
5α-還元酵素を阻害する作用は、多くの天然物質に見出されています。意外な発見は、一部の多価不飽和脂肪酸、特にγ-リノレン酸に抗アンドロゲン作用があることでした。多価不飽和脂肪酸とアンドロゲン代謝との関連性は、1992年に初めて実証されました。その後、1994年には、γ-リノレン酸をはじめとするいくつかの脂肪酸が5α-還元酵素の効果的な阻害剤であることが示されました。
最も高い阻害活性を示したのはγ-リノレン酸で、次いでドコサヘキサエン酸、アラキドン酸、α-リノレン酸、リノレン酸、パルミトレイン酸の順であった。その他の不飽和脂肪酸、これらの脂肪酸のメチルエステルおよびアルコール、カロテノイド、レチノイド、飽和脂肪酸は、有意な濃度であっても5α-還元酵素に対する阻害効果を示さなかった。
ガンマリノレン酸は、ブラックカラントオイル(ガンマリノレン酸16%、アルファリノレン酸17%、リノール酸48%)、ボラージオイル(ガンマリノレン酸20~25%、リノール酸40%)、月見草オイル(ガンマリノレン酸14%、リノール酸65~80%)に含まれています。アボカドオイルも優れた成分です(リノール酸30%、アルファリノレン酸5%、パルミトレイン酸13%)。ガンマリノレン酸を含まないにもかかわらず、アボカドオイルはオレイン酸含有量が高い(最大80%)ため、皮膚への浸透性が高く、髪と皮膚の表面に容易に行き渡るため、最高のヘアトリートメント製品の一つです。アボカドオイルは、複雑なオイル組成物に添加することで、吸収性と伸び性を向上させることができます。 5α-還元酵素を阻害する作用を持つドコサヘキサエン酸は、ホホバオイルに最大20%含まれています。ホホバオイルは、天然オイルの中で最もドコサヘキサエン酸を豊富に含んでいます。
抗アンドロゲン作用を持つオイル組成物は、皮膚と毛髪のキューティクルの脂質バリアを良好に透過するという利点があります。あらゆる種類のヘアトリートメントの補助として使用できます。使用すると、ダメージを受けた髪の正常な構造が回復し、皮脂腺が正常化されます。抗アンドロゲンオイルをベースに、エマルジョン系やマイクロエマルジョン系を調製することができ、これにより他の生理活性物質を頭皮に導入することができます。
ノコギリヤシ(Serenoa repens)の果実エキスには、強力な抗アンドロゲン作用があります。アメリカの大西洋岸に生育するノコギリヤシの赤い実は、地元の人々によって古くから前立腺炎、夜尿症、精巣萎縮、インポテンツの治療に使用されてきました。ノコギリヤシの果実には、様々な脂肪酸(カプリル酸、ラウリン酸、オレイン酸、パルミチン酸)と、多くの植物ステロール(β-シトステロール、シクロアルテノン、スティグマステロール、ルペオール、ルペノンなど)、そして樹脂とタンニンが含まれています。
ノコギリヤシ果実エキスは、亜鉛とビタミンB6を配合した栄養補助食品として利用されており、薄毛になりかけている方の予防策として推奨されています。ヨーロッパでは、このエキスはPermixonとして知られ、良性前立腺肥大症の治療薬として推奨されています。米国では、ノコギリヤシ果実エキスをベースにしたローション「Crinagen」が大変人気です。このローションは、薄毛の気になる部分に塗布して使用します。
イラクサ(Urtica dioica)は、古くから民間療法において、育毛や前立腺肥大症の治療に用いられてきました。イラクサの根から得られる抽出物には、DHTとエストロゲンの生成を阻害し、5α-還元酵素とアロマターゼという2つの重要な酵素を阻害する作用があります。イラクサ(Urtica dioica)とアフリカプラム(Pygeum africanum)の2種類の植物の抽出物を組み合わせたものは、顕著な抗アンドロゲン作用を有し、ヨーロッパでは「プロスタチン」という商標で知られています。この薬は、前立腺肥大症の治療と脱毛症の予防に推奨されています。
アンドロゲンが脱毛を引き起こすとすれば、エストロゲンは逆に頭髪の成長を促進します。しかし、合成エストロゲンは副作用(静脈炎や乳がんを含む腫瘍の誘発)があるため、患者に推奨すべきではありません。しかしながら、適切な用量で顕著な副作用なくエストロゲン様作用を示す物質が存在します。これらの物質は化学構造上はエストロゲンとわずかに類似していますが、エストロゲン受容体に結合することができます(もちろん、これらの受容体に対する親和性はエストロゲン自体よりもはるかに低いです)。これらの化合物は一部の植物に含まれるため、植物性エストロゲンと呼ばれます。
最近、5α還元酵素に対する阻害効果が発見された物質が2つあります。ビタミンB6と亜鉛です。ビタミンB6は、ステロイドホルモンに対する組織の反応を変化させ、アンドロゲンの作用を阻害します。亜鉛を局所的に塗布すると、皮脂腺の活動が抑制され、ニキビの症状が軽減されることから、亜鉛の抗アンドロゲン作用は疑いようがありません。動物実験では、亜鉛が育毛を促進することが示されています。ビール酵母はビタミンB6を豊富に含んでいるため、ビール酵母配合の栄養剤やシャンプーは、男性型脱毛症に有益な効果をもたらすと考えられます。亜鉛は、経口摂取するサプリメントと皮膚に塗布する軟膏の両方に含まれています。
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