シブトラミンの細くの丸薬: 指示および処置のコース

現在、この有効成分を含む医薬品の販売は、欧州連合（EU）、オーストラリア、米国、カナダ、ウクライナで一時的に停止されており、ロシアでは医師の処方箋がないと購入できません。しかし、いかなる禁止措置も消費者の需要に歯止めをかけることはできません。シブトラミンを含む医薬品を医師の処方箋なしで購入することは問題ありません。ただし、偽造医薬品が届かないという保証はありません。

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適応症 減量のためのシブトラミンの丸薬

これらの薬は、以下の場合に減量のための治療複合計画で処方されます。

• 体格指数が30～35kg/m2を超え^、他の治療法が効果がない場合のII～III度の原発性消化性肥満。
• インスリン非依存型糖尿病、高タンパク血症、または低タンパク血症の場合、患者のBMIが27 kg/m2以上であること^。

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リリースフォーム

有効成分0.005、0.01、0.015gを配合したカプセル。

シブトラミンを含むダイエットピルの名前

• オリジナル医薬品「メリディア」および「リダクチル」（Abbvie Deutschland GmbH & Co.、ドイツのAbbott Laboratories向け）
• ジェネリック医薬品 – Lindaxa (Zentiva、チェコ共和国)、Reduksin (Promomed、ロシア)、Gold Line、Slimia、Obestat、Redyus、Sibutril、Slimex (インド)、Obestafite、Sibutrex、Sibutrim (インド-英国)。

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薬力学

これらの減量薬の有効成分は、中枢作用型の食欲抑制剤シブトラミンです。これは、人間の脳の食欲中枢に作用することで、空腹感を素早く満たし、満腹感を刺激することで、患者が何もしなくても摂取する食物の量を減らすことができます。

脳のニューロン間での化学シグナル（例えば、食物摂取時の満腹感など）の伝達は、神経伝達物質であるセロトニンとノルエピネフリンが細胞間空間（シナプス）へ放出されることから始まります。シブトラミン分子は、神経伝達物質がシナプス前細胞に戻るのを阻害します。これにより、シナプスにおけるセロトニンとノルエピネフリンの濃度が上昇し、インパルスを受信したニューロンへの刺激が増強されます。満腹感のシグナルはシナプス後細胞へより強く伝わるため、体は大量の食物を摂取する必要がなくなります。さらに、この薬は体内の熱産生を増加させ、代謝プロセスを促し、脂肪燃焼を促進します。シブトラミンはモノデメチルシブトラミンおよびジデメチルシブトラミンという活性代謝物を形成し、放出された神経伝達物質（セロトニンおよびノルアドレナリン）と快楽ホルモンであるドーパミンの再取り込みを阻害しますが、その阻害効果ははるかに小さいです。このように作用することで、シブトラミンは迅速かつ持続的な満腹感をもたらします。食物摂取量が大幅に減少し、急速な体重減少につながります。

活性物質およびその活性代謝物は、モノアミン酸化酵素の放出およびその活性化には無関係であり、カテコールアミン、セロトニン、ヒスタミン、アセチルコリン、グルタミン酸、ベンゾジアゼピンなどの神経伝達物質と相互作用しません。血小板による膜セロトニン受容体の捕捉を抑制し、その機能を変化させることができます。

これらの薬剤の助けを借りて脂肪沈着が減少すると、血清中の高密度リポタンパク質（「善玉」コレステロール）のレベルが上昇し、トリアシルグリセリド、総コレステロールが「悪玉」コレステロールと尿酸を犠牲にして定量的に減少します。

シブトラミンを配合した医薬品のほとんどは単剤です。しかし、リダクチルとレドクシンは複合剤で、主成分に加えて、副作用のない天然の非食品成分である微結晶セルロースを含有しています。微結晶セルロースは胃に留まると水分の影響を受けて膨張する性質があり、満腹感をもたらします。シブトラミンと併用することで、シブトラミンの作用を補完します。微結晶セルロースは水分だけでなく腐敗菌も吸収し、腸内環境を良好に浄化し、食中毒を予防します。

