減量用グルコファージ錠：服用方法、服用量

この薬は、インスリン非依存型糖尿病で体重過多の患者を対象としており、血清中のブドウ糖濃度の初期値を低下させるだけでなく、食事摂取によって刺激されるこの指標も低下させます。この薬の有効成分はメトホルミンです。メトホルミンは顕著な血糖降下作用を有しますが、説明書に記載されているように、血糖値が高い状況においてのみ選択的に作用します。初期血糖値が正常な人の場合、食後の血糖値を下げるという2つ目の効果も持続します。メトホルミンは脂肪燃焼を促進し、消化器系からの炭水化物の吸収を阻害し、ブドウ糖が筋肉組織に吸収されて利用されるプロセスを活性化します。なぜか薬剤師は減量を希望する人には勧めない魔法の薬です。この薬は半世紀以上前から使用されており、糖尿病患者のみに適応されます。結局のところ、メトホルミンを定期的に服用すると食欲が減退し、食事量も減少します。では、血糖値が正常な人でも減量のためにグルコファージを服用できるのでしょうか？

厳密に言えば、いいえ。1型糖尿病患者ややや体重過多の方には有害となる可能性があります。この薬による治療は、医師の監督下でのみ実施し、定期的に適切な検査を受ける必要があります。しかし、減量プロセスを監督してくれる医師を見つけるのは容易ではありません。医師は通常、この薬のこのような使用に反対します。ただし、短期間の使用であれば健康に害はないと考える専門家もいます。

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適応症 減量用グルコファージ

グルコファージを減量に使用する適応症はありません。この薬剤は、インスリン非依存性糖尿病の治療、および食事療法では血清中の血糖値を正常レベルに維持できなかった前糖尿病患者における糖尿病の発症予防に使用されます。

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リリースフォーム

放出形態はコーティング錠で、錠剤名はメトホルミンの投与量を示しています。例えば、グルコファージ500は1錠中に有効成分0.5gを含有します。有効成分の通常の放出量を有する錠剤には、グルコファージ850およびグルコファージ1000（高用量を服用する患者向け）という用量のものもあります。

この製品は、グルコファージロング錠としても入手可能です。これは、従来の錠剤に比べて有効成分の吸収が2倍以上遅いため、作用が持続します。この徐放性薬剤の用量は、グルコファージ500とグルコファージ750です。

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薬力学

メトホルミンは糖新生を阻害することで初期血糖値を低下させますが、正常範囲内の指標には影響を与えません。内因性インスリンの産生を活性化しません。細胞のインスリン受容体を感作し、ブドウ糖の利用プロセスを刺激します。肝臓におけるグリコーゲンのブドウ糖への分解と、消化管におけるブドウ糖の吸収を阻害します。

低血糖効果とは関係なく、脂質代謝を改善し、「悪玉」コレステロールを犠牲にしてトリグリセリドと総コレステロールの濃度を低下させます。

この薬を服用すると、患者の体重増加を抑制したり減らしたりすることができます。

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薬物動態

経口投与では、有効成分の吸収が良好で、最大60%が速やかに組織に吸収されます。有効成分は良好な分布速度を示し、血清アルブミンとほとんど反応しません。メトホルミンの最高血中濃度は、投与後2.5時間で測定されます。食事中の投与は吸収を低下させ、最高濃度到達までの時間を延長します。

グルコファージ XR（ロング）の単回投与ははるかにゆっくりと吸収され、活性物質の最高濃度を決定する時間は 5 ～ 7 時間に延長されます。

母乳中に検出されます。

メトホルミンは実質的に代謝されず、腎臓から排泄されます。腎機能が正常な人では、メトホルミンの血清クリアランスはクレアチニンの4倍速く、活発な酸生成を示しています。半減期は約6.5時間です。腎機能障害は、この指標の上昇につながり、メトホルミンの蓄積を促進します。

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投薬および投与

この薬が医師によって処方される場合、医師はBMI（ボディマス指数）と患者の状態に応じた処方箋を作成します。それ以外の場合は、食事療法（小麦粉、甘いもの、脂肪分の多いもの、アルコール、さらにはアルコールチンキ剤も除外）を遵守しながら薬を服用します。植物性食品を摂取し、特に豆類が推奨されます。ただし、カロリー計算は必須です。最適な摂取量は1日1500kcalです。空腹を感じた場合は、食事を摂るか、少なくとも軽食をとることをお勧めします。

適度な運動は、筋肉組織に送られたブドウ糖を利用するために必要です。しかし、熱意がなければ、激しい運動は望ましくない結果につながる可能性があります。

減量を始める前に、血糖値の血液検査と臨床検査を受けることをお勧めします。基準値から逸脱している場合は、実験を行わない方がよいでしょう。

錠剤は食前に砕かずに水と一緒に服用することをお勧めします。最初は1日2回0.5gを服用してください。2～3日以内に効果が認められた場合は、服用回数を3回に増やしてください。推奨される服用期間は3週間です。

メトホルミン錠0.5gを1日3回服用するのを推奨する情報源もあります。また、1日に最適な有効成分2gを推奨する情報源もあります。場合によっては、最大用量である1日3gの服用が認められています。栄養士の中には、減量はショックドーズ（急激な減量）によってのみ達成できると考える者もおり、これに賛同しています。高用量を服用する必要がある場合は、グルコファージ1000を1日3回服用することができます。

