シブトラミンによるダイエット薬：説明と治療

現在、この有効成分を含む医薬品の販売は、欧州連合（EU）、オーストラリア、米国、カナダ、ウクライナにおいて一時的に中止されており、ロシアでは処方箋でのみ購入することができます。しかし、禁止は消費者の需要に対処することはできません、医学処方箋なしでSibutramineで薬を購入することは問題ではありません。確かに、偽造薬を受け取らないという保証はありません。

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適応症 体重減少のためのシブトラミンを含む錠剤

これらの資金は、以下の場合、体重減少のための治療複合体スキームで規定されている：

• 肥満度指数が 他の治療法の効果がなく30〜35kg / m ²から上昇した場合の原発性肥満II-III度;
•  インスリン非依存性糖尿病、高蛋白または低蛋白血症を有する患者の体格指数は27kg / m ²以上である。

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リリースフォーム

0,005,0,01,0,015gの有効成分を投与されたカプセル。

シブトラミンを含む食事療法の丸薬の名前

• 元の医薬品Meridia and Reductil（Abbevie Deutschland GmbH＆Co. Abbott Laboratories、ドイツ）
• ジェネリック - Lindaksa（Zentiva社、チェコ共和国）、Reduxine（Promomed、ロシア）、ゴールドライン、スリム、Obestat、Redyus、Sibutril、Slimeks（インド）、Obestafit、SibutreksとSibutrim（インド-UK）。

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薬力学

体重を減らすために使用されるこれらの薬物の有効成分は、中枢作用食欲抑制剤シブトラミンである。人間の脳の食欲の中心に影響を与えることによって、飢えの迅速な満足に寄与し、満腹感を活性化し、それにより患者の努力なしに消費される食物の量を減らす。

脳のニューロン間の化学的な信号（食事中など、彩度）の送信を開始すると、細胞外空間における神経伝達物質セロトニン及びノルエピネフリンの放出（シナプス）ここで、受信信号です。シブトラミン分子は、シナプス前細胞への神経伝達物質の戻りを阻止する。このため、シナプスはセロトニンとノルエピネフリンの濃度を上昇させ、インパルスを受けるニューロンの刺激を増強する。飽和シグナルは後シナプス細胞に強く入り、身体は大量の食物の摂取を必要としない。さらに、薬物は身体による熱の生成を増加させ、代謝プロセスを促進し、脂肪燃焼に寄与する。フォームおよびmonodemetil- didemetilsibutramin - アクティブ解放神経伝達物質（セロトニン及びノルエピネフリン）の再取り込みを阻害するのに単独で可能な代謝物、及び - ホルモンドーパミン喜びが、はるかに少ない程度に。このようにして、Sibutramineは満腹感の急速な発達を促し、永続的になります。食物摂取量が大幅に減少し、急速な減量につながります。

活性物質およびその活性代謝物は、酵素モノアミンオキシダーゼの放出をindiferrentny、その活性化は、カテコールアミン、セロトニン、ヒスタミン、アセチルコリン、グルタミン酸、およびベンゾジアゼピンを含む神経伝達物質と相互作用しません。彼らは、血小板のセロトニンの膜受容体の取り込みを抑制し、その機能を変更することができます。

薬のデータを用いて、体脂肪の減少は、「悪い」、及び尿酸への高密度リポタンパク質（「善玉」コレステロール）の定量的還元トリアシルグリセリドの背景血清中レベルのレベルの増加、総コレステロールを伴います。

シブトラミンを服用しているほとんどの薬物はモノ薬物です。しかしながら、ReductilおよびReduxin調製物は複雑であり、主な活性成分に加えて、微結晶セルロースは天然で非食品生産性の非食品製品である。彼は液体の影響下で腫れて、満腹感を提供する、胃の中にとどまるという性質を持っています。シブトラミンと組み合わせて、その作用を補完する。微結晶セルロースは水だけでなく、腐敗菌を吸収し、腸を洗浄し、食中毒を予防します。

