
毎週注射できる新しい薬は、パーキンソン病を患う800万人以上の人々の生活に革命をもたらし、毎日複数の薬を服用する必要がなくなる可能性がある。
南オーストラリア大学(UniSA)の科学者たちは、パーキンソン病治療における2つの主要薬剤であるレボドパとカルビドパを1週間にわたって安定的に供給できる徐放性注射剤を開発しました。この生分解性製剤は皮下または筋組織に注射され、7日間かけて薬剤を徐々に放出します。
「パーキンソン病の治療のためのレボドパおよびカルビドパの原位置形成インプラントシステムの開発」と題されたこの研究は、Drug Delivery and Translational Research誌に掲載されています。
頻繁な投薬は、特に高齢の患者や嚥下困難者にとって大きな負担となり、血中薬物濃度の変動、副作用の増加、治療効果の低下につながります。
UniSAの医薬品イノベーションセンターの主任研究者サンジェイ・ガーグ教授は、新しく開発された注射薬は治療結果と患者の服薬遵守を大幅に改善する可能性があると述べている。
「私たちの目標は、治療を簡素化し、服薬コンプライアンスを向上させ、安定した治療効果をもたらす製剤を開発することでした。この週1回の注射は、パーキンソン病治療における真のブレークスルーとなる可能性があります」とガーグ教授は述べています。
「レボドパはパーキンソン病の標準的な治療法として依然として使用されていますが、半減期が短いため、1日に数回服用する必要があります。」
UniSA 博士課程の学生 Deepa Nakmode 氏は、この体内インプラントは、レボドパとカルビドパを 1 週間にわたって均等に放出するように設計されており、安定した血漿薬物濃度を維持し、濃度の変動に関連するリスクを軽減すると付け加えています。
「長年にわたる献身的な研究を経て、パーキンソン病治療における長期作用型注射剤の革新がこの段階に到達できたことは、非常に喜ばしいことです。この開発に関するオーストラリア特許はすでに申請済みです」とナクモード氏は述べています。
注射用ゲルは、FDA 承認の生分解性 PLGA ポリマーと pH 感受性ポリマーの Eudragit L-100 を組み合わせて、制御された持続的な薬剤放出を実現します。
広範囲にわたる実験室テストにより、このシステムの有効性と安全性が確認されています。
レボドパ投与量の 90% 以上とカルビドパ投与量の 81% 以上が 7 日以内に放出されました。
インプラントは1週間以内に80%以上分解され、細胞生存率テストでは顕著な毒性は見られませんでした。
この製剤は、22Gの細い針を使用して注入できるため、不快感が最小限に抑えられ、外科的インプラントの設置が不要になります。
「この研究の意義は大きい」とガーグ教授は述べている。「薬剤投与の頻度を1日に数回から週1回に減らすことは、パーキンソン病治療における大きな前進です。私たちは薬剤の送達を改善するだけでなく、患者さんの生活を改善するのです。」
ガーグ教授は、この技術は、長期の薬物投与を必要とするがん、糖尿病、神経変性疾患、鎮痛、慢性感染症などの他の慢性疾患にも応用できる可能性があると指摘している。
このシステムは、治療の必要性に応じて、数日または数週間にわたって薬剤を放出するように構成できます。
UniSAの科学者たちは近い将来に臨床試験を開始することを希望しており、この技術の商業化を検討している。
パーキンソン病は、世界で2番目に多い神経疾患で、世界中で850万人以上が罹患しています。現在、この病気に根治的な治療法はなく、症状(振戦、筋固縮、動作の遅延)は、1日に数回服用する経口薬でコントロールされています。