レイゾール20

ラゾール20は、抗潰瘍剤としての使用を目的とした医薬品です。主な薬理活性物質であるラベプラゾールの作用は、胃壁細胞におけるH+-K+-ATPase酵素の活性を阻害することにより、プロトンポンプを阻害することです。その結果、塩酸産生過程の最終段階が阻害されます。この効果は薬剤の投与量に依存しており、本剤の使用により、刺激物質の性質に関わらず、塩酸の基礎分泌および刺激分泌が抑制されます。

この薬剤は、経口投与後、極めて短時間で消化管からほぼ完全に吸収されるという特性を有しています。本剤の抗分泌作用は最初の60分で発現し、初回投与から2～4時間後には胃酸・塩基pHが最大限に低下することが認められます。このようにして達成された胃酸分泌量の最適化は、治療開始から3日後には安定し、固定されます。

そして最後に、Razol 20 のもう 1 つの利点は、その吸収が食べ物や食べ物を摂取する時間帯に影響されないことです。

適応症 レイゾール20

ラゾール20の適応症は、主に以下の疾患の短期治療を目的としています。具体的には、潰瘍およびびらんを伴う胃食道逆流症、およびゾリンジャー・エリソン症候群の患者。さらに、本剤は酸性胃内容物の誤嚥を防ぐための予防策の一つとしても使用されます。

さらに、ラゾール20は、十二指腸または胃の消化性潰瘍の急性期、出血の発生、および重度のびらんの発症に対する処方薬リストに含まれています。このような場合、経口剤形での使用は不可能であるため、注射液として使用することをお勧めします。

したがって、Razol 20の使用適応は、主に、胃酸の産生量が増加し、消化管への放出の可能性がある疾患のいずれかの存在によって引き起こされます。この薬剤は、これらの内臓における酸塩基バランスを回復し、安定させるという好ましい傾向をもたらします。

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リリースフォーム

ラゾール20の放出形態は粉末で、この粉末から注射液が調製されます。粉末は凍結乾燥されており、完全に白色またはほぼ白色の色合いをしています。20mgの粉末がガラス瓶に入っています。段ボール箱には、包装形態に応じて、この瓶が1本（No. 1）または10本（No. 10）入っています。

医薬品市場では、この薬剤は、注射液調製用の20mlバイアル（それぞれ50番および100番包装）にバルクで凍結乾燥粉末として販売されることもよくあります。バルク形態とは、必要なすべての技術プロセスに従って1つの製造業者によって製造され、包装、最終包装、およびラベル貼付は別の会社によって行われる可能性がある完成医薬品を指します。

ラゾール20の主な有効成分はラベプラゾールです。1瓶にはラベプラゾールナトリウム20mgが含まれています。さらに、この薬剤のこの放出形態には、水酸化ナトリウム、マンニトールE 421などの補助成分が含まれています。

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薬力学

薬理作用 ラゾール20には多くの特徴がありますが、その主要なものは胃壁細胞のH+-K+-ATPase酵素に対する作用です。これは、本剤が塩酸産生の最終段階で阻害剤として作用するという事実に基づいています。その結果、塩酸の基礎分泌と刺激分泌の両方が阻害されます。

ラベプラゾールは壁細胞においてプロトンポンプと共有結合し、酸分泌量を減少させますが、この減少は不可逆的です。酸分泌は、新たに形成されたプロトンポンプの関与によってのみ可能となります。壁細胞が活性化された時点でラベプラゾールが壁細胞に作用し、分泌機能の最大の低下を引き起こします。

この効果は、薬剤の静脈内投与によって得られます。その結果、ラベプラゾール分子はプロトンポンプに結合し、塩酸産生を停止させます。胃壁細胞内の酸性環境下では、活性物質の蓄積が短時間で形成され、スルホンアミド基が結合することで活性化されます。この相互作用は、プロトンポンプのシステインに関与しています。

静脈内投与した場合、Razol 20の作用は1時間以内に発現し、2～4時間後に最大発現レベルに達します。20mlの静脈内投与時の平均クリアランスは283±98ml/分です。20mlの静脈内投与時の半減期は1.02±0.63時間です。薬剤の使用を中止した後、2～3日で分泌活性は回復します。

