セチリジン

セチリジンは、H1ヒスタミン受容体を遮断する薬剤です。アレルギー症状の初期段階に効果があり、放出されるアレルギー物質の量も減少させます。この薬剤は、様々なタイプのアレルギー症状の除去に使用されます。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

適応症 セチリジン

以下の種類の病状を除去するために使用されます。

• 花粉症;
• アレルギー性鼻炎;
• 皮膚炎;
• 結膜炎;
• 血管性浮腫および蕁麻疹。

[ 5 ], [ 6 ]

リリースフォーム

本製品は錠剤で、10錠入りのブリスターパックで販売されています。パッケージ内にはブリスタープレートが1～2枚入っています。

セチリジンヘキサル

セチリジンヘキサールは全身用抗ヒスタミン薬です。経口液として入手可能です。

セチリジン-アストラファーム

セチリジンアストラファームは、ピペラジンの誘導体である汎用抗ヒスタミン剤です。

セチリジン・ノートン

セチリジン ノートンは、季節性アレルギー性鼻炎またはその慢性型、ならびに慢性特発性蕁麻疹の症状を緩和するために使用されます。

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

薬力学

セチリジンは、人体内におけるヒドロキシジンの分解産物です。末梢H1受容体末端に対する強力な選択的拮抗薬です。in vitro試験において、受容体との合成において、H1受容体とは異なる末端に対する親和性は認められませんでした。

H1受容体拮抗作用に加え、この物質は抗アレルギー作用も有します。1日1回または2回、10mgを投与した場合、抗原を投与された人の結膜および皮膚内で炎症細胞（特に好酸球）が広がる過程の最終段階を遅らせます。1日30mgを投与した場合、気管支喘息患者がアレルゲンを吸入した際に生じる気管支狭窄の最終段階において、好酸球と気管支肺胞液の侵入を遅らせます。

セチリジンは、慢性蕁麻疹患者におけるカリクレインの皮内注射によって引き起こされる炎症反応の後期段階を遅らせる効果も有します。同時に、分子接着の強度（アレルギー誘発性炎症のマーカーとして機能するICAM-1およびVCAM-1の構成要素）を低下させます。

5mgおよび10mgの用量で、皮膚のヒスタミン濃度の上昇によって生じる発赤や水疱の出現を遅らせる効果があるという情報があります。10mgを単回投与した場合、効果は20分後または1時間後に現れ始めます。1回の投与で、効果は少なくとも24時間持続します。

5～12歳の小児では、セチリジンの抗ヒスタミン作用（発赤や水疱の発生抑制）に対する耐性が示されないという情報があります。セチリジンの反復投与後、約3日でヒスタミンに対する正常な皮膚反応が回復します。

アレルギー性鼻炎と併発する気管支喘息（軽症または中等症）の患者において、本剤を1日1回10mg服用したところ、鼻炎の兆候があるにもかかわらず、肺機能に影響を与えることなく症状の改善が見られました。これらのデータは、中等症または軽症の気管支喘息における本剤の安全性を裏付けています。

セチリジンを毎日大量に（60 mg）服用しても、QT 間隔に有意な延長は起こらないという証拠があります。

推奨用量で薬を服用すると、季節性または通年性のアレルギー性鼻炎の人の健康状態が改善されます。

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

薬物動態

血漿中の本物質の最高平衡濃度はほぼ300 ng/mlであり、この指標に達するまでには約1±0.5時間かかります。10日間にわたり10 mgの薬剤を服用した場合、本物質の蓄積は認められませんでした。

食物と併用した場合、本物質の吸収量は減少しませんが、吸収速度は低下します。バイオアベイラビリティ指標の値は、カプセル、溶液、錠剤のいずれの形態で使用した場合も同様です。見かけの分布容積は0.5 L/kgです。本物質と血漿タンパク質の合成率は93±0.3%です。また、セチリジンは血中タンパク質とワルファリンの合成プロセスに影響を与えません。

この物質は広範な初回通過代謝を受けません。投与量の約2/3は尿中に未変化体として排泄されます。終末半減期は約10時間です。セチリジンは、5～60mgの用量で投与した場合、線形薬物動態を示します。

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

投薬および投与

12歳以上の10代の若者および成人は、1回10mgを夕食時に、または1回5mgを1日2回（朝夕）服用してください。2～6歳の小児は、1回5mg（または10滴）を1日1回、または1回2.5mg（または5滴）を1日2回（朝夕）服用してください。

腎不全の人は標準用量の半分が必要です。

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

妊娠中に使用する セチリジン

妊娠中は禁忌です。

セチリジンは母乳に移行するため、授乳中は投与しないでください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• セチリジン、ヒドロキシジン、および薬剤の他の成分に対する不耐性。
• 腎機能指標の低下（クレアチニンクリアランス値30～49ml/分以内）
• 慢性腎不全;
• 6歳未満のお子様。

[ 19 ], [ 20 ]

副作用 セチリジン

セチリジンは多くの場合、忍容性に優れています。副作用はまれで、短期間で治まります。主な症状は以下の通りです。

• 消化器系の反応：消化不良症状および口腔粘膜の乾燥。
• 神経系の症状：頭痛、片頭痛、めまい、興奮感、眠気または疲労感。
• アレルギー反応：皮膚の発疹、クインケ浮腫、蕁麻疹、かゆみ。

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

過剰摂取

50 mg の量の薬剤を 1 回使用した後、眠気、重度のイライラまたは不安、便秘、口粘膜の乾燥、排尿遅延などの過剰摂取の兆候が現れます。

この疾患を根絶するには、胃洗浄と対症療法が必要となります。特効薬はありません。血液透析は効果がありません。

[ 29 ], [ 30 ]

他の薬との相互作用

テオフィリン（1日400mg）との併用は、セチリジンの総クリアランス係数のレベルを低下させます（テオフィリンの特性は変化しません）。

骨髄毒性薬は、薬の造血毒性効果を増強します。

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

保管条件

セチリジンは、直射日光と湿気を避け、子供の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下で保管してください。

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

賞味期限

セチリジンは錠剤の製造日から 2 年間使用できます。

[ 39 ], [ 40 ]