中枢および末梢性抗コリン作動薬（鎮痙薬）

ムスカリン性コリン作動性受容体子宮筋層原因拡張ホスホイノシチド加水分解、ホスホリパーゼの活性化の刺激_2は、プロテインキナーゼCの活性化は、減少しました。ホスホイノシチドの加水分解の増強は、4-DAPRによって選択的にブロックされるが、AF-DX116ではなくピレンジンによって選択的にブロックされる。M-コリン作動性受容体へのM-アンタゴニストの相互作用に対するアゴニスト及びデータによって引き起こされる子宮筋収縮を低減するムスカリンアンタゴニストの能力は、機能的研究で得られ、結合実験において、一致子宮筋層。子宮筋層には、ムスカリン性コリン作動性受容体の異なるサブタイプがあると考えることは困難であると考えられている。モルモット子宮筋層のムスカリン性コリン作動性受容体がM1サブタイプに属することが示唆されている。ムスカリン性応答は、明らかに、ニコチン、ムスカリンよりイオンメカニズムでより多様で直接ではなく、しかし、生化学反応のシステムを介して、チャネルをイオンに関連するすべての場合です。ホスホイノシチドの代謝が増加し、アデニレートシクラーゼ活性が阻害される2つの主な方法がある。これらのカスケード反応の両方は、多くのムスカリン応答に必要とされる細胞内Ca ²⁺濃度の増加をもたらし得る。それはカルシウムイオンが環境から細胞に入ることを可能にする膜の透過性を増加させることによって、または細胞内貯蔵からCa ²⁺を放出することによって行われる。

一般に抗コリン作用薬、すなわち優先的な中枢または末梢作用によってコリン反応性生化学的構造を遮断する物質の使用が有望視されている。特定の抗コリン作用薬の使用により、医師は、脳の様々な部分または末梢 - 神経節におけるコリン作動性インパルスの伝達に選択的に影響を及ぼすことができる。一般的な行動の規制に関与するコリン作動機序が特に出産中に強く強調されることを考慮すると、この非常に敏感なシステムの過度の興奮の危険が明らかになる。問題の薬理深さの開発は、いくつかの抗コリン作用薬の中枢効果は、中央流パルスの制限をもたらし、従って、神経系および臓器の高い中心との間の関係を正常化するのに役立つことが示されました。これは、後者に、機能障害の必要な生理学的休息および回復を提供する。

Spazmolitinそれは中央コリン作動性シナプスに顕著な効果を有するもの（tsifatsil、trazentin）は、中央の抗コリン作動薬の基を指します。中央抗コリンは神経栄養や鎮痛剤の効果を高め、かつ、M-抗コリン薬とは異なり、高い神経活動の合理化、興奮性と抑制性のプロセスを強化する形での高い神経活動の促進効果を持っています。

スパスモリチンは、アトロピン（atropine）活性が比較的小さいアトロポードドブノイ活性（j4）を有する）。治療用量では、それは瞳孔の大きさ、唾液分泌および心拍数に影響しない。助産術の実践のためには、薬物の鎮痙効果における大きな役割が、その異体作用によって演じられ、パパベリンよりも悪くないと表現されることが重要である。これに関して、スパスモリチンは、普遍的な鎮痙薬として診療所で使用されている。スパスモリチンは、栄養神経節、副腎髄質および下垂体系に対して遮断効果を有する。

臨床使用のために最も有望なのは、スパスモリチンおよびアプロフェンであると考えられている。M-ホリノリチコフとは対照的に、H-ホリノリチキは副作用（拡張瞳孔、乾性粘膜、中毒、眠気など）がより少ない。

100ミリグラムの用量でSpazmolitinは、経口的に深刻な精神運動性激越と女性で重要である増加した運動活性を、コリン作動性H-皮質下構造物に作用すると影響力により、ヒトでの反射活性が向上しています。したがって、表現された運動興奮は、54.5％の症例で観察される。

脳、主に網状形成、および大脳皮質の封鎖cholinoreactiveシステムを介して中央抗コリン作用薬、中枢神経系の枯渇をオーバードライブすることにより、ショック状態を防ぐ防ぎます。

妊娠中および出産中の痙攣の用量：経口で100mgの単回用量; 送達中のスパスモリチンの総用量は400mgである。妊娠中の女性および妊娠中の女性に鎮痙薬を使用するための副作用および禁忌は指摘されていない。

アプロフェン。この薬剤は、末梢および中枢のMおよびHコリン分解作用を有する。末梢性の全解毒効果は、鎮痙性よりも活性である。鎮痙効果もあります。トーンが増加し、子宮収縮が増加します。

