テオタード

テオタールには気管支拡張作用があります。

適応症 テオタード

以下の症状の治療または予防に使用されます。

• さまざまな原因による気管支閉塞症候群（閉塞性気管支炎、気管支喘息、慢性肺疾患を含む）
• 中枢性病因による夜間の呼吸障害（睡眠時無呼吸など）
• 肺高血圧症（PH）。

リリースフォーム

この物質は長時間効果のあるカプセルで放出され、パックには 40 カプセルが入っています。

薬力学

カプセルに含まれる顆粒は、純粋な無水テオフィリン（キサンチン誘導体）です。テオフィリンは、PDEの活性を低下させるとともに、組織内のcAMP蓄積を増加させ、平滑筋の収縮活動を弱める物質です。

この薬は顕著な気管支拡張作用を有し、気管支閉塞を予防または完全に解消します。肺活動の顕著な増加により、動脈血への酸素流入量が増加し、二酸化炭素濃度が低下します。

テオタールは呼吸中枢を刺激し、肺血管抵抗と肺循環内圧を低下させます。さらに、MCCレベルにプラスの影響を与え、心筋に好ましい変力作用と変時作用をもたらします。この薬剤は利尿作用を活性化し、血小板凝集を抑制し、血管（主に脳血管、表皮血管、腎血管）に血管拡張作用をもたらします。

薬物動態

経口投与後の薬剤の吸収はほぼ完了します。カプセルから有効成分がゆっくりと放出されるため、12時間にわたってテオフィリンの血中濃度を一定に保つことができます。

気管支拡張効果は徐々に発現するため、この薬は急性症状の緩和には使用できません。

テオフィリン0.35gを単回投与すると、6.3～8.8時間後に血漿中のCmaxは4.4mcg/mlに達します。数日後には、薬物治療値である8～20mcg/mlに達します。

タンパク質合成率は60%です。この物質は胎盤を通過して母乳に移行します。主な代謝プロセスは、ミクロソーム酵素の助けを借りて肝臓内で行われます。

排泄は腎臓から行われます（成人では約7～13%が未変化体ですが、小児では50%が未変化体です）。半減期は7～9時間です（喫煙者の場合は4～5時間）。

腎不全、心不全、肝硬変、またはアルコール依存症の患者では、薬剤の半減期は長くなります。55歳以上の人、急性呼吸器ウイルス感染症、重度の発熱、心不全、肝不全、呼吸不全、およびうっ血性心不全の患者では、総クリアランス値は低下します。

投薬および投与

カプセルは朝か夕方、食後に経口摂取してください。カプセルを開けたり噛んだりせず、水で飲み込んでください。

投与量は医師が個別に選択します。1日用量（成人：15mg/kg、小児：20mg/kg）を超えないようにしてください。1日2回（12時間間隔をあけて）投与してください。個々の症例に必要な投与量を選択するには、まずテオフィリンの血清値を測定する必要があります。

高い治療効果を達成し、顕著な副作用の発現を回避するための最適な用量は、10～15mcg/mlです。20mcg/mlを超える場合は減量してください。血清中のテオフィリン値は6～12ヶ月ごとにモニタリングしてください。

最初の3日間は、12時間間隔で1カプセル（0.2～0.35g）を服用してください。この期間の後は、薬剤の有効性と忍容性を評価する必要があります。期待される効果が得られない場合は、最適な治療効果が得られるまで、1日用量を0.2～0.35gずつ増やすことができます。

患者に副作用が現れた場合は、副作用が消失するまで投与量を減らします。1日あたりの投与量は、病状の重症度と性質、そして患者の年齢と体重によって決定されます。

朝と夕方に服用する投与量は、呼吸困難を引き起こす発作の一時的な発生素因、薬の有効性、および病気の臨床像を考慮して、変化する可能性があります。

0.2 g のカプセルは、体重が 20 kg 以下の人 (通常は子供) に処方されます。

体重40kg以上の方には0.35gのカプセルを使用します。通常、この量を1日2回服用すると、体重60kg以上の方の維持量となります。

体重60kg以上の非喫煙成人は、まず1日1回夕方に0.35gを服用してください。その後、1日用量を0.35gずつ増量し、最適な維持量（通常は夕方1回0.7g）まで増量します。

