ベータ・アドレノミメティックス

イサドリン（イソプレナリン、イソプロテレノール、ノボドリン）。βアドレナリン受容体に対する特徴的な刺激作用により、イサドリンは強力な気管支拡張作用、心拍数および収縮の増加、心拍出量の増加をもたらします。同時に、動脈性血管麻痺による全末梢血管抵抗の減少、動脈圧の低下、心室充満量の減少をもたらします。この薬剤は心筋の酸素需要を増加させます。イサドリンは妊娠中の禁忌ではありません。胎児または母体への有害な影響は確認されていません。

流産の併用療法におけるベータアドレナリン作動薬、特にイサドリンの使用について、実験的および臨床的な正当性が検証された。妊婦にはイサドリン単独、またはイサドリンとスパズモリチンもしくはノシュパの併用が処方された。イサドリンは0.5～0.25mgの錠剤を1日4回投与した。保存療法の有効性は、妊婦がイサドリンをスパズモリチンと併用して0.1mgを1日3回、またはノシュパを0.4mgを1日2～3回投与した場合に最も高かった（90％と85％）。イサドリン単独を投与された妊婦では、効果がより低いことが認められた（75％）。流産の危険性が軽度の場合は、イサドリンと抗コリン薬スパズモリチンの併用、またはイサドリンとノシュパの併用を使用することができる。子宮収縮抑制効果の増加は、2 つの異なる薬剤の組み合わせによる相乗効果によって説明されます。

イサドリンとノシュパの併用による副作用の軽減は、ノシュパが心臓のβアドレナリン受容体に選択的に作用し、頻脈を減少させるという事実によって説明できます。スパズモリチンは徐脈と低カリウム血症を引き起こすため、イサドリンの副作用を軽減し、イサドリンによって引き起こされる頻脈と高カリウム血症を安定させます。

放出形態: 25 ml および 100 ml バイアル (吸入用) に入った 0.5% および 1% 溶液、および 0.5 mg の薬剤を含む錠剤または粉末。

オルシプレナジウム硫酸塩（アルペント、アストモペント）。この薬剤は化学構造と薬理学的性質においてイサドリンに類似していますが、顕著な頻脈や血圧低下を引き起こすことはありません。

オルシプレナリン硫酸塩は妊娠中の禁忌ではありません。切迫早産および分娩中の子宮高張性症候群の治療に最も広く使用されています。胎盤を通過し、10マイクログラム/分を超える用量で胎児に頻脈を引き起こす可能性があります。母体においては、治療用量で使用した場合、重大な副作用は発生せず、むしろ胎盤灌流を改善します。分娩中の胎児窮迫、特に異常分娩や臍帯圧迫による胎児窮迫の治療に使用された際に、良好な結果が得られています。本剤には催奇形性作用はありません。

妊娠中絶の危険性が顕著な場合、まず硫酸オルシプレナリン（アルペント）を5%ブドウ糖溶液に溶解した0.05%溶液を2～4 mL、1分間に20滴の割合で点滴静注します。子宮収縮抑制効果が得られた後、維持療法として1mLを1日4回筋肉内投与します。

別のグループは、上記の計画に従ってアルペントを25%硫酸マグネシウム溶液と併用し、1日2～3回、10～20mlを筋肉内投与する妊婦で構成されています。この併用は、妊婦の75%に最も効果的です。

協調運動障害の治療において、分娩中のアルペント投与方法の違いにより、中枢血行動態の状態を評価した。0.5mgのアルペントを筋肉内投与した場合と、0.06mg/時のアルペントを微小灌流法で投与した場合を比較した。筋肉内投与では、分娩中の女性の血行動態に急激な変化が観察されたが、アルペント微小灌流法では、中枢血行動態の主要指標の変化が比較的緩やかであり、子宮収縮活動の正常化につながり、子宮基底張力が2分の1に減少した。

妊娠中の長期使用は、0.02gの錠剤を1日3～4回服用することで可能です。効果は通常1時間後に現れ、4～6時間持続します。

発売形態：薬剤 400 回分 (各 0.75 mg) を含むエアロゾル吸入器、0.05% 溶液 1 ml (0.5 mg) のアンプル、0.02 g の錠剤。

テルブタリン（硫酸テルブタリン、ブリカニル）は、βアドレナリン受容体に選択的に作用するアドレナリン作動薬の一種です。子宮収縮と緊張に対するその作用は詳細に研究されており、切迫流産の顕著な症状がある場合、さらには子宮頸管拡張や早産の兆候がある場合にも、この薬剤の使用が推奨されることが確立されています。