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薬物動態

経口受容では、消化管からの活性成分の速い吸収がある（約80％）。肝臓に入ると、シブトラミンはモノメチル - およびジブチルシブトラミンに代謝される。0.015gで投与された薬物を使用して72分後に活性成分の最大濃度が観察され、3〜4時間でその代謝産物が観察される。患者は、カプセルを食物と一緒に飲むと、活性代謝物の最大濃度を3分の1に減少させ、その決定の時間は合計濃度および分布を変化させることなく3時間増加する。シブトラミン（ほぼ完全）およびその代謝産物（> 90％）は血清アルブミンに結合し、身体の組織に良好な速度で広がる。血清中の活性物質の濃度は、治療の開始から4日後に平衡状態に達し、最初の摂取後に決定される血清濃度を2倍超える。

体内からの脱メチル化代謝物の排泄は主に尿中で起こり、1％未満がカロリー量で排泄される。シブトラミンの半減期は66分で、代謝物（モノデスメチルおよびジデスメチルシブトラミン）はそれぞれ14時間および16時間である。

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投薬および投与

この薬は、摂食量に関係なく朝に1回服用されます。治療は、0.01gの単一のカプセルから始まり、これは全体を飲み込んで、十分な量の水で洗い流す。最初の4週間の治療と良好な忍容性の間に2kg未満の体重を喪失した場合、0.015gのより高い1日投与量が処方される。次の4週間で体重が2キログラム以下に減少する場合、より高い投薬量が推奨されないので、この場合、薬物は無効であるとしてキャンセルされる。

治療は次の場合に停止します：

• 3ヵ月間患者が最初の体重の5％未満を失う。
• 体重減少が最初の体重の5％未満で安定したとき;
• すでに達成された体重減少の後、患者は再び3キログラム以上を募集する。

おそらくこの薬の治療は2年以上ではありません。

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妊娠中に使用する 体重減少のためのシブトラミンを含む錠剤

実験動物でのシブトラミンの試験結果は、活性物質がしかし、胎児へのシブトラミンの催奇形効果は、モルモットの子孫で観察された、想像する能力に影響を与えないことを示しています。彼らは、骨格の構造だけでなく、外観に関する物理的な異常を有することが判明している。

シブトラミンを含む医薬品は、妊娠中および授乳中の女性には許可されていません。治療期間中、これらの薬剤による治療終了後1ヶ月半で、女性の妊娠可能な年齢の患者は信頼できる避妊薬を使用すべきである。

禁忌

• 年齢制限：未成年者または65歳以上の人には割り当てられません。
• 内分泌系及び中枢神経系の疾病に起因する二次的肥満、その他の有機的原因;
• 摂食障害 - 過食症、食欲不振（存在または覚醒時）;
• 精神病理;
• 一般化されたダニ;
• 脳内の循環障害（存在または不在時）;
• 有毒な甲状腺腫;
• 心筋虚血（存在または覚醒時）、頻脈性不整脈、慢性非代償性心筋機能不全;
• 末梢血管における循環障害;
• コントロールされていない高血圧（145mmHg以上の血圧）;
• 重度の肝臓および/または腎臓機能不全;
• 遅延排尿を伴う前立腺腺腫;
• 赤筋細胞腫
• 薬物乱用および/またはアルコール中毒;
• 角膜閉鎖緑内障;
• 低血糖症、グルコース - ガラクトース吸収不良症候群;
• シブトラミンおよび/または薬剤の他の成分に対する既知の感作性を有する。

- 薬の血液凝固に違反し、高血圧、循環器疾患、筋肉の痙攣、冠状動脈の不全、てんかん、肝および/または腎機能障害、胆石、緑内障、出血、チック、同様に：特別な注意を払って疾患を持つ患者に処方。

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副作用 体重減少のためのシブトラミンを含む錠剤

望ましくない効果は、通常、治療の最初の月に現れ、継続すると、これらの効果の頻度および強度は時間と共に減少した。主にネガティブな行動が可逆的であり、薬物の撤回に合格した。

