色素沈着を抑える製品（漂白剤）

色素沈着を軽減または漂白する薬剤は、肝斑、黒子、そばかす、炎症後色素沈着、その他の症状など、さまざまな原因による色素沈着過剰に広く使用されています。

理想的な漂白剤と製剤は、顕著な脱色作用を持ちながら、副作用を引き起こさないものでなければなりません。現在市販されている強力な漂白剤は多くの副作用を引き起こすため、専門医は常にその点を念頭に置く必要があります。

美白剤には、ハイドロキノンとその誘導体、局所レチノイド、アゼライン酸、過酸化ベンゾイル、局所グルココルチコイド、アスコルビン酸、ヒドロキシ酸、その他の薬剤が含まれます。

ハイドロキノンとその誘導体（ハイドロキノンのモノベンジルエーテルなど）は、最も強力な漂白剤です。漂白効果は、メラノソームの形成を遅らせ、その分解プロセスを促進し、メラノサイトでのRNAとDNAの合成を遅らせることに関連しています。多くのヨーロッパ諸国では、ハイドロキノンの2-5（10％）溶液または乳剤（クリーム）が使用されています。1日1回、夜に処方され、5〜7週間続きます。ハイドロキノンと局所レチノイド、コルチコステロイド、およびさまざまな酸を含む併用薬は非常に人気があります。副作用には、アレルギー性皮膚炎、刺激作用（単純性皮膚炎）、色素沈着過剰、および金平糖様白斑の発生率の高さなどがあります。ハイドロキノンのモノベンジルエーテルは、ハイドロキノンよりも副作用を引き起こすことが多いことが強調されています。副作用の発生率が高いため、現在我が国では使用されていません。

外用レチノイドは、メラノソームにおけるメラニン生成過程に作用し、同時に上皮層の再生速度を加速させることで、色素沈着を軽減します。伝統的に、レチノイドはニキビの外用治療に用いられてきました。以前は美白目的でトレチノインとイソトレチノイン（0.025～0.1%）が使用されていましたが、現在では0.1%アダパレン（ディフェリン、ジェル、クリーム）が使用されています。外用レチノイドは、1日1回、夜間に長期間（最長6ヶ月間）処方されます。現在、レチノイドはマスクやピーリング製品（例えば「イエローピーリング」）に含まれています。レチノイドの副作用には、刺激作用などがあります。

アゼライン酸は、ニキビ治療のための外用剤でもあります。脱色効果は、酵素チロシナーゼの活性低下と、病的に変化したメラノサイトの増殖を遅らせる作用に関連しています。20%クリーム（スキノレンクリーム）の形で処方され、1日1～2回、長期間（少なくとも6ヶ月間）使用します。アゼライン酸は一般的に忍容性が高く、まれに軽度の刺激作用を示すことがあります。

過酸化ベンゾイルは、ニキビ、特に膿疱性ニキビの外用治療にも用いられます。美白効果は、過酸化ベンゾイルがメラニンを酸化して脱色することによるもので、角質除去効果もあります。2.5～10%の過酸化ベンゾイルは、ジェル、乳剤、溶液（例：バジロンAC 5%ジェル）の形で使用されます。副作用としては単純性皮膚炎などがあり、アレルギー性皮膚炎は極めてまれです。

外用グルココルチコイドは、メラノソームにおけるメラニン合成を遅らせ、炎症反応を軽減することで美白効果を発揮します。外用レチノイド、ハイドロキノン、その他の美白剤と併用される場合のみ、極めて稀に使用されます。フッ素化グルココルチコステロイド、およびこのグループの薬剤を顔面に使用することは推奨されません。副作用には、皮膚萎縮、細菌、真菌、ウイルス感染の活性化、ステロイド性（口囲）皮膚炎の発症などがあります。

アスコルビン酸は、メラニン生成の様々な段階におけるメラニン生成を抑制するだけでなく、ユーメラニンから白質メラニンへの変換を促進します。最大10%の濃度で、1日1～2回、長期間（少なくとも6ヶ月間）投与され、他の薬剤と併用される場合もあります。一部の専門医によるピーリングにも含まれています。

ヒドロキシ酸（α-ヒドロキシ酸、β-ヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ酸）は、美容においてピーリングに広く用いられており、その目的の一つは不要な色素沈着を軽減することです。美白効果は主にチロシナーゼ活性の低下と上皮層の変化の促進に関連しています。ほとんどのヒドロキシ酸は天然由来です。最も一般的に処方されるのは、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、サリチル酸などの酸です。濃度とpHは、ピーリング効果の希望する深さによって異なります。

化粧品市場では、色素沈着を軽減するための新しい化合物が次々と登場しています。特に、4l-ブチルレゾルシノール（ルチノール）はチロシナーゼを阻害するだけでなく、ユーメラニンの合成に関与する酵素TRPIの活性も抑制します。ルチノールは、イクレン美容液およびクリーム（MERCメディケーション・ファミリア、フランス）に含まれています。近年、甘草誘導体であるグラブリジンが使用されるようになりました。この物質は、様々な美白製品に配合されているほか、日焼け止め（ビオデルマブランド）の予防目的でも使用されています。かつて非常に人気があった、白色水銀を含む製剤を用いた美白方法は、アレルギー性皮膚炎を発症するリスクが高いため、現在ではほとんど使用されていません。また、あらゆる原因による色素沈着の治療においては、効果的な光防御の必要性も強調する必要があります。

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