マクロチューシン

マクロタシンは咳や風邪の治療に使用される内服懸濁液です。

適応症 マクロチューシン

適応症には、エリスロマイシンという物質に敏感な微生物によって引き起こされる呼吸器の感染症や炎症が含まれます（これらの疾患では咳も見られます）。

• 急性喉頭炎;
• 気管炎を伴う気管支炎;
• 肺炎;
• 急性期の慢性気管支炎;
• 感染増悪期にある慢性閉塞性肺疾患;
• 嚢胞性線維症の結果として発症する感染性合併症。
• 百日咳とパラ百日咳およびジフテリア（後者の場合は細菌の保菌者も除去する）
• 化膿性副鼻腔炎。
• 百日咳菌の保菌者の除去。

リリースフォーム

120mlまたは180mlのボトルをご用意しています。1箱にボトル1本入り、計量スプーン付き。

薬力学

この薬は複合薬であり、その効果は構成成分の特性によって決まります。

エリスロマイシンはマクロライド系抗生物質であり、感受性微生物におけるタンパク質生合成過程を阻害することで作用します。これは、50Sリボソームサブユニットと結合することで起こり、病原菌の増殖と増殖を抑制します。

エリスロマイシンは殺菌作用も有します。作用する微生物には、レンサ球菌とブドウ球菌が含まれます。さらに、ペニシリナーゼ産生菌（MRSA株を除く）、ジフテリア・コリネバクテリウム、リステリア・モノサイトゲネス、クロストリジウム、レジオネラ、ボルデテラ属、ナイセリア属、インフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリス、カンピロバクター・ジェウニにも作用します。

エリスロマイシンは、マイコプラズマ、トレポネーマ、クラミジア、リケッチアなどの細胞内病原体に効果を発揮します。しかし、グラム陰性細菌（大腸菌、緑膿菌、赤痢菌など）には効果がありません。

グアイフェネシンは喀痰の排出を促進する物質です。粘稠度の低い気管支粘液成分の分泌プロセスを改善するほか、酸性グリコサミノグリカンの脱重合を助け、呼吸器官の繊毛上皮の繊毛の活動を亢進させます。喀痰の付着を弱め、液化させて呼吸器官からの排出を促進します。さらに、表面張力を低下させる作用もあります。場合によっては、弱い鎮静作用を示すことがあります。

薬物動態

経口投与後、ステアリン酸エリスロマイシンは胃を通過して十二指腸へ移行します。この場合、ステアリン酸残基がエリスロマイシン基剤を塩酸の影響から保護します。十二指腸内でのこの物質の加水分解の結果、エリスロマイシンとオクタデカン酸という別々の成分が生成されます。

エリスロマイシンは腸管から吸収されます。ステアリン酸エリスロマイシンの場合、有効成分のバイオアベイラビリティは、エリスロマイシン単独使用時の同様の指標を上回ります。500mgの薬剤を服用すると、最高濃度は2.4mcg/mlに達し、2～4時間で到達します。

エリスロマイシンの半減期は約1.9～2.4時間で、治療濃度では体内に6～8時間残留します。血漿中のα1糖タンパク質への結合率は40～90%です。

この薬剤は、臓器を含むあらゆる組織（中枢神経系組織を除く）に効果的に浸透します。他のマクロライド系抗生物質と同様に、エリスロマイシンは細胞内への浸透性が高いです。本抗生物質の細胞内蓄積量は、血漿中の同様の指標の4～24倍を超える可能性があることに留意する必要があります。

エリスロマイシンの一部は肝臓で代謝され、N-脱メチル化機構によって排泄されます。排泄は主に胆汁中に起こります。尿中に未変化体として排泄されるのは、わずか2.5～4.5%です。有効成分は胎盤を通過しますが、胎児の血漿中濃度は低いです。また、母乳を通しても排泄されます（母乳中への蓄積濃度は、血漿中濃度の5倍に達することがあります）。

グアイフェネシンは30分後に消化管から吸収されます。主に酸性ムコ多糖類を含む組織に移行します。体内に取り込まれると、1～2時間後に最高濃度に達し、治療効果は6時間持続します。

グアイフェネシンの半減期は約1時間です。

排泄は痰とともに起こります。未変化の崩壊産物は腎臓から排泄されます。グアイフェネシンは尿をピンク色にすることもあります。

投薬および投与

薬剤懸濁液は、使用前によく振ってください。本剤は食前30分以上、または食後2時間以上あけて服用してください。投与量は、病気の重症度と患者の年齢に応じて処方されます。マクロタシンは1日4回服用してください。

病気の経過が中等度または軽度の場合、1回の投与量は以下のとおりです。

• 6～7歳のお子様 – 10 ml（スプーン2杯）
• 7～9歳のお子様 – 12.5 ml（スプーン2.5杯）
• 9歳以上のお子様と大人 – 15 ml（スプーン3杯）。

