シルデナフィル

シルデナフィルは末梢作用のある薬剤です（PDE-5の特定の成分であるcGMPに対して選択的な阻害作用を持つ物質です）。

この薬は、勃起不全の人の勃起を刺激するために使用され、さらに、その治療効果の原理は血管拡張能力に基づいているため、肺高血圧症の治療に処方されます。 [1]

適応症 シルデナフィル

それは勃起不全の男性に使用されます-男性に現れる勃起が本格的な性的接触には不十分である（または性的刺激の存在下で完全に存在しない）状況で。

さらに、薬は肺の高血圧症を治療するために使用されます。

リリースフォーム

薬のリリースは錠剤で販売されています-セルパッケージ内にそれぞれ1または4個。バンドル内の1つのパッケージ。

薬力学

シルデナフィルは、海綿体の平滑筋を弛緩させるだけでなく、陰茎の動脈を拡張して体内の圧力を高めるのに役立ちます。海綿体腔内の血液量の増加は、静脈床の圧迫につながり、続いて静脈血の流出が損なわれます。その結果、陰茎の海綿体組織からの血液の流出がなく、性的刺激の影響下で勃起を達成することができます。

この薬は海綿体に直接リラックス効果はありません。それは生成されたNOの量を増やし、海綿状の空間に関連してリラックス活動を強化します。性的反応の間、シルデナフィルは元素NOの放出とPDE-5の抑制を引き起こし、cGMP指標の増加、平滑筋の弛緩、および海綿体腔内の血液充填の強度の増加につながります。陰茎の。 [2]

PDE-5は、陰茎の海綿体の内部だけでなく、肺血管の内部にも存在するため、肺の場合、シルデナフィルがPDE-5の活性を低下させる物質として非常に効果的であることがテスト中に判明しました。高血圧症（肺血管の内腔の結果として生じる狭窄）。勃起の問題の治療の場合のように、肺の組織の内側にある血管の拡張は、NOの活動に関連して発生します。

臨床試験中に、シルデナフィルは他のPDEアイソザイムと比較してPDE-5に対してはるかに顕著な効果があることが明らかになりました。

薬物動態

シルデナフィルは経口投与後の吸収率が高いです。バイオアベイラビリティレベルは平均40％（25〜63％の範囲）です。0.1gの物質の空腹時に消費されたときのCmaxの血中値は18ng / mlに等しく、0.5〜2時間後に記録されます。

しかし同時に、脂肪分の多い食品の摂取は薬物の吸収に悪影響を与えることを考慮に入れる必要があります-Tmaxインジケーターは1時間延長され、Cmax値は29％減少します。

薬剤のVdレベルは105リットルであり、血漿内タンパク質合成の割合は96％です。

この薬は、ミクロソームの肝内アイソザイムの助けを借りて代謝プロセスに関与します。このアイソザイムでは、薬効のあるN-デスメチル代謝物が形成され（その活性はシルデナフィルの効果の50％に相当します）、これも生体内変化を起こします。

最終段階でのコンポーネントの半減期は3〜5時間です。この物質は主に代謝要素（80％）の形で糞便中に排泄されます。腎分泌（尿を伴う）中に約13％多く排泄されます。

高齢者では、生理反応の進行速度に影響を与える加齢に伴う変化のために、薬物クリアランス速度とその血中値が大幅に低下することも考慮する必要があります（40％）。

腎臓の働きに重度の障害があると、薬物クリアランスのレベルが大幅に低下し、AUC値とCmax値がそれぞれ100％増加します。また、病歴のない個人の値と比較して88％増加します。腎機能障害の。

肝硬変はまた、シルデナフィルのクリアランスの減少とCmaxの増加を引き起こし、AUCは約47％と84％です。

投薬および投与

勃起不全に使用します。

計画された性交の60分前に、50mgの物質を経口摂取します。

上記の投与量は、患者の個人的な反応と病気の重症度を考慮し、同時に治療に対する反応の強さを考慮して、下向きと上向きの両方で変更することができます（最大25または100mg）。1日最大量は0.1gです。1日1回以上の使用は禁じられています。

腎臓/肝臓病の高齢者は、25mg以下のシルデナフィルを使用できます。

肺高血圧症の治療。

食物摂取に関係なく、定期的な間隔（6〜8時間）で1日3回20mgの物質を摂取する。1日あたり最大60mgの薬を使用できます。

• 子供のためのアプリケーション

この薬は小児科（18歳未満）では使用しないでください。

妊娠中に使用する シルデナフィル

シルデナフィルは女性の治療には使用されません。

禁忌

シルデナフィルに対する深刻な個人的不耐性の場合、さらに硝酸塩またはNOドナーによる治療での使用は禁忌です。

さらに、薬はそのような障害には使用されません：

• 非常に高い血圧（170/110 mm Hgを超える）または過度に低下した（90/50 mm Hg未満）。
• 過去6か月間に発症した虚血性脳卒中または心筋梗塞;
• 重度の不整脈;
• HFまたは狭心症。