詳細な毒性試験によると、ブリカニルはわずかに毒性があります。実験では、0.02～0.4マイクログラム/ミリリットルの用量で子宮収縮の頻度と振幅を低下させ、多くの場合、子宮収縮を完全に停止させることが示されています。ブリカニルの子宮収縮抑制作用に基づき、プロスタグランジン濃度に影響を与える可能性が示唆されており、これは実験的に確認されています。

生理的陣痛においては、ブリカニルを10～20マイクログラム/分で20～45分間静脈内投与することで、自然分娩またはオキシトシン誘発分娩を効果的に阻止できます。この場合、陣痛の強さは、陣痛の頻度よりも大幅に減少します。

切迫早産または早産が始まった場合、通常は静脈内投与されます。ブリカニル5mgを等張塩化ナトリウム溶液またはブドウ糖溶液1000mlに溶解します。この溶液20滴にはブリカニル5mcgが含まれることに留意し、効果の強さと体への耐性を考慮して、薬剤の投与量を個別に決定します。

通常、投与は40滴/分（10マイクログラム/分）の速度で開始し、その後10分ごとに投与速度を20滴ずつ増やしていき、最終的に100滴（25マイクログラム/分）まで到達させることが推奨されます。この投与量を1時間維持した後、30分ごとに20滴ずつ減らし、最小有効維持量を確立します。通常、2日目から4日目までは、1日4回、250マイクログラムを投与します。

我々の研究によると、切迫早産の場合、ブリカニン0.5mgを1mlの水溶液に溶かし、5%ブドウ糖溶液500mlに希釈し、1.5～5mcg/分の速度でゆっくりと静脈内投与するという別の投与方法も効果的です。その後は、ブリカニン錠を2.5mg、1日4～6回服用することで治療を継続します。さらに、切迫早産の症状が軽減してきたら、ブリカニン1mlを筋肉内投与し、その後錠剤に切り替えて使用することをお勧めします。ブリカニンを非経口投与した場合の作用持続時間は6～8時間です。

ブリカニルとMAO阻害剤の併用は、高血圧発作を引き起こす可能性があるため、許可されていません（！）。フッ素含有群の吸入麻酔薬（フルオロタンなど）やβアドレナリン受容体遮断薬との併用は、これらの物質が互いの作用を中和するため、推奨されません。

発売形態: ブリカニル錠にはテルブタリン硫酸塩が 2.5 mg 含まれており、パッケージには 20 錠入っています。ブリカニルアンプルにはテルブタリン硫酸塩が 0.5 mg 含まれており、パッケージには 10 アンプル入っています。

リトドリン（ユートパール）。妊娠中の使用禁忌はありません。作用持続時間に関して最も効果的で、心血管系への副作用が最も少ない薬剤です。

リトドリンは子宮収縮を効果的に抑制し、切迫流産、分娩中の子宮高張性、胎児アシドーシスの治療に効果的に用いられています。投与後、子宮収縮の強さ、頻度、および基底張力が低下します。さらに、胎児心拍数とpH値の平均値から判断すると、リトドリンは胎児の状態を改善することが示唆されています。切迫早産の治療において、リトドリンを100～600マイクログラム/分の用量で静脈内投与することは、胎児に悪影響を与えません。また、催奇形性もありません。

リトドリンは、切迫早産の治療において、1日4～6回、5～10mgの用量で使用することが推奨されています。分娩後期中毒症におけるリトドリンの陣痛調節効果は実証されています。

1.5～3 mcg/分の用量で薬剤を使用すると、このグループの出産中の女性、特に過度に強いまたは頻繁な収縮がある場合、また子宮の基礎緊張の増加や分娩の不協調がある場合に、顕著な治療効果があります。

早産の治療では、本剤は静脈内投与され、初回投与量は0.05 mg/分、その後10分ごとに0.05 mg/分ずつ徐々に増量されます。臨床的に有効な投与量は通常0.15～0.3 mg/分です。本剤は子宮収縮が停止してから12～48時間投与されます。

筋肉内投与の場合、初回投与量は10mgであり、10mg投与で効果が認められない場合は1時間以内に再度10mgを投与し、その後、妊娠中絶の危険がある場合は、10～20mgを2～6時間ごとに12～48時間投与する。投与量は、リトドリンの臨床効果および副作用の可能性に応じて増減される。

治療効果を強化するためにリトドリン錠を経口摂取する場合は、通常、薬剤を非経口投与した直後に 2 ～ 6 時間ごとに 10 mg を服用します。効果や副作用に応じて、用量を増減することもできます。