有効成分の徐放性錠剤も用いられます。夕食前に1日分を一度に服用します。この錠剤は吸収が長く、副作用を軽減するのに役立ちます。グルコファージロング錠の服用も、夕食時に0.5gから開始します。

治療期間については様々な意見があり、3週間から3ヶ月間の治療を推奨する情報源も複数あります。治療期間と治療期間の間には、少なくとも3ヶ月の休止期間を設ける必要があります。

この薬をご自身で服用される場合は、まずご自身の健康状態を第一に考慮してください。体重だけでなく、毎週血液検査を受けることをお勧めします。基準値から少しでも逸脱した場合は、服用を中止し、医師の診察を受けてください。

乳酸アシドーシスは、以下の症状を呈します：けいれん性の筋収縮、腹痛および消化器系障害、筋力低下、体温低下、息切れ。この危険な状態を発症する可能性は、腎機能障害および／または肝機能障害、低カロリー食（1日1000kcal未満）、過度の運動、低酸素症、アルコール摂取によって高まります。

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妊娠中に使用する 減量用グルコファージ

胎児への糖尿病の危険性があるにもかかわらず、本来の目的であっても、妊娠中および授乳中の女性にはこの薬の使用は推奨されません。また、この薬を服用する際は、信頼できる避妊薬を使用する必要があります。

禁忌

次のような深刻な健康上の問題がある場合は、薬の使用を控える必要があります。

• 薬剤の成分に対する過敏症;
• 消化器系の障害;
• インスリン昏睡、前昏睡、ケトアシドーシス。
• 腎機能障害（レベルグ試験値<60 ml/分）、脱水、重度の感染症、ショック、その他腎不全を引き起こす可能性のある急性疾患。
• 酸素欠乏症およびその発症の可能性が高い疾患（ショックに至る呼吸器または心臓機能の急性および慢性の障害）
• 肝機能障害、アルコール中毒、慢性アルコール依存症;
• 患者の低カロリー食（1日あたりの食事量<1000 kcal）
• 乳酸アシドーシス（既往歴を含む）
• 身体的過負荷;
• ヨウ素造影液を使用した診断手順、外科的介入（グルコファージの使用中止後 2 日以内に実施）。

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副作用 減量用グルコファージ

• 消化器系の障害（レビューによるとかなり重篤）
• 肝機能障害（炎症）
• B12 葉酸欠乏性貧血;
• かゆみを伴う発疹の形で薬剤の成分に過敏症が起こる。
• 乳酸アシドーシス（著しい身体運動を伴う）。

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過剰摂取

治療用量を大幅に（40倍以上）超える用量を経口投与しても低血糖は発現したことがありませんが、乳酸アシドーシスの可能性はあります。この状態に対する解毒剤は見つかっていません。入院は必須であり、対症療法を行います。乳酸値とメトホルミン値を低下させるために血液透析が用いられる場合があります。

他の薬との相互作用

健康状態により何らかの薬物療法が必要な場合、減量のためにグルコファージを摂取することは推奨されません。

ただし、高血糖効果を引き起こす薬剤（ダナゾール、グルココルチコステロイドを含む全身薬および局所薬、神経遮断薬、β2 拮抗薬の注射など）には特別な注意を払う必要があります。

また、低血糖症の発症に寄与する可能性のある薬剤（血圧降下薬、サリチル酸塩、スルホニル尿素誘導体、インスリン、アカルボース）との併用も避ける必要があります。

ループ利尿薬やアルコール含有薬剤との併用は乳酸アシドーシスを引き起こす可能性があります。同様の理由から、グルコファージはアルコールとの併用は禁忌です。

ヨウ素含有医薬品やビタミン複合体と同時に使用することはお勧めしません。

陽イオン性薬剤（ジゴキシン、鎮痛剤、モルヒネ、プロカインアミド、キニーネおよびその誘導体、ラニチジン、トリアムテレンおよびその同義語、バンコマイシン、トリメトプリム）、およびニフェジピンは、グルコファージの有効成分の最大濃度を高めます。

25℃以下の温度で3～5年間保管してください。

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レビュー

いつものことながら、減量した人のレビューは曖昧です。肯定的なレビューでは、服用開始時に吐き気が見られたものの、時間の経過とともに治まると述べられています。少なくとも2ヶ月間服用した人のほぼ全員が体重減少を実感しています。しかし、長期間、特に3年間服用したにもかかわらず体重が減らず、望ましくない結果に苦しんだというレビューもあります。

多くの人がひどい下痢、腹痛、そして疲労感や脱力感、常に眠いといった症状を訴えています。副作用のために服用を中止したというレビューも数多くあります。

専門家は一般的に、このような低血糖薬の使用に反対している。

グルコファージの同義語は、最近減量手段として人気が高まっていますが、必ずしも無害ではなく、多くの害を及ぼし、死に至る可能性もあることをご承知おきください。したがって、シオフォーやグルコファージを減量に使用する前に、そのような極端な方法が必要かどうかを検討してください。