副作用 シルデナフィル

メインサイドサイン：

• 中枢神経系の病変：めまい、無力症、頭痛、睡眠障害、顔に血が流れるような熱感、震え、神経学的性質の痛み、さらに失神、無力症、うつ病、知覚異常、感覚鈍麻;
• 感覚器官の障害：結膜炎、色覚異常、白内障、視覚物体の透明度の喪失、羞明、眼球領域の出血、散瞳、眼球に影響を与える痛み、および眼球乾燥症を含む視覚活動の障害。さらに、重度の聴覚障害が発生し、時には完全に失われたり、耳鳴りや痛みが生じたりすることがあります。
• ODAの活動に影響を与える障害：筋肉痛の増加、筋肉痛、筋力低下、関節に影響を与える痛み、関節痛、腱領域の破裂、関節炎または関節炎、ならびに滑膜炎または腱滑膜炎;
• 造血機能およびCVSの問題：心拍数の増加、血圧値の減少または増加、心筋に影響を与える虚血、定位崩壊、心不全および狭心症、さらに、影響を与える疾患の機能的または構造的性質を有する心筋、心停止、および通常のECG測定値からの逸脱。白血球または赤血球の血中濃度の低下、および血栓形成の増加に関連する脳内血流の障害もあります。
• 泌尿生殖器系の働きの障害：夜間頻尿、遺尿症、性器の腫れ、多尿症、尿道の感染、膀胱炎、弱いオルガスムまたはその欠如、ならびに乳房肥大および射精障害;
• 胃腸管の障害：消化不良、食道の炎症、嚥下の問題、胃痛、悪心、口内炎、舌炎または歯肉炎、さらに直腸領域の出血、唾液分泌低下、胃腸炎、胃炎または大腸炎および逸脱生化学的肝臓分析の通常の適応症から;
• 呼吸活動の問題：呼吸困難、鼻からの呼吸の問題、咳の増強、気管支分泌過多、咽頭炎を伴う喉頭炎、鼻水、気管支炎および副鼻腔炎、ならびにこの喘息の症状;
• 代謝障害：痛風、高ナトリウム血症、激しい喉の渇き、尿酸の血液量の増加、および不安定な性質を持つ糖尿病（低血糖症および高血糖症を伴う）;
• 皮膚病変：かゆみ、蕁麻疹、潰瘍、一般的なヘルペスおよびさまざまな皮膚炎;
• その他：腰痛、インフルエンザ様症候群、発疹、血管拡張の兆候、感染源のさまざまな病状、腹部または胸骨の痛みおよび前立腺機能障害、ならびに発熱、ショック、多汗症、末梢浮腫、アレルギー、光線過敏症およびプリアピズム（めったに）。

過剰摂取

臨床試験では、シルデナフィルによる中毒により、副次的兆候の強度が増加する可能性があることが示されています。

それらの発達に伴い、さらなる症候的対策を伴う医療援助を受ける必要があります。シルデナフィルは血漿内タンパク質と急速に合成されるため、透析が無効になることも考慮する必要があります。

他の薬との相互作用

シメチジンまたはエリスロマイシンと併用すると、薬物クリアランス率が低下し、血漿値が上昇します。

サキナビル、インジナビル、またはリトナビルと組み合わせて投与すると、血漿Cmax値、および薬物のAUCが増加します。

イトラコナゾールまたはケトコナゾールとの組み合わせは、薬物の血漿レベルを増加させます。

シンバスタチンと一緒に服用すると、横紋筋融解症の可能性が低くなります。

硝酸塩との組み合わせは、それらの降圧作用を高めます。

ニトロプルシドナトリウムと組み合わせて使用すると、この成分の抗凝集効果が増強されます。

保管条件

シルデナフィルは、乾燥した暗い場所で、小さな子供の手の届かないところに保管する必要があります。この場合、温度インジケーターは30°Cを超えてはなりません。

賞味期限

シルデナフィルは、治療薬の販売日から5年間使用できます。

アナログ

薬の類似体は、マキシグラ、タクシエ、バイアグラ、バイアサンのレバツィオ、そしてダイナミコに加えて、シラフィルのオルマックスストロングとトルネティスのビグランデです。リストには、Vizarsin、クエン酸シルデナフィル、Erexesilも含まれています。

レビュー

シルデナフィルは患者から良いレビューを受けています-薬は迅速かつ効果的な効果を示し、勃起不全の問題を排除します。