ラゾール20の薬理学的特性は、14日間の治療期間中、1日20mgの規定用量で使用しても甲状腺機能に変化を及ぼさず、炭水化物代謝にも影響を与えないことです。また、アルドステロン、グルカゴン、コルチゾール、副甲状腺ホルモン、プロラクチン、レニン、セクレチン、テストステロン、コレシストキニン、エストロゲンといったホルモンの血中濃度にも変化はありません。

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薬物動態

薬物動態 ラゾール20は絶対的バイオアベイラビリティを特徴としています。これは、薬剤の主有効成分であるラベプラゾールの分子が、その100%の量が壁細胞に到達できることを意味します。バイオアベイラビリティの程度は、この薬剤が単回投与されたか、反復投与されたかには依存しないことに留意してください。

Razol 20の重要な特徴の一つは、薬物動態特性が直線的であることです。つまり、投与量に依存して、半減期、クリアランス、分布容積はどちらも変化しません。

ラベプラゾールナトリウムは体内で肝臓で代謝され、生体内変換を受けます。その際に、主な代謝物として炭酸とチオエーテルが生成されます。また、極微量ではありますが、ジメチルチオエーテル、メルカプツール酸抱合体、シルホンなどの代謝物も観察されます。

半減期は約60分です。投与量の90%は尿中に排泄され、主にメルカプト尿酸抱合体とカルボン酸の2つの代謝物として排泄されます。少量の代謝物は便中に排泄されます。

高齢患者におけるRazol 20の薬物動態は、より長い消失期間を特徴としています。本剤の蓄積効果は認められませんでした。

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投薬および投与

Razol 20 を処方する場合、この薬剤の投与方法と投与量は次のようになります。

まず第一に、静脈注射および点滴は、経口投与を目的とした薬剤の形態での使用が不可能な場合にのみ適応となることを念頭に置く必要があります。薬剤の経口投与が可能になった場合は、静脈内投与を中止する必要があります。

点滴および注射用に調製した溶液は、1 日の推奨投与量である 20 ミリグラムを静脈内にのみ投与する必要があります。

注射液は、アンプルの内容物5mlを滅菌水に溶解して調製します。注射は5分から15分かけて徐々に行います。

点滴には以下の準備手順が必要です。まず、アンプルの内容物を5mlの滅菌水に溶解し、次に0.9%塩化ナトリウム点滴液100mlに添加します。薬剤投与間隔は15～30分です。

既製溶液の使用には一定の条件があり、調製後4時間以内に使用する必要があります。また、沈殿物の有無、色の変化、その他の変化がないか事前に確認された溶液のみを使用することができます。適切に調製された溶液は無色透明で、異物を含んではなりません。指定された期間内に使用されなかった溶液は廃棄してください。

Razol 20 の投与方法と投与量は、規定されたすべての規則と必要な条件に従って、この薬剤を使用した治療の有効性を保証します。

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妊娠中に使用する レイゾール20

妊娠中および授乳期間中の Razol 20 の使用は、この薬剤の既存の禁忌の 1 つです。

特別に実施された実験研究の結果によると、本剤は胎盤関門に完全には保持されず、ある程度の量は透過する可能性があります。ただし、受胎機能の障害や胎児の子宮内発育過程における正常からの逸脱は観察されなかったことに留意する必要があります。

授乳中の母親の母乳には、Razol 20 またはその成分が含まれる場合があります。

したがって、妊娠中、授乳中、および授乳中にRazol 20を使用するかどうかの判断は、すべての長所と短所を徹底的に検討し、慎重に検討した上で、十分な責任と注意をもって行う必要があります。この点における根本的な要素は、胎児への有害な影響の可能性ではなく、母親にとっての使用によるより大きな肯定的な結果が期待されるかどうかです。

禁忌

Razol 20 の使用禁忌は、まず第一に、ラベプラゾールまたはベンズイミダゾール グループのその他の有効成分に対して過敏症のある患者には処方できないことを意味します。

患者に呼吸器、腎臓、または肝臓の機能不全がある場合は、この薬剤の使用は適切ではないと考えられます。

ラベプラゾールを含む薬剤で小児を治療した臨床経験が不足しているため、Razol 20 は 18 歳未満の小児および青少年には禁忌です。

妊娠中、この薬剤の使用は、母親に対する肯定的な効果の達成が胎児の発育に対する否定的な結果のリスクに関連しない場合にのみ正当化される可能性があります。

授乳中または授乳中の女性がこの薬を処方された場合、治療中は乳児への授乳を中止する必要があります。

Razol 20の禁忌を考慮すると、いくつかの既存の要因との併用の可能性について注意を払う必要がある症例が数多くあることは言うまでもありません。したがって、胃癌の腫瘍と診断され、検出された患者への本剤の処方は除外されます。重度の腎機能障害および肝機能障害がある場合も、早期段階で本剤を使用する際には特別な注意が必要です。

