フェナゼパム

フェナゼパムは抗不安薬のカテゴリーに属する薬物です。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

適応症 フェナゼパム

以下の場合に使用されます。

• 精神病質、精神病質様障害、および強い不安、恐怖、易刺激性、気分不安定、緊張増大の感覚があるその他の症状において;
• 神経症およびさまざまな神経症様症状の場合;
• 睡眠障害の場合
• 反応性の精神病の場合;
• 心気症、その背景にはさまざまな痛みや不快感が観察される（老年病症候群。他の精神安定剤による治療が効果的でないことが判明した場合も）。
• SVD;
• 恐怖症や緊張感を引き起こす状態の予防に役立ちます。
• ミオクロニー発作または側頭葉発作;
• パニック症状;
• 神経チック、ジスキネジア
• 筋緊張の急激な増加、および変形効果に対する安定した抵抗（筋硬直）
• 自律神経系の不安定性;
• アルコール離脱。

フェナゼパムは、全身麻酔とそれに続く手術を受ける患者に対する予備的な薬剤として使用することも許可されています。

[ 7 ]

リリースフォーム

静脈内または筋肉内注射用の溶液の形、および錠剤の形で製造されます。

このパックには薬の錠剤が20錠入っています。

溶液は1mlのガラスアンプルに充填されています。箱には、スカリファイアー付きのアンプルが10本入っています。アンプルは5本または10本ずつブリスターパックに詰めることもできます。

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

薬力学

フェナゼパムの効果は、ジアゼピンが中枢神経系のさまざまな部分の機能に影響を及ぼす能力によって決まります。

この薬の抗不安作用は、臭化ジヒドロクロロフェニルベンゾジアゼピンという成分が大脳辺縁系の扁桃体複合体に作用することによってもたらされます。この作用は、感情的な緊張を弱め、さらに不安、恐怖、そして不安感を軽減することで現れます。

フェナゼパムの抗不安作用は、ジアゼピン系のほとんどの向精神薬よりも強力です。

鎮静効果は、脳幹の中心部に位置する神経構造、および視床の拡散系を形成する非特異的視床核に対する薬物の有効成分の作用によってもたらされます。

この薬は中枢神経系に全般的な鎮静作用を有し、外的要因に対する反応の強度を軽減するとともに、精神運動興奮性も軽減します。また、日中の活動と注意力を部分的に弱め、同時に運動および精神反応の速度などを低下させます。

この薬は中枢神経系の活動を調節することにより、入眠のプロセスに影響を及ぼすさまざまな精神感情的、運動的、自律的刺激の影響の強さを軽減します。

催眠効果は、薬物の使用期間中に患者の睡眠の開始が著しく促進され、睡眠自体が深くなり、その持続時間が長くなるという事実に現れます。

同時に、中枢神経系に対する抑制効果により、フェナゼパムは麻酔薬、睡眠薬、鎮痛薬の効果を高めることができます（これに関連して、この薬剤の錠剤はこれらの薬剤と併用することは禁止されています）。

筋弛緩剤としての薬剤の有効性（骨格筋に対する弛緩効果）は、主に有効成分が多シナプス性（および単シナプス性だが、より軽度）脊髄幹インパルスを遅くする能力によって決まります。

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

薬物動態

経口投与後、錠剤は消化管から良好に吸収されます。薬剤の有効成分が血漿中で最高値に達するまでの時間は、1～2時間以内です。

フェナゼパムは肝臓で代謝されます。有効成分の半減期は人によって異なり、6～18時間です。代謝産物は主に腎臓から排泄されます。

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

投薬および投与

錠剤の形で薬を使用する。

錠剤は経口摂取してください。1日あたり平均0.0015～0.005gの薬剤成分を服用してください。この量を2～3回に分けて服用してください。

朝と日中は、フェナゼパム0.0005gまたは0.001gを服用する必要があります。夕方には、0.0025gまで増量できます。1日あたり0.01gを超えて服用することはできません。

さまざまな病気に対する錠剤の使用：

• 睡眠障害が見られる場合: 薬は就寝の約 30 分前に 0.00025 または 0.0005 g の割合で服用する必要があります。
• 精神病質および精神病様障害、神経症および擬似神経症：治療は1日0.0015～0.003gから開始し、2～3回に分けて服用してください。数日後（通常は2～4日後。治療効果と患者の薬剤耐性を考慮してください）に、1日0.004～0.006gまで増量することができます。
• 強い不安感や恐怖感、運動不安、および栄養発作：治療は1日3mgから開始し、その後、必要な薬効が得られるまで速やかに増量します。
• てんかん発作：1日投与量は0.002～0.01gです。
• アルコール離脱：1日の投与量は0.0025～0.005gです。
• 筋緊張が増加する疾患：1日あたり0.002～0.006gの薬を服用する必要があります。

