潜在性HIVに対する合成有効薬剤

生物学的に活性な分子の新しいファミリー（brijologistと呼ばれる）の代表者は潜在的なHIVを含む秘密の「リザーバ」を運営している。そうしなければ抗レトロウイルス薬に完全にアクセスできなくなる。

ほぼ20年間の抗レトロウィルス薬のおかげで、「エイズ」の診断は死刑ではありません。同時に、非常に活性な抗レトロウイルス療法（VAAT）はまだ完全な治癒に至らない。この場合、患者は多くの副作用を伴う投薬を受ける通常のレジメンに厳密に従わなければならない。例えば、米国でさえ、そのような長い手続きの通過が（財政的に）困難な場合、途上国では事実上不可能です。

T細胞、皮がスリープモードHIVにあるその内側 - HAARTの主な問題は、いわゆるプロウイルスタンクに隠れウイルスに達することができないということです。すべてのアクティブなウイルス粒子が破壊された後も、一つだけが抗レトロウイルス薬を受けて行方不明は冬眠にこのウイルスまで存在するという事実につながる可能性が再びアクティブになり、瞬時に宿主生物を攻撃し、まだ薬行動をやめるを使用！今まで、誰もHIV感染細胞に少なくとも何らかの形で影響を与えることができるツールを提供することはできませんでした。

しかし、スタンフォード大学（米国）で働いているPaul Wender（Paul Wender）の研究室の科学者たちは、この問題を解決するのに非常に近いと思われます。

研究者は、非常にアクセスできない天然物質に基づいた構造を持つBrijologistsの全ライブラリを合成しました。示されているように、新しい化合物は、天然類似体と同等またはそれ以上の効率で潜伏HIV-reservoirを首尾よく活性化する。私は、この作業の結果が最終的に医者に効果的な道具を与え、身体からの憎しみのあるウイルスを完全に根絶することが可能であると信じたいと思っています。研究報告はNature Chemistry誌に掲載されています。

HIVの潜在的な形態の再活性化を達成するための最初の試みは、サモア諸島からのヒーラーの「仕事」の観察からインスピレーションを得ました。サモアで繁殖し、伝統的に肝炎を治療するのに使用されている哺乳類樹皮の徹底的な研究を行ったエスノボタニストは、それがプロラクチンの生物学的に活性な成分を含むことを見出した。この物質は、潜在性ウイルスの再活性化に必要なシグナル経路を形成するプロテインキナーゼ-C酵素を活性化する。その後、前立腺は、キナーゼに結合することができる唯一の分子ではなく、最も有効な分子ではないことが示された。

コケ海洋生物であるBugula neritinaは、プロスタサイクリンよりもはるかに効率的なプロテインキナーゼ-C活性化剤を合成する。科学者は、この分子は、ブリオスタチン-1と呼ばれ、HIV感染と戦うだけでなく、癌やアルツハイマー病の治療にも大きな可能性を秘めていると考えていました。そしてすべてがうまくいくでしょうが、この自然治癒の極端な困難のために臨床試験の開始が取り消されなければなりませんでした。事実、ブリオスタチン18gを得るには14tのBugula neritinaの生物を処理する必要があります。試験を行った国立がん研究所は、合成アナログを入手するための利用可能な方法が開発されるまで待つことにした。

ブリオスタチンを得る方法の作成のために、ヴェンダー教授の科学グループは、プロスタクチンとその類似体の合成が以前に開発された実験室でこの作業を行った。その結果、科学者はブリオスタチンおよびその6つの存在しない類似体の合成に非常に効果的なアプローチを提供することができた。感染細胞の特別なサンプルに関する実験室試験では、ブリオスタチンおよびその類縁体がプロスタスチンよりも25〜1,000倍有効であることが示されている。さらに、動物モデルにおけるインビボ実験において、これらの物質は毒性効果の完全な欠如を示した。