喫煙者やテオフィリンの代謝が亢進している人も、最初に 0.35 g の薬を服用し、その後、1 日の維持値である 1050 mg に達するまで用量を増やす必要があります (計画に従って、朝に 1 カプセル、夕方にさらに 2 カプセル服用してください)。

クリアランス値が低下した場合は、まず1日0.2gを投与し、その後48時間ごとに0.2gずつ増量します。維持量は通常0.4g（1回、夕方）で、体重が60kg未満の場合は0.2gです。

6～12歳のお子様は0.2gのカプセルを服用してください。体重20～30kgの場合は1日0.4g（1日2回、0.2g）を服用してください。体重30～40kgの場合は0.6g（1日3回、0.2gのLS）を服用してください。

12〜16歳のティーンエイジャー（通常体重40〜60kg）は、0.35gのカプセルを1日2〜3回服用してください。

顕著な薬効は、治療開始から3〜4日後に現れることが多いです。

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妊娠中に使用する テオタード

妊娠中、テオタードは例外的な場合にのみ処方され、特に妊娠後期に処方されます。

授乳中は、新生児の状態を注意深く観察する必要があります。イライラしたり、睡眠障害が生じたりした場合は、医師に相談する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 心筋梗塞の急性期;
• 血圧の大幅な低下または上昇。
• 出血性脳卒中。
• 重度の不整脈;
• てんかん;
• 網膜領域の出血;
• 潰瘍の悪化;
• 消化管内の出血;
• 胃酸過多型の胃炎。
• テオフィリン（またはペントキシフィリンを含むカフェインやテオブロミンなどのキサンチン誘導体）に対する不耐性の存在。

以下の場合には、この薬は細心の注意を払って使用する必要があります。

• 肝臓や腎臓に影響を与える重篤な疾患。
• スイスフラン;
• 広範囲に及ぶ血管性動脈硬化症。
• 不安定狭心症;
• 閉塞性肥大型心筋症;
• ポルフィリン症;
• 頻繁に観察される心室性期外収縮;
• けいれんの準備の増加;
• 病歴に潰瘍の存在があること
• 最近の胃腸出血の既往歴;
• 制御不能な甲状腺機能低下症または甲状腺機能亢進症;
• 逆流性食道炎;
• 長時間の高体温;
• 前立腺肥大;
• 高齢者への使用。

副作用 テオタード

この薬の使用により、特定の副作用が発生する可能性があります。

• 中枢神経系の病変：興奮、イライラ、不安感、頭痛、震え、不眠、めまい、回転性めまい。
• アレルギー症状：かゆみ、表皮の発疹、発熱。
• 消化器系障害：胃食道逆流症、下痢、腹痛、吐き気、さらに潰瘍の悪化、胸やけ、食欲不振（薬物の長期使用による）、嘔吐。
• 心血管系の機能障害：頻脈（妊娠後期に治療を行った場合は胎児にも影響）、心臓痛、血圧低下、不整脈、動悸、狭心症発作回数の増加。
• 検査値の変化：アルブミン尿、血尿、高カルシウム血症または低カリウム血症、ならびに高血糖および高尿酸血症。
• その他：ほてり、利尿作用の増加、多汗症、胸骨の痛み、頻呼吸。

血中テオフィリン濃度が 20 mcg/ml を超えると、陰性症状の発生率が高まります。

摂取量を減らすと副作用の重篤度を軽減するのに役立ちます。

過剰摂取

中毒の場合、吐き気、頻呼吸、顔面充血、胃痛、嘔吐（時に血性）、食欲不振、消化管出血、下痢などの症状が見られます。さらに、頻脈、震え、心室性不整脈、不眠症、運動興奮または不安感、羞明、けいれんが生じることもあります。

