一時的な白血球減少症。
• 消化管の病変：吐き気、腹痛、嘔吐、便秘、重度の肝疾患（肝炎または胆汁うっ滞）の発生、食欲不振、肝酵素値の上昇。
• 泌尿生殖器系の機能障害：膣分泌物や出血の出現、無月経および卵巣の治癒可能な腫瘍（嚢胞性型）の発生、体液貯留、ならびに閉経前女性の月経周期の不規則性。
• アレルギー症状：皮膚の表面に発疹が現れ、性器に痒みが生じる。
• その他：腫瘍部位または骨の痛み、脱毛症または高カルシウム血症の発生、軟部組織における腫瘍の増大（患部およびその周囲に顕著な紅斑が認められる）。体温も上昇し、断続的に熱感が生じる。長期使用の結果、子宮内膜の変化（ポリープ、過形成、子宮筋腫などの症状）が現れることがある。また、子宮体癌が散発的に観察される。

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過剰摂取

中毒症状：急性期の一過性神経毒性（振戦、めまい、反射亢進、歩行不安定性の出現）。これらの症状は、治療中止後数日で消失します。ジタゾニウムは、身体に不治の障害を引き起こすことはありません。

この薬には特効薬はありません。過剰摂取が疑われる場合は、標準的な対症療法および支持療法に従ってください。

他の薬との相互作用

ジタゾニウムは、アロプリノール（痛風治療薬）との併用、および血液粘度を下げて血栓の形成を防ぐ物質（クマリン誘導体など）との併用が禁止されています。

ブロモクリプチンとの併用には注意が必要です。併用すると、有効成分と分解産物の両方の血清中濃度が上昇する可能性があります。また、細胞傷害性薬剤との併用にも注意が必要です。併用すると、血栓塞栓症の合併症のリスクが高まります。

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保管条件

ジタゾニウムは、直射日光が当たらず、子供の手の届かない場所に保管してください。温度条件は15～25℃です。

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賞味期限

ジタゾニウムは薬剤の製造日から 4 年間使用できます。

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