薬物依存や中毒のリスクを排除するため、薬は最長14日間の分割服用コースで処方する必要があります。場合によっては、最長2ヶ月までコースを延長することが許可されます。薬の服用を中止する際は、徐々に服用量を減らしていく必要があります。

薬液の形で薬剤を使用する。

この溶液は通常、筋肉内または静脈内（点滴またはジェット）に投与されます。1回投与量は0.0005～0.001g（アンプル1本分または半分の量）です。平均して、1日あたり0.0015～0.005gが投与されます。1日あたり0.01gを超える投与は認められません。

さまざまな疾患の治療における投与方法および投与計画：

• パニック発作、重度の不安、恐怖、精神病状態、および精神運動性興奮の解消：治療初期には、1日あたり平均0.003～0.005g（0.1%溶液の場合は3～5ml）の投与量が必要です。極めて重篤な症状の場合は、1回量を0.007～0.009gまで増やすことも可能です。
• てんかん発作の治療：静脈内または筋肉内に投与する。初回投与量は0.0005gである。
• アルコール離脱：薬剤は静脈内または筋肉内に投与します。1日あたりの投与量は0.0025～0.005gです。
• 筋緊張亢進を伴う神経学的病態の場合：薬剤は0.0005gを筋肉内投与し、1日1～2回投与する必要があります。
• 麻酔準備時および手術中：薬剤は最小限の速度で静脈内投与する必要があります。投与量は0.003～0.004gです。

溶液から望ましい薬効が得られたら、できるだけ早く患者をフェナゼパムの錠剤の経口投与に移行し、この形で治療を継続する必要があります。

薬剤注射による治療期間は最長14日間です。医師の処方箋があれば、まれに3～4週間まで延長できます。薬剤の離脱プロセスでは、投与量を徐々に減らしていく必要があります。

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

妊娠中に使用する フェナゼパム

授乳中および妊娠中の女性は、重要な適応がある場合にのみフェナゼパムの使用が許可されます。

妊娠初期に薬を服用すると、赤ちゃんに先天異常が生じる可能性が高くなります。

妊娠後期（特に妊娠最後の数週間）にこの薬を使用すると、胎児の組織内に有効成分が蓄積し、その結果新生児の中枢神経系の活動が抑制されます。

出産直前にこの薬を服用すると、新生児に吸啜反射障害、筋力低下、呼吸抑制、重度の低体温などの症状が現れる。

妊娠中にこの薬を長期使用すると、胎児が薬物に対して身体的依存を発症するだけでなく、離脱症候群の兆候も現れる可能性があります。

陣痛中は、細心の注意を払って薬剤を使用することは可能です。例えば、陣痛が早産で始まった場合や、胎盤早期剥離を起こした場合などです。

少量の溶液を非経口投与する場合、通常は乳児に悪影響はありません。しかし、大量に投与すると、低体温症や窒息、心拍リズムの乱れ、血圧低下などの症状が現れることがあります。

フェナゼパムは授乳中の使用が禁じられています。有効成分が母乳中に排泄されるためです。乳児におけるこの成分の代謝は成人よりもはるかに遅いため、代謝産物が体内に蓄積し、鎮静作用を引き起こします。この作用は、乳児の哺乳困難や体重減少につながる可能性があります。

禁忌

フェナゼパムは強力な治療効果を持つ薬剤のグループに含まれているため、次のようないくつかの禁忌があります。

• 昏睡またはショック状態。
• 筋無力症症状の存在;
• 閉塞隅角緑内障（急性型およびこの病状を発症しやすい人の両方）
• 患者が COPD と診断された場合（薬剤により呼吸不全が増強される可能性があるため）。
• 急性呼吸不全;
• 18歳未満の者
• ベンゾジアゼピン系の薬剤に対して不耐性があり、さらにその薬剤の追加成分のいずれかに対して過敏症のある人。

重度の腎機能障害または肝機能障害のある人は、経験豊富な医師の監督下でのみこの薬を使用できます。

過去に薬物依存症候群を経験した人、特定の種類の薬物に精神的依存を患っている人、また高齢の患者に処方する場合には注意が必要です。

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

副作用 フェナゼパム

多くの患者は、特に治療初期段階では、眠気の増加、慢性的な倦怠感や疲労感、めまい、空間認識や集中力の低下を経験します。さらに、運動失調や錯乱の兆候が現れ、運動および精神刺激の速度が低下します。

頻度は低いものの、神経系の症状が現れることがあります。例えば、多幸感、震え、抑うつ、記憶喪失、頭痛、運動協調障害（特に高用量使用時）、ジストニア性の錐体外路障害などです。気分の落ち込み、筋無力症、無力症候群の兆候、構音障害なども現れることがあります。

この薬物を一度使用すると、恐怖症の発症、制御不能な攻撃性の爆発、重度の不安感の出現、幻覚、筋肉のけいれん、さらには自殺傾向や睡眠障害など、矛盾した症状が現れます。