子宮活動亢進による胎児活動の重度の障害がある場合、本剤は0.05mg/分から投与を開始し、子宮活動が低下するまで15分ごとに徐々に増量します。有効量は通常、体重1kgあたり0.15～0.3mgです。胎児に重度のアシドーシス（pH7.10未満）がある場合は、リトドリンの使用は推奨されません。

この薬剤の禁忌は、出産時の大量出血、母体または胎児の妊娠中絶を必要とする疾患、および母体の心血管疾患です。リトドリンを適切な用量で服用した場合の副作用は軽微です。薬剤を非常にゆっくりと投与し、女性が横向きに寝た状態で投与した場合、不快な主観的感覚は認められません。脈拍数の漸進的な増加のみが認められる場合があり、場合によっては顔面充血、発汗、震え、吐き気、嘔吐が認められることもあります。

発売形態：10 mg 錠剤、1 パッケージあたり 20 錠。アンプル、10 mg/ml または 50 mg/ml、1 パッケージあたり 6 アンプル。

パルツシステン（フェノテロール）。この薬剤は子宮に顕著な弛緩作用を有します。高い鎮痙作用と比較的限定的な心血管系への影響という、特に好ましい比率を有しています。静脈内投与のほか、経口投与によって非経口投与による治療効果をさらに強化するために用いられます。錠剤は、それぞれの適応症に応じて間欠的治療にも使用されます。最近の多くの研究では、βアドレナリン作動薬の持続皮下投与、または重度の不耐性の場合は膣内投与が用いられています。

パートシステンの使用適応症は、切迫早産、妊娠16週以降の切迫流産、およびシロドカル手術および妊娠中の子宮に対するその他の外科的介入後の子宮緊張の増加です。

この薬は、出産時に、特に子宮の活動亢進、基礎緊張の増大、手術による出産（帝王切開、産科鉗子分娩）の準備、および初期胎児仮死の症状を伴う出産の異常に対して最もよく使用されます。

この薬は、甲状腺中毒症、さまざまな心臓病、特に心拍リズム障害、頻脈、大動脈弁狭窄症、子宮内感染症には禁忌です。

子宮収縮抑制療法は原則として、静脈内持続点滴投与によって行われます。多くの場合、パルツシステンの至適非経口投与量は1～3μg/分です。ただし、場合によっては、投与量を0.5μg/分に減量するか、4μg/分に増量する必要があります。

静脈内注入を調製するには、パルツシステン 1 アンプル (10 ml) を滅菌等張塩化ナトリウム溶液または 5% グルコース溶液またはラブロース溶液 250 ml で希釈することをお勧めします。

切迫早産または切迫後期流産の治療においては、その後の子宮収縮を防ぐために、点滴療法の終了時に薬剤を経口投与することが推奨されます。

経口治療が 1 回のみ処方される場合は、3 ～ 4 時間ごとにパルグシスタン 1 錠 (5 mg)、つまり 1 日 6 ～ 8 錠を使用することをお勧めします。

パルツシステンの使用中は、脈拍数、血圧、胎児の心拍数を定期的に監視する必要があります。

糖尿病の妊婦は、薬の使用により血糖値が著しく上昇する可能性があるため、炭水化物代謝を注意深く継続的に監視する必要があります。このような場合、パルツシステンの使用中は、合併症を予防するために抗糖尿病薬の投与量を増やす必要があります。胎児胎盤機能不全もパルツシステンの使用の適応となります。パルツシステンは子宮胎盤の血行を改善するためです。パルツシステンは少量でも顕著な鎮痙作用を示し、投与量にかかわらず、陣痛活動の減少と基礎筋力の低下をもたらし、主に子宮収縮の振幅を減少させ、その後、収縮の持続時間と頻度を減少させます。

パルツシステンを静脈内投与すると効果は10分以内に現れ、経口投与すると30分以内に現れ、投与後3～4時間以内に効果が消えます。

心血管系の副作用がある場合、イソプチンを追加処方することができます。イソプチンはこれらの副作用を軽減または予防するだけでなく、子宮に対するパルツシステンの効果を相乗的に高めます。イソプチンとパルツシステンの併用は、30～150mg/分の用量で静脈内投与するか、40～120mgの用量で経口投与することができます。

発売形態：アンプル（10 ml）にはパルツシステン0.5 mg、錠剤1錠には5 mgが含まれます（1包装に錠剤100錠が入っており、アンプルは5個と25個に包装されています）。

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