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薬物動態

経口摂取すると、有効成分は消化管から急速に吸収されます（約80％）。肝臓に入ると、シブトラミンはモノデメチルシブトラミンとジデメチルシブトラミンに代謝されます。有効成分の最高濃度は、0.015gを服用して72分後に観察され、その代謝物は3〜4時間後に観察されます。カプセルを食事と一緒に服用すると、患者は活性代謝物の最高濃度を3分の1に減らし、その測定時間は3時間長くなりますが、総濃度と分布は変わりません。シブトラミン（ほぼ完全に）とその代謝物（> 90％）は血清アルブミンに結合し、体組織に急速に広がります。血清中の有効物質の濃度は、治療開始から4日後に平衡に達し、最初の投与後に測定された血清濃度の2倍になります。

不活性な脱メチル化代謝物は主に尿中に排泄され、1%未満が便中に排泄されます。シブトラミンの半減期は66分、その代謝物（モノデスメチルシブトラミンおよびジデスメチルシブトラミン）はそれぞれ14時間および16時間です。

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投薬および投与

この薬は、食事の有無にかかわらず、朝1回服用します。治療は0.01gのカプセル1錠から開始し、そのまま飲み込み、十分な量の水で流し込みます。治療開始から最初の4週間で体重減少が2kg未満で、忍容性が良好であれば、1日用量を0.015gに増量します。その後4週間で体重減少が2kg未満の場合、高用量は推奨されないため、効果がないと判断して薬の服用を中止します。

以下の場合には治療は中止されます。

• 患者の体重が3か月間で当初の体重の5%未満しか減少しなかった場合。
• 体重減少が初期体重の5%未満に安定したとき。
• すでに体重減少を達成した後、患者の体重が再び 3 キログラム以上増加した場合。

この薬による治療は最長2年まで可能です。

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妊娠中に使用する 減量のためのシブトラミンの丸薬

実験動物におけるシブトラミンの試験結果では、この有効成分が受精能力に影響を与えないことが示されていますが、実験用ウサギの仔では胎児に対する催奇形性が観察されました。仔ウサギには、外見および骨格構造に関連する身体的異常が認められました。

シブトラミンを含む薬剤は、妊娠中および授乳中の女性には使用が禁止されています。治療期間中および治療終了後1ヶ月半は、妊娠可能年齢の女性患者は確実な避妊法を講じる必要があります。

禁忌

• 年齢制限：未成年者および65歳以上の人には処方されません。
• 内分泌系や中枢神経系の疾患、その他の器質的原因によって引き起こされる二次性肥満。
• 摂食障害 – 過食症、拒食症（現在または過去）
• 精神病理;
• 全般性チック;
• 脳の一部における循環障害（現在または過去）
• 毒性甲状腺腫;
• 心筋虚血（現在または過去）、頻脈性不整脈、心筋の慢性代償不全症。
• 末梢血管の循環障害;
• 制御されていない高血圧（血圧が145mmHgを超える）
• 重度の肝機能障害および/または腎機能障害;
• 尿閉を伴う前立腺腺腫;
• 褐色細胞腫
• 薬物乱用および/またはアルコール依存症;
• 閉塞隅角緑内障;
• 低乳酸症、グルコース・ガラクトース吸収不良症候群;
• シブトラミンおよび/または本剤の他の成分に対する既知の過敏症。

高血圧、循環器疾患、筋肉のけいれん、冠動脈不全、てんかん、肝機能障害および/または腎機能障害、胆石症、緑内障、出血、チックの病歴がある患者、および血液凝固を阻害する薬を服用している患者には、特別な注意を払って処方する必要があります。

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副作用 減量のためのシブトラミンの丸薬

副作用は通常、治療開始後1ヶ月以内に現れ、治療を継続した場合、その頻度と強度は時間の経過とともに減少しました。副作用は通常可逆的であり、薬剤の投与を中止すると消失しました。