造血器官：このシステムの主要構成要素（白血球、および赤血球を含む血小板を含む後細胞構造）のレベルの減少が観察され、さらに、好中球顆粒球およびヘモグロビンも減少します。

消化機能に影響を及ぼす悪影響としては、口腔粘膜の激しい乾燥、食欲不振、下痢または便秘、唾液分泌の増加、吐き気、胸やけなどがあります。さらに、黄疸の発生、肝トランスアミナーゼ活性の上昇、血中アルカリホスファターゼ値の上昇も見られます。

生殖器官へのダメージ：性欲の増加、あるいは逆に減少。さらに、女性は月経困難症の症状を経験することもあります。皮膚表面のかゆみや発疹などのアレルギー症状を経験する人もいます。

薬剤の使用により時々発生するその他の副作用としては、以下のものがあります。

• 薬物依存症の発症;
• 薬物依存の出現;
• 血圧値の低下;
• 視覚障害（複視を含む）
• 体重減少;
• 心臓のリズムに問題があります。

薬の服用を突然中止したり、用量を減らしたりすると、患者は離脱症候群を発症します。離脱症候群は通常、薬の使用を開始したきっかけと同じ症状として現れます。

[ 27 ], [ 28 ]

過剰摂取

フェナゼパムによる中毒の場合、患者の健康と生命に深刻な危険をもたらす障害が発生する可能性があります。そのため、使用する用量を監視することが非常に重要です。

わずかに過剰に服用すると、主に中枢神経系の機能に影響を与える副作用が現れます。同時に、薬の治療効果が増強される可能性もあります。

用量を大幅に超過した場合、神経系だけでなく、心臓や呼吸器系にも危険が及ぶ可能性があります。これは、この薬剤が心臓機能と呼吸中枢の活動を抑制する作用を持つためです。

過剰摂取は死に至ることもあり、通常は呼吸停止または心停止によって起こります。そのため、最初の症状が現れたらすぐに専門医に相談する必要があります。自力で症状を治そうとすることは固く禁じられています。症状を悪化させるだけです。

薬物の毒性作用の重篤度を軽減するために、ベンゾジアゼピン伝導体をブロックできる薬が通常処方されます（薬物フェナゼパムの特別な解毒剤であるアネクサトを含む）。

この遮断薬は、塩化ナトリウム溶液またはブドウ糖溶液で希釈し、0.2mgの用量で静脈内投与します。極めてまれなケースでは、1回量を1mgまで増量することが許可される場合もあります。

さらに、この薬物中毒の場合、肺と心臓の機能を維持するための対症療法を実施する必要があります。これらの処置を拒否した場合、患者は昏睡状態に陥る可能性があります。

他のシステムや臓器に悪影響のある症状が現れた場合は、これらの障害の重症度を軽減する薬剤を使用する必要があります。

フェナゼパム中毒による死亡は、アルコール依存症患者がアルコールと一緒に服用した場合に非常に多く見られます。これは、アルコールと一緒に服用すると、フェナゼパムの副作用が増強されるためです。

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

他の薬との相互作用

この薬を中枢神経系の活動を抑制する薬剤（このリストには抗けいれん薬、睡眠薬、神経弛緩薬が含まれます）と併用すると、それぞれの薬効が相互に増強されます。

レボドパ（パーキンソン病の治療薬）との併用は治療効果を弱めます。

ジドブジン（抗ウイルス薬）との併用により、ジドブジンの毒性が強化されます。

ミクロソームの酸化プロセスを阻害する薬剤と一緒に服用すると、フェナゼパムの毒性発現の可能性が高まります。

微生物の酸化プロセスを誘発する薬剤との併用は、薬剤の薬効の低下につながります。

三環系イミプラミンと併用すると、血清値の上昇が観察されます。

降圧薬と併用すると、これらの薬の降圧作用が増強されます。

神経遮断薬クロザピンと併用すると、呼吸抑制効果が増強される可能性があります。

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

保管条件

フェナゼパムは、幼児の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。温度は25℃以下です。

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

賞味期限

フェナゼパムは医薬品の製造日から3年間使用できます。

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

レビュー

医師によれば、フェナゼパムは睡眠障害やアルコール離脱症状の解消、チックや精神病の治療に非常に効果的な薬です。

しかし、この薬にはかなり強力な治療効果があるため、長期間服用することはできないことに留意する必要があります。服用期間は最低でも 14 日間にする必要があります。

この薬を使用した患者が残したレビューは実に様々で、薬の高い有効性について語る人もいるが、副作用について不満を言う人もいる。

さらに、医療フォーラムのコメントから判断すると、この薬はすぐに依存症を引き起こすようです。そのため、たとえ望ましい結果（例えば、不安の解消や入眠の促進など）が得られても、時間が経つにつれて、この薬なしで生活することがますます困難になっていきます。

また、多くの患者は、薬を服用する間隔の間に否定的な症状や感情が悪化し、この問題は新しい薬を服用することによってのみ解消できることに気づきました。