オピオイドの定義

オピオイドは、身体的および精神的な依存を引き起こす物質です。アヘンはケシ（Papaver somniferum）の汁から得られ、20種類以上のアルカロイドを含みます。その中で最も有名なのはモルヒネです。モルヒネからは、ヘロイン（ジアセチルモルヒネ）、コデイン、ヒドロモルヒネなどの半合成アルカロイドが得られます。合成オピオイドには、トリメペリジン、メサドンなどがあります。

オピオイド中毒の種類の中で、最も一般的であるのはヘロイン中毒です。ヘロインはモルヒネよりもはるかに活性が高く、より溶解性が高く、血液脳関門をより速く通過します。

オピオイドは、脳内の特定のオピオイド受容体に結合することで作用を発揮します。外因性オピオイドに対する親和性が高い脳領域には、オピオイド様特性を持つ特定の内因性ペプチドが高濃度に存在します。これらのペプチドはエンドルフィンと呼ばれます（この用語は、オピオイドペプチドの主要な原型の一つであるβ-エンドルフィンと類似しているため、やや紛らわしいため、「オピオペプチド」という用語は天然オピオイドペプチドの総称として使用され、「エンドルフィン」という用語はβ-エンドルフィンに近縁のペプチドに使用されます）。

オピオイドの主な作用は中枢神経系への作用に関連しています。最も重要なものには、鎮痛、多幸感、嗜眠、呼吸抑制、眠気、意識混濁などがあり、判断力の低下が起こることもあります。

オピオイドの大部分は極性代謝物に変換され、腎臓から速やかに排泄されます。遊離ヒドロキシル基を持つ化合物（モルヒネ）はグルクロン酸と容易に抱合され、胆汁とともに排泄されます（ただし、これが排泄の主な経路ではありません）。ヘロイン（ジアセチルモルヒネ）はモノアセチルモルヒネに加水分解され、さらにモルヒネに変換され、グルクロン酸と抱合されます。オピオイドは肝臓でもN-脱メチル化を受けます。モルヒネの半減期は2～4時間、ヘロインは1～1.5時間、コデインは2～4時間です。

モルヒネやヘロイン中毒者は、数百ミリグラムのヘロインを摂取することがあります。耐性のある中毒者は、最大5,000mgのモルヒネを摂取します（耐性のない中毒者の場合、60mgのモルヒネで過剰摂取による死亡に至ることもあります）。モルヒネやヘロインの離脱症候群は、最後の服用から6～8時間後に始まり、2～3日以内に最大強度に達し、その後7～10日間（場合によっては最長6か月間）続きます。

モルヒネの致死量は、経口摂取の場合は0.5～1g、静脈内投与の場合は0.2gです。血中濃度は0.1～4mg/lです。すべてのオピオイドは、特に低年齢の小児にとって毒性が強いです。3歳未満の小児におけるコデインの致死量は400mg、ヘロインの致死量は20mgです。

オピオイド過剰摂取の診断は、多くの場合（既往歴や注射痕などから）容易に行えますが、原因不明の昏睡状態など、非常に困難な場合もあります。そのような場合には、尿中のオピオイド含有量を検査する必要があります。この検査には、定性検査と定量検査の両方を含む様々な方法が用いられます。

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