重度の過剰摂取では、てんかん発作（特に子供）、高血糖、錯乱、低酸素症、血圧低下、低カリウム血症、さらに代謝性アシドーシス、骨格筋壊死、腎不全が起こる可能性があります。

このような障害が発生した場合は、薬剤の使用を中止し、胃洗浄（ポリエチレングリコールと電解質の組み合わせを使用）を実施し、活性炭を含む下剤を処方する必要があります。

さらに、強制利尿、血漿吸着、血液吸着、血液透析（効果が弱い）の処置が行われ、メトクロプラミドとオンダンセトロンが処方されます（嘔吐の場合）。

痙攣が発生した場合は、呼吸管の開通性を監視し、酸素供給を確保する必要があります。発作を止めるには、ジアゼパムを0.1～0.3mg/kg（最大10mg）の用量で静脈内投与する必要があります。

他の薬との相互作用

テオフィリンは抗けいれん薬と併用可能です。

この薬は他のキサンチン誘導体と併用しないでください。

この薬は、ミネラルコルチコステロイド（高ナトリウム血症）、GCS（低カリウム血症）、全身麻酔薬（心室性不整脈の可能性が増加）、および中枢神経系の活動を刺激する薬物（神経毒性）の陰性症状を発症するリスクを高めます。

下痢止め薬や腸吸着剤はテオフィリンの吸収度を低下させます。

アロプリノール、シメチジン、リンコマイシン、マクロライド、フルオロキノロンとの併用では、薬剤の投与量を 60% 削減する必要があります。

ジスルフィラム、プロベネシド、フルボキサミン、フェニルブタゾン、イミペネム、パラセタモール、タクリン、チアベンダゾール、メキシレチン、ラニチジンと併用する場合は、薬剤の用量を30%減量する必要があります。このリストには、メトトレキサート、ベラパミル、遺伝子組換えαインターフェロン、ペントバルビタールとチクロピジンの併用、フェノバルビタール、リトナビルとイソプレナリンの併用、経口エストロゲン避妊薬、モラシジン、イソニアジドと水酸化マグネシウムの併用、カルバマゼピンとエノキサシンの併用、スルフィンピラゾンとプリミドンの併用、リファンピシンとフェニトインの併用、アミノグルテチミドなどの薬剤も含まれます。

ビロキサジンとの併用、およびインフルエンザワクチンの同時接種により、テオフィリンの効果の強さが増す可能性があり、その場合はテオフィリンの投与量を減らす必要があります。

この薬は利尿薬、βアドレナリン刺激薬、レセルピンの特性を高めます。

この薬は炭酸リチウム、アデノシン、β遮断薬の薬効を抑制します。

チアジド系利尿薬、フロセミド、およびαアドレナリン受容体の活動を阻害する物質と併用すると、低カリウム血症の可能性が高まります。

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保管条件

テオタードは乾燥した暗い場所に保管してください。温度は最高25℃です。

賞味期限

テオタードは医薬品の製造日から5年以内に使用してください。

お子様向けアプリケーション

0.2 g のカプセルは 6 歳未満の子供に処方しないでください。また、0.35 g のカプセルは 12 歳未満の子供に処方しないでください。

類似品

この薬の類似体には、アミノフィリン-エスコム、ユーフィリン、テオブロミンを含むジプロフィリン、テオフェドリン-N、ネオテオフェドリンなどの薬剤があります。

レビュー

テオタードは主に肯定的なレビューを受けており、さまざまな肺疾患における薬剤の高い気管支拡張効果が評価されています。

ほとんどの患者は薬の効果を肯定的に評価していますが、ほぼ全員が使用後に様々な副作用が現れていることにも気づいています。最も頻繁に報告される症状は、手の震え、朝の眠気、めまい、不眠症です。