中枢性および末梢性筋弛緩薬
最後に見直したもの： 04.07.2025
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近年、中枢性筋弛緩薬は臨床現場で広く使用されています。これは、末梢性筋弛緩薬とは異なり、自発呼吸を抑制せず、心血管系やその他の重要な臓器や器官系に悪影響を与えないことが理由です。
中枢性筋弛緩薬の最初の研究は、1946年にベンジャーン・ブラッドリーによって開始されました。しかし、これらの薬剤のほとんどには鎮静作用があり、シバゾンのように不安や恐怖を解消する鎮静薬も中枢性筋弛緩作用を有しています。中枢性筋弛緩作用の正確なメカニズムは不明ですが、この種の薬剤は脊髄多シナプス反射を抑制し、脊髄上部での調節を阻害します。一部の薬剤は、筋緊張を制御する網様体神経機構にも作用します。
中枢作用性筋弛緩薬
準備 |
1回量、g（錠剤） |
ベンゾジアゼピン（シバゾン、ジアゼパム） |
0.005～0.02 |
イソプロタン（カリソプロドール） |
0.25～0.35 |
クロルゾキサゾン（パラフォン） |
0.25～0.5 |
メトカルバモール（ロバキシン） |
0.25～0.5 |
メタキサロン（リラキシン） |
0.8 |
バクロフェン（リオレサール） |
0.01～0.03 |
実臨床において、中枢性筋弛緩薬の代表であるミオカインは、投与後30分間、骨格筋の電気的興奮性を低下させることが研究者によって実証されています。また、中等度の鎮痛作用と鎮静作用も有します。筋弛緩作用は不快感を伴わないため、この薬は臨床現場で広く使用されていました。多くの国では、この薬はミオカイン（オーストリア）、Mi-301（ドイツ）、GGT-フォルテ（ドイツ）という異なる名称で知られています。1962年、F. Yu. RachinskyとOM Lernerは、同一の薬剤であるミオセント（メフェドール）を開発しました。メフェドールには50以上の異なる名称があります。
臨床使用においては、メフェドールは、5%ブドウ糖溶液に10%を溶かした溶液を20mlずつ静脈内投与するか、20%溶液を10mlずつアンプルに注入して投与することが推奨されています。横紋筋の弛緩効果が不十分な場合は、溶液を40mlまで増量することができます。初回投与の作用時間は25～35分です。その後、必要に応じて維持量（1～2g、メフェドール10%溶液10～20ml）を投与します。アンプル内に沈殿物が生じた場合は、温水で温めると沈殿物は消失します。メフェドールを経口摂取しても効果はありません。
メフェドールの臨床使用における絶対的禁忌は、毒性が軽微で蓄積性もないため、確立されていません。重度の低血圧を伴う重度の心血管疾患には、本剤の使用は推奨されません。軽度のめまいや頭に血が上るような感覚が極めてまれに起こることがありますが、これらの症状は、薬剤をゆっくりと投与することで回避できます。メフェドールは1966年に厚生省薬理委員会によって承認されており、化学的および薬理学的特性は上記の海外で使用されている薬剤と同一です。
メフェドールが子宮の運動機能に及ぼす影響に関する最初の試験は、VAストゥルコフとLBエレシナ（1968年）によって、妊娠および非妊娠のウサギを用いて実施されました。メフェドールは妊娠子宮の緊張を低下させず、収縮活動にも変化を与えないことが判明しました。メフェドールを投与した場合、子宮収縮薬（ピチュイトリン、オキシトシン、パキカルピンなど）は通常の効果を示します。
メフェドールを臨床で使用した結果、この薬は恐怖感や精神的ストレスを軽減し、否定的な感情を抑制し、妊婦や分娩中の女性の穏やかな行動を促すことが分かりました。さらに、ほとんどの場合、この薬を投与すると、疼痛刺激に対する反応が著しく低下することが観察されています。これは、他の中枢性筋弛緩薬と同様に、メフェドールがその作用の二重性から、筋弛緩薬と精神安定薬という2つのグループに分類されるためと考えられます。
メフェドールは、1gの投与量であれば、胎盤透過性が弱いため、胎児や新生児に悪影響を与えません。10%メフェドール溶液20mlを静脈内投与した場合、分娩中の女性の止血状態を悪化させないことが示されています。したがって、メフェドールは分娩中に骨盤底筋を弛緩させ、出産時の外傷を予防するために使用することができます。これは重要な点です。なぜなら、最近の研究（WHO）では、会陰切開の副作用（痛み、性機能障害）は、自然破裂よりも会陰切開の方が重篤になる可能性があることが示されているからです。
臨床研究と実験研究により、メフェドールは体温低下作用（腹部手術後、輸血後）により悪寒の治療に効果的な治療薬であることが示されています。メフェドールの使用方法が開発されました。再産女性の子宮拡張期終了時、または初産女性の子宮排出期開始時、つまり出産の30〜45分前に、中枢性筋弛緩薬メフェドール（1000 mg）の10％溶液を5％グルコース溶液（500 mg）に溶解し、分娩中の女性に静脈内投与します。メフェドールは会陰と骨盤底の筋肉に選択的な弛緩作用があります。この薬は会陰破裂の予防に役立ち、この薬の使用による会陰の損傷頻度は対照群の3分の1です。早産において、メフェドールの使用は会陰切開（外科的外傷）を回避するだけでなく、会陰部および骨盤底筋に対するメフェドールの弛緩作用により、未熟児の頭部への外傷も予防することが可能です。このように、メフェドールの使用は母体の出産外傷を軽減し、正常分娩および合併症を伴う分娩における胎児および新生児の外傷の予防に役立ちます。
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