治療期間は医師によって決定されます（病状、適応、患者の年齢によって異なります）。平均すると7～10日間です。

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妊娠中に使用する マクロチューシン

妊娠中の女性の身体に対する薬の影響については十分な情報がないため、この期間中は医師の処方箋と医師の監督の下でのみ使用することができます。

授乳中にマクロタシンを服用する必要がある場合は、治療期間中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• エリスロマイシンおよび他のマクロライド、ならびに薬剤のその他の成分に対する個人的な不耐性。
• 6歳未満の子供
• 心電図上のQT（先天性または後天性）
• 重度の肝不全。

また、ピモジド、アステミゾール、テルフェナジンなどの物質との併用、さらにエルゴタミンおよびシサプリドとジヒドロエルゴタミンとの併用も禁止されています。

副作用 マクロチューシン

副作用はまれで、主に過剰摂取の場合に発生します。症状には、下痢、吐き気を伴う嘔吐、腹痛、膵炎、食欲不振、偽膜性大腸炎、肝機能障害（肝細胞性肝炎、胆汁うっ滞性黄疸）、実質性腎炎、無顆粒球症などがあります。

耳鳴りや難聴が起こることもありますが、これらの症状は薬の使用を中止すると消えます。

マクロタシンの使用により、心拍数の増加やQT間隔の延長が生じることがあります。場合によっては、心室性不整脈（トルサード・ド・ポアント型不整脈）が発現する可能性があり、咳嗽の増加、全身倦怠感、錯乱、悪夢、幻覚、めまいなどの症状が現れることがあります。

重症筋無力症の経過が悪化する可能性もあります。化学療法の影響による反応としては、薬剤耐性菌や細菌によって引き起こされる重複感染などがあります。

グアイフェネシンまたはマクロライド系抗生物質に対する不耐性を持つ患者は、発疹、かゆみ、蕁麻疹、悪性滲出性紅斑または多形紅斑、ライエル症候群、アナフィラキシーなどのアレルギー症状を発症する可能性があります。

マクロタシンの使用中に、クインケ浮腫、アナフィラキシー、顔面軟部組織の腫脹など、まれに重度の不耐性反応が起こることがあります。これらの症状には、グルココルチコイド、アドレナリン、輸液、呼吸器系の空気循環の確保が必要です。

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他の薬との相互作用

エリスロマイシンは主に肝臓でヘムタンパク質P450系を介して代謝されるため、一部の薬剤と相互作用を起こす可能性があります。その作用の性質は以下の通りです。リファブチン、フェニトイン、タクロリムスに加え、メチルプレドニゾロン、ヘキソバルビタール、アルフェンタニル、カフェイン、ゾピクロン、アミノフィリン、バルプロ酸、テオフィリンの血漿中濃度の上昇です。その結果、これらの薬剤の毒性も増加するため、これらの薬剤の投与量を減らし、血清中濃度をモニタリングする必要があります。

マクロタシンとセロトニン阻害剤（フルオキセチンやパロキセチンとセルトラリンなど）を併用することは禁止されています。セルトラリンの血漿中濃度が大幅に上昇し、その結果セロトニン中毒が発生する可能性があるためです。

ジゴキシンと併用すると、ジゴキシン吸収および血清中濃度が増加します。シクロスポリンとの併用もジゴキシン濃度の上昇を招き、その結果、腎毒性が増強されます。

カルバマゼピンと併用すると、肝臓での代謝率が低下します。これらの薬剤を併用する必要がある場合は、カルバマゼピンの投与量を50%減量する必要があるかもしれません。

キニジン、シサプリド、プロカインアミドとの併用により、これらの物質の血清レベルも上昇し、心室頻拍やQT間隔の延長を引き起こす可能性があります。

マクロタシンと併用すると、テルフェナジンおよびアステミゾールの血中濃度が上昇するため、重度の不整脈が発生する可能性があります。

GABA-CoA 還元酵素阻害剤（ロバスタチンやシンバスタチンなど）の濃度上昇により、横紋筋融解症が発症することがあります（主にエリスロマイシンによる治療の完了後）。

この薬はシデナフィルの体内での効果を強めるため、シデナフィルの投与量を減らす必要があります。

クロラムフェニコール（拮抗作用が発現する）、胃酸を上昇させる薬剤、酸性飲料との併用は、エリスロマイシンの作用を減弱させるため、禁忌です。OCとの併用は、肝毒性のリスクを高めます。

カルシウム拮抗薬（ベラパミルやフェロジピンなど）との併用は、これらの薬剤の排泄速度を低下させ、これらの薬剤の効果を高めます。エリスロマイシンとの併用により、徐脈性不整脈、低血圧、または乳酸アシドーシスが生じる可能性があります。

スルホンアミド薬、テトラサイクリン、ストレプトマイシンとの併用により、マクロタシンの有効性が高まります。

実験室での研究では、エリスロマイシン、クリンダマイシン、リンコマイシンの間にも拮抗作用があることが示されており、したがってこれらの薬剤を併用すべきではありません。

アスピリン不耐症の患者は、この薬剤の増量剤がタートラジンであるため、この薬剤に対してアレルギーを発症する可能性があります。

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保管条件

本剤は標準的な条件で、子供の手の届かない場所に保管してください。温度条件は最高25℃です。

賞味期限

マクロタシンは医薬品の製造日から2年間使用が許可されています。