便秘、不眠、口渇：より頻繁に例の10％に比べて市販後臨床試験の結果シブトラミンで薬を服用して、以下の望ましくない結果によります。多くの場合例よりも1％が、10％未満が満たさ：頻脈性不整脈、高血圧、心房細動、血管拡張、吐き気、痔、頭痛、失神、四肢のしびれ感、不安、発汗の増加、味の倒錯の悪化を。

この物質の試験中に記録された臨床的に重大な副作用：

• シブトラミンを服用している患者の致命的でない心臓発作、脳卒中、心臓発作のリスクは、プラセボを服用した患者と比較して16％増加した。
• 発疹からアナフィラキシーへの感作の反応;
• 血小板の数の減少およびその機能の侵害、血管の壁への自己免疫損傷、
• 精神病、躁病、自殺企図とそれに対する考え、うつ病;
• 痙攣、記憶の短期間の低下、記憶喪失;
• セロトニンを放出する薬物と同時に使用される場合、セロトニン症候群が発症する;
• 視力の明瞭度の喪失;
• 嘔吐、胃腸出血;
• 脱毛、発疹を含む発疹;
• 急性間質性腎炎、メサンギウムキャピラリー糸球体腎炎、排尿困難;
• 射精および月経周期の障害、無気症、インポテンス、子宮出血。

実験室分析では、肝酵素が上昇した。

時には薬物の撤退で頭痛や食欲が増しました。

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過剰摂取

推奨された用量を超えるシブトラミンの用量を摂取すると、望ましくない影響が発生し、その重症度が高くなる可能性が高くなります。過剰摂取の結果は十分に研究されておらず
、特定の解毒薬もありません。

過剰摂取の場合の応急手当の一環として、推奨用量を超える服用を受けた瞬間から1時間は胃洗浄と腸吸収剤が処方されます。

過大評価された量の薬物を受けてから24時間以内に患者の状態を監視する必要があります。副作用の症状が現れると、適切な治療手段が実施される。過剰摂取、血圧上昇、心拍数の上昇などの特徴的な結果はβ-アドレナリン遮断薬で止まります。
シブトラミンの代謝産物が血液透析によって事実上排除されないことが研究によって示されているため、投与量を超える場合の「人工腎臓」装置の使用はお勧めできません。

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他の薬との相互作用

組み合わせては適用されません。

• 精神的病理を止めるか、または食物栄養を有する患者に向けられており、これらは中央効果を有する。
• モノアミンオキシダーゼの酵素活性を阻害する調製物（シブトラミンとモノアミンオキシダーゼ阻害剤を含有する薬物の間には、少なくとも2週間の時間間隔が存在するはずである）;
• セロトニンの産生を刺激し、その逆捕獲を抑制する薬剤;
• 薬物が肝臓のミクロソーム酵素を不活性化する;
• 心臓の心臓動悸を引き起こし、血圧を上昇させ、交感神経系を興奮させることができる薬物で治療する。

シブトラミンを含む製剤は、経口避妊薬の薬力学に影響を及ぼさない。

また、シブトラミンとアルコールは適合性がないことに注意する必要があります。

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保管条件

シブトラミンをベースとする製剤の保存条件は、ほとんどの薬物の保存条件と変わらない。貯蔵温度は25℃を超えてはならない。準備は元の包装から取り除かれる必要はなく、幼児が手が届く場所に放置する必要はありません。

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賞味期限

棚の寿命 - 3年まで

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レビュー

シブトラミンの体重を減らすための薬物のレビューは、しばしば否定的であり、神経系の副作用や多くの人に治療をやめるよう促す精神にはかなりの苦情があります。そして、誰もが受信の望ましくない結果を取り除くことはできません。レビューで判断すると、これらの影響は常に可逆的であるとは限りません。非常に多くのレビューは、人々がこの薬に頼る決心を非常に残念だと言います。

しかし、多くのレビューは、この物質の高い有効性を強調して率直に肯定的であり、口渇に加えて、他の副作用は呼び出されていません。

医師は、シブトラミンの高効率性とその使用規則、自己治療の危険性に重点を置いて、重大な副作用を引き起こすため、薬物の抑制について話します。