市販後臨床試験の結果によると、シブトラミンを併用した薬剤の服用により、便秘、不眠症、口渇といった副作用が10%以上の症例で観察されました。また、1%以上の症例で観察されましたが、10%未満の症例では、頻脈性不整脈、高血圧、心房細動、血管拡張、吐き気、痔の悪化、頭痛、失神、四肢のしびれ、不安、発汗増加、味覚異常といった副作用が観察されました。

この物質の試験中に記録された臨床的に重要な副作用:

• シブトラミンを服用している患者における致命的ではない心臓発作、脳卒中、または心停止のリスクは、プラセボを服用している患者と比較して 16% 増加します。
• 発疹からアナフィラキシーまでの感作反応;
• 血小板数の減少および血小板機能の低下、血管壁への自己免疫損傷。
• 精神病、躁病、自殺願望および自殺についての考え、うつ病;
• けいれん、短期記憶障害、健忘;
• セロトニンを放出する薬と同時に使用すると、セロトニン症候群が発生します。
• 視力の低下;
• 胃の不調、嘔吐、胃腸出血;
• 脱毛、発疹（出血性を含む）
• 急性間質性腎炎、メサンギオ毛細血管糸球体腎炎、排尿困難;
• 射精障害および月経周期障害、無オルガスムス、インポテンス、子宮出血。

臨床検査の結果、肝酵素の上昇が判明した。

薬の服用中止時に頭痛や食欲増加が時々観察されました。

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過剰摂取

シブトラミンを推奨用量を超えて服用すると、副作用の発生率と重症度が高まります。過剰摂取の影響については十分な研究が行われておらず、
特効薬はありません。

過剰摂取の場合の応急処置として、推奨量を超えて摂取した瞬間から 1 時間は胃洗浄と腸管吸着剤が処方されます。

薬剤を過剰摂取した場合は、24時間患者の状態を観察する必要があります。副作用の症状が現れた場合は、適切な治療措置が講じられます。過剰摂取の最も一般的な結果である血圧上昇と心拍数増加は、β遮断薬で緩和されます。
過剰摂取の場合、「人工腎臓」デバイスの使用は不適切です。研究によると、シブトラミンの代謝産物は血液透析では実質的に排除されないためです。

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他の薬との相互作用

以下と組み合わせて使用しないでください:

• 精神病を緩和する他の薬剤や中枢作用を有する消化性肥満患者向けの他の薬剤と併用する場合;
• モノアミン酸化酵素の酵素活性を阻害する薬剤を服用している場合（シブトラミンとモノアミン酸化酵素阻害剤を含む薬剤の服用間隔は少なくとも 2 週間あけてください）。
• セロトニンの生成を刺激し、その再取り込みを抑制する薬剤を使用する。
• 肝臓ミクロソーム酵素を不活性化する薬剤を使用する。
• 心拍数の増加や血圧の上昇を引き起こし、交感神経系を刺激する薬物を服用します。

シブトラミンを含む製剤は経口避妊薬の薬理作用に影響を与えません。

シブトラミンとアルコールは相性が悪いことにも留意してください。

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保管条件

シブトラミン系薬剤の保管条件は、他の多くの医薬品と同様です。保管温度は25℃を超えないようにしてください。薬剤は元の包装から取り出して、小さなお子様の手の届かない場所に放置しないでください。

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賞味期限

賞味期限：最長3年

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レビュー

シブトラミン配合の減量製品のレビューは否定的な意見が多いです。神経系や精神への副作用に関する苦情がかなり多く、多くの人が服用を中止しています。さらに、服用による望ましくない影響から逃れられる人は必ずしも多くありません。レビューから判断すると、これらの影響は必ずしも元に戻るとは限りません。この薬に頼ったことを後悔しているというレビューも少なくありません。

しかし、率直に肯定的なレビューも多く、この物質の高い有効性を強調しており、口の渇き以外には副作用は言及されていません。

医師たちはこの薬についてむしろ控えめに語り、シブトラミンの高い有効性やその使用規則に従う必要性、またこの薬が深刻な副作用を引き起こすため自己投薬の危険性を強調している。