タリトン

ベータアドレナリン受容体遮断薬であるタリトンには、心血管系の機能に直接作用する薬である有効成分カルベジロールが含まれています。

適応症 タリトン

タリトンという薬は通常、次のような場合に処方されます。

• 原発性高血圧症（単独または利尿薬との併用）の場合
• 慢性心不全の場合、利尿薬、強心配糖体（ジゴキシン）、または ACE 阻害薬との併用;
• 安定狭心症。

リリースフォーム

タリトンはカルベジロールをベースとした錠剤型の薬剤で、有効成分が 6.25 mg、12.5 mg、または 25 mg 含まれている場合があります。

錠剤は平らで、投薬量を示す刻み目があり、薬の投薬量に応じて E341、E342、または E343 の刻印があります。

錠剤は20錠または30錠ずつ、暗いガラス瓶に詰められています。各瓶のプラスチックキャップには保護キャップが付いており、誤って開封されるのを防ぎます。

14錠入りのブリスタープレートを製造可能です。段ボール箱には、1～2枚のブリスタープレートと薬剤の使用説明書が入っています。

タリトンという薬物の類似体の名称

有効成分に応じて、製薬業界では、タリトン錠の代替として使用できる同様の効果を持つ薬剤を多数製造しています（主治医の推奨による）。

• アトラムはチェコの医薬品です。
• Dilator はカナダの製造業者によって製造された医薬品です。
• カルベディガンマ（Cardiostat）はドイツで製造された医薬品です。
• カルベジロール（オリオン、サンド、グリンデックス、ゼンティバ、KVZ、ルガル） – 異なる製薬会社の類似の薬剤。
• Carvetrend はポーランドとイスラエルの合弁企業による医薬品です。
• カルビッド（カルビデックス、カルディバックス、カルディロール、カルドス） – インドの医薬品。
• Carvium - ルーマニアの錠剤。
• コルバザンは国内医薬品（KMP）です。
• コリオールはスロベニアで生産された医薬品です。
• プロテカードはイスラエルの医薬品です。
• メドカルディルはキプロスで製造される錠剤製剤です。

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薬力学

タリトンは血管拡張作用を持つβ遮断薬であり、二次的な抗酸化作用も持っています。

本剤の血管拡張作用は血管壁の末梢抵抗を低下させることで発現し、β遮断薬としての性質はレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の抑制にあります。本剤の有効成分は血清中のレニンを不活性化します。そのため、本剤投与中に浮腫が生じることは極めて稀です。

タリトンには、変力作用、変時作用、変力作用、および脈圧亢進作用が知られています。本剤は房室結節の伝導機能を阻害し、膜安定化作用を有します。

タリトンの特性は、以下の臨床症状として現れることがあります。

• 腎臓灌流機能が変化しないにもかかわらず、心臓の収縮が遅くなる。
• 末梢血流に変化なし
• 急速な低血圧効果の発現（薬剤単回投与後2～3時間以内）
• 心臓領域の虚血および痛みの除去;
• 心臓の筋肉への負担を軽減する;
• 血行動態プロセスの改善、左心室の機能能力の改善;
• 急性心不全の場合、最終収縮期容積と最終拡張期容積は減少します。
• 血管壁（末梢血管と肺血管）の抵抗が減少します。
• 左室機能不全の場合、血管（主に動脈）の拡張が起こります。

複合治療にタリトンという薬剤を使用すると、死亡率が低下し、病気が制御可能になり、患者の全般的な健康状態が改善します。

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薬物動態

タリトンは経口投与後、消化器系で良好に吸収されます。代謝は肝臓を通過する際に開始され、バイオアベイラビリティは約25%です。血清中の薬物濃度は、錠剤を経口投与してから60分後に最高値を示します。

タリトンの動態特性は直線的であると考えられており、血流中の薬剤総量は摂取量に直接依存します。胃内に食物塊が存在することは薬剤のバイオアベイラビリティの質に影響を与えませんが、血流中の最高濃度の発現を遅らせる可能性があります。

タリトンの有効成分は親油性物質と考えられており、血漿タンパク質への結合率は約98%です。推定分布容積は約2L/kgと測定されています。重度の肝疾患ではこの値が増加する可能性があります。

肝臓では代謝プロセスが起こり、グルクロン酸抱合体が形成されます。結果として生じる代謝物は血管拡張作用はそれほど顕著ではありませんが、抗酸化作用は著しく高くなります。

平均半減期は 6 ～ 10 時間、血漿クリアランスはおよそ 590 ml/分です。

タリトンの有効成分は主に胆汁とともに排泄されます。代謝産物と薬剤の主成分は胎盤を通過し、母乳中に排出されます。

血液透析は薬剤の有効成分に対して効果がありません。

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投薬および投与

タリトン錠は、砕いたり噛んだりせずに、水または他の液体と一緒に経口摂取します。

• 原発性高血圧症の治療では、タリトンは1回1日12.5 mgを最低2日間服用するように処方されます。

効果が不十分な場合は、治療開始14日目に投与量を50 mg（朝25 mg、夜も同じ量）に増やします。

薬の1日の最大投与量は50 mgで、1回投与量は25 mgです。

• 慢性安定狭心症の治療には、タリトンを朝晩12.5mgずつ服用します。2日後に維持用量（朝25mg、夜25mg）に切り替えます。

効果がない場合には、1日2回50mgの服用に切り替えてください。

• 慢性心不全の治療では、患者ごとに用量が個別に選択されます。治療開始時は3.125mgを1日2回、2週間投与することが推奨されます。必要に応じて、医師の判断により、用量を2倍以上に増量します。