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副作用 レイゾール20

Razol 20 の副作用には、人体のさまざまな臓器やシステムに発生するさまざまな種類の症状の出現が含まれる場合があります。

消化管では、本剤投与により以下の副作用が起こります：口渇、げっぷ、吐き気、嘔吐、腹痛、便秘、鼓腸。肝トランスアミナーゼ活性の上昇。消化不良症状（口内炎、胃炎、食欲不振など）が、ごくまれに現れることがあります。

中枢神経系では、頭痛やめまい、興奮、不眠症、あるいは逆に眠気といった症状が現れることがあります。また、うつ状態になったり、視覚や味覚に障害が生じたりする可能性もあります。

Razol 20 の影響下での呼吸器系の反応としては、咳の出現、気管支炎、鼻炎、副鼻腔炎、咽頭炎の発症などが挙げられます。

この薬剤の使用によりアレルギー反応が起こる可能性があり、皮膚に発疹として現れ、まれに痒みを伴うことがあります。

その他の副作用としては、腰痛、インフルエンザ様症候群、筋肉痛、関節痛、発熱などが挙げられます。医学統計によると、この薬剤の使用により、体重増加、発汗傾向の増加、好中球減少症、血小板減少症、白血球減少症、白血球増多症を発症した症例が散発的に記録されています。

Razol 20 の副作用が観察された場合は、使用を中止する必要があります。

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過剰摂取

現在、Razol 20 の過剰摂取の特徴に関する具体的な情報はありません。薬剤の最大許容用量を超えた場合、この薬剤の影響下で発生する可能性のある副作用の重篤度が増すことが予想されると考えられます。

Razol 20 を過剰に高用量で服用した場合の悪影響を治療するために、対症療法が用いられます。

ラベプラゾールは血漿中のタンパク質に高度に結合するため、患者の体から薬剤を除去する透析は効果がないと思われます。

この薬物の過剰摂取が発生した場合に有効な特定の解毒剤は現在不明です。

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他の薬との相互作用

Razol 20 と他の薬剤との相互作用は、主にこの薬剤の主な有効成分であるラベプラゾールの薬理学的特性によって決まります。

他のナトリウム系プロトンポンプ阻害薬と同様に、ラベプラゾールは肝臓シトクロムP450酵素によって代謝されます。ラベプラゾールナトリウムは、P450酵素によって代謝されるアモキシシリン、ワルファリン、ジアゼパム、テオフィリン、フェニトインといった薬剤との臨床的に重要な相互作用には関与していません。

ラベプラゾールナトリウムは、産生された塩酸濃度を強力かつ持続的に低下させる作用を有するため、胃酸塩基平衡指標であるpHによって吸収特性が決定される薬剤と相互作用する可能性があります。例えば、ケトコナゾールとの併用では、ケトコナゾールの血漿中濃度は33%低下し、ジゴキシンとの併用では最低濃度が22%上昇します。このため、ラベプラゾール20と上記の薬剤の併用は、投与量調整の必要性を判断するためにモニタリングする必要があります。

クラリスロマイシンの活性代謝物は、ラベプラゾールと併用すると血漿中で前者では50%、後者では24%高濃度となります。この効果は、H.pyloriの除菌における相互作用の好ましい結果と考えられています。

臨床試験では、液剤型制酸剤との併用による相互作用は認められませんでした。また、食物摂取との相互作用の臨床的意義も確立されていません。

シクロスポリンの代謝に対する効果は、他のプロトンポンプ阻害剤と同様です。

ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro試験では、ラベプラゾールナトリウムがP450系アイソザイム（CYP 2C9およびCYP 3A）によって代謝されることが示されています。このことから、ラベプラゾール20と他の薬剤との相互作用の可能性は低いと言えます。

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保管条件

Razol 20 の保管条件では、薬剤を子供の手の届かない場所に保管し、周囲温度が常に 25 度に保たれるように規定されています。

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賞味期限

Razol 20の有効期間は、製造元がパッケージに表示している製造日から2年間です。この期間を過ぎた薬剤は使用しないでください。

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