産科および婦人科の診療では、これらは陣痛を刺激するために使用されます。子宮の収縮の増加とともに、肛門は咽頭のけいれんを減らし、早期陣痛の早期開始を促します。

1日2〜4回、0.025gの用量で食後に割り当てます。1％溶液0.5〜1mlを筋肉内注射した。

メタキシン。この薬剤は、非常に活性なM-コリン分解剤である。これは、選択的に作用する末梢性抗コリン作用薬である。末梢コリン作動性受容体では、メタピンはアトロピンおよび鎮痙作用よりも強く作用する。メタセシンは、平滑筋器官の攣縮を伴う疾患のためのコリン分解性および鎮痙剤として使用される。メタセインは、早産や晩年の流産の脅威、帝王切開の手術の前投薬の場合、子宮の興奮性を高めるために使用することができます。薬物の使用は、子宮収縮の振幅、持続時間および頻度を減少させる。

メタキシンは食事の前に1日2〜3回、0,002-0,005（2〜5mg）まで処方されています。皮膚の下、筋肉および静脈内に、1〜2mlの1％溶液を注射する。

Halidor（benzciclane）は、末梢、鎮痙、血管拡張効果のためにパパベリンの有効性より何倍も優れた薬剤です。さらに、この薬物は、鎮静および局所麻酔効果を有する。Halidor - この化合物は低毒性であり、わずかな副作用しか引き起こさない。

ハロゲン化物は、すべての投与様式においてパパベリンより毒性が低いことが証明されている。催奇形性効果は、マウス、ウサギ、ラット（100〜300）の多数の動物について研究した。研究によれば、ハライドを10-50-100 mg / kgラットで投与し、マウスと5-10 mg / kg-ウサギは非常に高用量であっても妊娠初期から検出されなかった。

ガリドールは、パパベリンよりも2〜6倍低い濃度で、オキシトシンに起因する子宮筋層の痙攣性収縮を緩和する、顕著な直接筋運動作用を有する。この薬はまた、局所的な麻酔作用も明確である。

Halidorumの麻酔イヌの実験で血液循環に作用及びネコを研究するときに体重の1~10 10mg / kgの用量で静脈内投与は、血圧の一時的な減少を引き起こしたが、より少ない程度およびパパベリン未満長期に。この薬剤は、冠状動脈循環を増加させ、冠動脈の抵抗を減少させ、薬物のカロチナイド投与は、脳への血液供給の有意な、しかし短期間の増加を引き起こす（ネコの実験において）。

脳循環に対する強さと作用持続時間によって、ハロゲン化物は、脳への血液供給と脳組織による酸素の消費との間の不均衡を生じさせることなく、シャペルとパパベリンを凌駕する。

臨床条件では、ハリドの有意な末梢血管拡張効果が明らかにされた。薬物はまた、麻酔および手術において末梢攣縮を除去するためにも使用される。ハリドイドは、心筋による酸素利用を急激に増加させ、酸化形態と還元形態の濃度比を後者の心筋における蓄積にシフトさせるので、冠動脈疾患の治療に広く使用されている。

最近、ハリドの心臓への影響に関する新しいデータが得られている。その「古典的な」冠状血管効果の拡張は、薬物が血管拡張剤であまり強くないために様々な形態の狭心症痛に対して有利であり、抗セロトニン効果を有する。心臓の代謝に作用する、特定の代謝過程の特異的阻害と同様に、心臓への迷走神経作用が明らかにされている。

産科練習では、ハリドの内臓痙攣作用が最も一般的です。月経困難症痛の消失が認められた。、その精神安定効果のために、薬は月経前の期間中、精神的なストレスを軽減します。実験では、いくつかの著者は、アセチルコリンのローカルアプリケーションに応じて、平滑筋収縮を測定することにより、ラットにおける鎮痙薬のin vivo活性を評価するための方法論を開発しました。実験の構成の提案方式は、迅速内臓を分離する鎮痙薬の潜在的選択性を評価することができる - アセチルコリンの局所適用により引き起こされる中空体の収縮（子宮、膀胱、結腸および直腸）の抑制に関連して鎮痙の相対活性によって決定されます。

ガリドールは、子宮頸部の摘出と胎児の追放の期間に首尾よく任命される。薬物の影響下で子宮が痙攣的に出血した場合、IおよびIIの出生期間の持続時間は減少する。研究では、halidorの鎮痙効果は、子宮頸部の難産である協調労働において研究された。開口期間の短縮と、一般的な経路に沿った頭部の滑らかな動きが注目された。

無shpaおよびパパベリンと比較して、ハロゲン化物は、脈拍数および血圧の変化がない場合により顕著な鎮痙効果を有する。この薬剤は、50〜100mgの用量で、筋肉内および静脈内に40％グルコース溶液20mlとの混合物で出産する女性によって十分に耐容される。

Halidorの使用に対する絶対禁忌。副作用は非常にまれで無害です。吐き気、めまい、頭痛、口渇、咽喉、眠気、アレルギー性皮膚発疹などの報告があります。

非常にまれな場合に薬剤を非経口投与する場合、局所的な反応がある。

形態放出：錠剤（丸剤）〜0.1g（100mg）。2mlのアンプル中の2.5％溶液（0.05gまたは50mgの薬物）。

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