男性用避妊薬、臨床試験の第一段階で安全性が証明される
最後に見直したもの： 27.07.2025
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YourChoice Therapeutics は、Quotient Sciences および Incyte と提携して、治験中の非ホルモン性男性避妊薬 YCT-529 を 16 人の健康な男性に最大 180 mg まで単回経口投与したところ、臨床的に重大な安全性の懸念は生じなかったと報告しています。
世界中の妊娠の約半数は意図しない妊娠によるもので、男性は妊娠を防ぐためにほぼコンドーム（失敗率13%）またはパイプカット手術に頼っています。WIN 18,446やゴシポールといった非ホルモン薬の初期開発は精子生成を減少させる効果がありましたが、アルコール摂取や低カリウム血症への反応を引き起こし、研究は数十年にわたって中断されました。
研究について
Communications Medicineに掲載された「非ホルモン性男性避妊薬 YCT-529 の安全性と薬物動態」と題した研究で、研究者らは、安全性、忍容性、薬物動態、予備的な薬力学的効果を評価するために、ランダム化二重盲検プラセボ対照用量漸増試験を実施しました。
英国のQuotient Sciences社において、32～59歳の精管切除を受けた男性16名（BMI 21.9～31.1 kg/m²）にYCT-529カプセル（n=12）またはプラセボ（n=4）が投与された。カプセルは水と一緒に服用された。投与後336時間にわたり、持続心電図モニタリング、連続採血、性行為および気分に関する日誌、炎症性バイオマーカーの測定が行われた。
結果
重篤または重篤な有害事象は認められませんでした。90 mgおよび180 mgの用量で、被験者1名に一過性の無症候性不整脈が認められましたが、心臓検査では構造的異常は認められませんでした。心電図モデルでは、QTc間隔の90%信頼区間の上限が、全ての用量群において規制上の懸念閾値である10 msを下回っていることが示されました。
血液、凝固、尿検査および一般的な臨床プロファイルでは、臨床的に重要な異常は見つかりませんでした。
最高血漿濃度到達時間（Tmax）の中央値は4～10時間、幾何平均半減期は51～76時間でした。食事は最高血漿濃度と総薬物曝露量を増加させましたが、食後の変動が大きいため、データの解釈は困難でした。
効能とホルモンプロファイル
180 mg の投与量では、曝露量 (AUC0–24 ≈ 27,300 h ng/mL) が、これまで非ヒト霊長類の可逆的な不妊症に関連付けられていたレベルに達しました。
テストステロン、黄体形成ホルモン、卵胞刺激ホルモン、性ホルモン結合グロブリンのレベルは基準範囲内に留まりました。
自己申告による性欲、気分、性機能には変化が見られませんでした。炎症マーカーは、食事に関連したIL-6の一時的な増加を除いて安定していました。
結論
前臨床研究では、YCT-529 の単回投与により、ホルモンバランス、気分、心臓伝導に影響を与えることなく、精子形成を抑制する血中濃度が達成されました。
この薬は、男性用避妊薬の開発に必要な重要な安全性評価段階を無事に通過した。
現在、28 日間および 90 日間服用した場合の効果を評価するための反復投与研究が進行中です。