タリトンによる治療中は、服用量の増加が心不全の経過を悪化させる可能性があるため、患者の健康状態を注意深く観察する必要があります。組織への体液貯留、血圧低下、無気力などが現れることがあります。浮腫がある場合は、利尿薬が追加で処方されます。

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妊娠中に使用する タリトン

タリトンは、これまでに実施された研究において安全性に関する情報が不十分であることが示されているため、妊娠中および授乳中の患者への使用は推奨されません。授乳期間中のタリトンの使用について疑問が生じた場合は、治療期間中は授乳を控えることをお勧めします。

禁忌

タリトンは、以下の病態には処方しないでください。

• 薬剤に対するアレルギーの可能性が高い場合;
• 非代償性心不全の場合;
• 洞房ブロックまたは房室ブロック、あるいは洞結節機能低下症候群に伴う不整脈の場合;
• 著しい徐脈（心拍数が50回/分未満）がある場合
• 低血圧（85mmHg未満）
• 心臓性ショック状態にある患者;
• 喘息と診断された人
• 肝機能障害の場合;
• 妊娠中および授乳中;
• 代謝性アシドーシスの状態にある患者;
• 18歳未満の患者。

以下の状況では、患者の状態を継続的に監視しながら、タリトンを服用することが可能です。

• 慢性肺閉塞の場合;
• 異型狭心症を伴う;
• 糖尿病の場合;
• 低血糖症、甲状腺中毒性甲状腺腫の患者;
• 褐色細胞腫の場合;
• 末梢血管閉塞の患者;
• 房室ブロックの場合;
• 不安定狭心症の患者;
• 乾癬の場合;
• 腎機能障害の場合;
• うつ病状態の患者;
• 筋無力症の場合;
• α遮断薬とαアドレナリン作動薬を併用します。

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副作用 タリトン

タリトンの標準用量では副作用はほとんど起こりませんが、まれに副作用が起こることがあります。以下の副作用が起こる可能性があります。

• 頭痛、めまい、気分の悪化、不眠、四肢の感覚の低下。
• 急激な血圧低下、心拍数の低下、発作性狭心症、手足の冷え、心不全の悪化。
• 呼吸困難、気管支けいれん、鼻づまり感;
• 喉の渇き、下痢、吐き気、心窩部痛;
• アレルギー、皮膚の発疹;
• 結膜炎、排尿障害、偽の「風邪」。

さらに、糖尿病患者の状態が悪化する可能性があります。

過剰摂取

タリトンという薬を過剰に摂取すると、血圧が急激に低下したり、心拍数が低下したり、心不全の兆候が現れたり、心臓性ショックを起こしたり、さらには心停止に陥ることもあります。

過剰摂取の兆候を排除するために、胃洗浄が行われ、下剤と催吐剤が処方されます。

解毒剤 - オルシプレナリンまたはイソプレナリン0.5～1mgを静脈内注射する。グルカゴンを1～5mg（最大10g）投与することも可能です。

血圧が著しく低下した場合は、5～10 mcg の水分とアドレナリン（点滴）を非経口投与します。

心拍数が低下した場合は、アトロピンを0.5～2mg使用します。心機能を刺激するためには、グルカゴンを1～10mg静脈内注射し、その後、点滴静注（1時間あたり2～5mg）します。

末梢血管の過度な拡張の場合、ノルエピネフリンが 5 ～ 10 mcg (点滴の場合は 1 分あたり 5 mcg) の量で使用されます。

気管支けいれんの場合、アミノフィリンは静脈注射の形で処方されます。

けいれん症候群の場合はジアゼパムまたはクロナゼパムが投与されます。

他の薬との相互作用

タリトンと他の特定の薬剤を次のように組み合わせる場合は、特別なアプローチが必要です。

• 体内のカテコールアミンの蓄積に影響を与える薬剤（レセルピン、MAO阻害薬）との併用は、徐脈や血圧低下を引き起こす可能性があります。
• ベラパミルまたはジルチアゼム、ならびに抗不整脈薬との併用は、心不全および低血圧を引き起こす可能性があります。
• 副腎皮質刺激薬との併用 – 不整脈、血圧上昇を引き起こす可能性があります。
• クロニジンとの併用 - 血圧を下げ、心拍数を遅くする可能性があります。
• ジゴキシンとの併用により房室伝導が阻害される可能性があります。
• 低血糖薬とインスリンの併用 – 低血糖の兆候が隠れる場合があります。
• 降圧薬との併用 – 血圧が急激に低下する可能性があります。
• 麻酔薬との併用 - 血圧を下げ、変力作用があります。
• 中枢神経系に作用する薬剤を同時に投与すると、お互いの効果が予期せず強まる可能性があります。
• NSAIDsとの併用 – タリトンの降圧効果を減弱させる可能性があります。
• 血管を収縮させるエルゴタミンとの併用;
• キサンチンとの併用治療はベータ遮断効果を減少させます。

さらに、タリトンとリファンピシン、睡眠薬、シメチジン、ジゴキシン、シクロスポリンとの併用は望ましくありません。

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保管条件

タリトンは、室温（+15℃～+25℃）で、暗くて乾燥した場所に保管してください。医薬品が保管されている場所には、子供を近づけないでください。

賞味期限

タリトンは保存されます:

• ボトルで – 最長 5 年
• ブリスタープレート入り – 最長 3 年。

有効期限が過ぎた場合は、Talliton を使用しないでください。