錠剤のカフェイン - 減量のために

説明書には減量タブレットにカフェインを使用する指示は記載されていません。このプリンアルカロイドのメチルキサンチンは、中枢神経系に影響を及ぼす精神刺激薬のグループに属します。

カフェインの一般的な名称には、1,3,7-トリメチルキサンチン（化学物質）、カフェイン安息香酸ナトリウムまたはカフェイントリベンゾエート（医薬品）などがあります。代替名称には、メチルテオブロミン、テイン、グアラニンなどがあります。

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適応症 ダイエット薬に含まれるカフェイン

安息香酸カフェインナトリウムの使用適応症は、痙攣、血管緊張および血圧の低下を伴う中枢神経系および心血管系のさまざまな疾患、ならびに疲労、眠気および全般的な体力低下を伴うナルコレプシーおよび無力症をカバーしています。

さらに、安息香酸ナトリウム（錠剤のカフェイン）は、その作用機序が自律神経系の特定の機能だけでなく、神経伝達物質（インパルスを伝達する化学物質）の助けを借りて脳によって制御される代謝プロセスにも及ぶため、減量に使用されるようになりました。

リリースフォーム

カフェイン安息香酸ナトリウムの放出形態は、錠剤、粉末、アンプル内の注射液（10％および20％）です。

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薬力学

薬力学：カフェインが脂肪燃焼を助ける仕組み

カフェイン安息香酸ナトリウムの作用機序、すなわち薬理作用は、複数の生化学的プロセスに基づいています。まず、カフェインは細胞内シグナル伝達を制御するエフェクター細胞酵素であるホスホジエステラーゼを阻害し、その結果、cAMP（環状アデノシン一リン酸）の生成ホルモンの濃度が上昇します。その結果、cAMPは脂肪細胞（アディポサイト）のトリグリセリド分解酵素の活性を高め、内臓脂肪組織細胞における脂肪分解の強度を高めます。

カフェイン（メチル化プリン塩基キサンチン）の化学構造と、脳の興奮を抑制する体内で生成されるプリン系神経伝達物質であるアデノシンの分子構造との類似性が重要な役割を果たしています。カフェイン分子は脳細胞内のアデノシン受容体に結合し、その活性化を阻害します。つまり、競合的拮抗薬として作用します。しかし、脂肪燃焼プロセスにおいて重要なのは、この拮抗作用がアドレナリンを含むカテコールアミン神経伝達物質の放出と活性化を促進することです。

アドレナリンは脂肪組織細胞の膜アドレナリン受容体に作用し、またトリグリセリドの分解に関与する酵素を刺激します。

さらに、ダイエットピルに含まれるカフェインの効果は、尿細管における水の再吸収を阻害することで生じる利尿作用と関連しています。ただし、尿量の増加はカフェインの摂取量が300mgを超えた場合にのみ観察されます。

カフェインは、ほとんどの精神刺激薬と同様に食欲を抑制し、つまり空腹の信号を遅らせますが、この効果のメカニズムはまだ不明です。

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薬物動態

カフェイン安息香酸ナトリウムは、消化管でよく吸収され（30〜45分以内）、全身の血流に入り（血清タンパク質との結合は15％を超えない）、組織と間質液に分布し、血液脳関門を通過します。

カフェインの90%以上は、肝臓の酵素系によって脱メチル化と酸化によって活性代謝物と不活性代謝物に代謝されます。主要な活性ジメチルキサンチンの中でも、パラキサンチンは脂肪分解を活性化する特別な役割を果たし、その影響で血漿中のグリセロールと遊離脂肪酸の含有量が増加します。

この薬は蓄積しません。カフェイン安息香酸ナトリウムの生体内変化生成物の半減期は平均4.5～6時間で、腎臓（尿）および腸（便）から排泄されます。

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投薬および投与

ダイエット薬に含まれるカフェインは経口摂取されますが、その投与量に関してはさまざまなアプローチがあります。

体重 30 kg あたり 100 mg を運動前（40 ～ 45 分）にのみ摂取することを推奨するものもありますが、最適な摂取量は体重 1 キログラムあたり 10 ～ 20 mg であると主張するものもあります。

いくつかの情報源によれば、カフェイン錠剤の最大一回摂取量は 400 mg、1 日摂取量は 1 g とされています。

アメリカ医師会は、カフェインの適度な摂取量を1日200～300mgとしています。この量の半分を朝食の15分前に摂取し（これにより少なくとも半日食欲が抑制されます）、2回目の摂取は昼食の15～20分前（ただし午後4時以降は摂取しないでください）に行うことが推奨されています。

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妊娠中に使用する ダイエット薬に含まれるカフェイン

カフェインは胎盤を通過して母乳に移行するため、妊娠中および授乳中の使用は禁忌です。

禁忌

カフェイン安息香酸ナトリウムは、カフェイン過敏症の既往歴、中枢神経系の過興奮性、てんかん、器質性心血管疾患、心筋梗塞、頻脈、動脈性高血圧、慢性不眠症、緑内障のある患者には禁忌です。高齢者および12歳未満の小児には使用しないでください。

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副作用 ダイエット薬に含まれるカフェイン

カフェイン錠剤の主な副作用は、神経過敏、震え、頭痛、睡眠障害、不整脈、血圧上昇、吐き気、心窩部痛などです。蕁麻疹や皮膚のかゆみを伴うアレルギー反応が起こる可能性もあります。

利尿作用の著しい増加は脱水症状につながる可能性があります。また、カフェイン安息香酸ナトリウムを長期にわたって使用すると、依存症（カフェイン中毒）を発症するリスクがあります。また、摂取を急に中止すると、眠気が増し、うつ状態になる可能性もあります。

過剰摂取

カフェイン安息香酸ナトリウムを過剰に摂取すると、胃痛、吐き気、嘔吐、神経の過剰興奮、脈拍数の増加、熱感、震え、けいれんなどの症状が起こります。

過剰摂取の場合は、胃洗浄や活性炭の摂取が必要です。けいれんの場合は、特にベンゾジアゼピンなどの抗けいれん薬の静脈注射が行われます。

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他の薬との相互作用

カフェイン安息香酸ナトリウムは、鎮痛剤（非オピオイド）、解熱剤、αおよびβアドレナリン作動薬、甲状腺刺激薬の効果を高めます。

カフェインは精神安定剤、オピオイド鎮痛剤、鎮静剤、睡眠薬の効果を弱めます。

ホルモン避妊薬はカフェインの効果を高め、抗生物質はカフェインの排出を遅らせ、血漿中のカフェイン濃度を高めます。

カフェインを強心配糖体と同時に使用すると、治療効果だけでなく副作用も増大します。

カフェインは、中枢神経を抑制する薬物、特に全身麻酔薬と絶対に相容れません。

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保管条件

カフェイン安息香酸ナトリウムは室温で保管し、子供の手の届かないところに保管してください。

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賞味期限

この薬の有効期限は4年です。

レビュー

減量に成功した人々の実際のレビューやその結果は、入手可能な情報源では公表されていません。これは、カフェイン安息香酸ナトリウムが、それを製造している製薬会社によって宣伝されていないためだと思われます。

また、医師による数少ないレビューでは、カフェインは体重をわずかに減らしたり、体重増加を防いだりするのに役立つかもしれないが、「カフェインの使用が大幅な、あるいは永久的な体重減少につながるという説得力のある証拠はない」と結論付けている。